【藥品說明書】托拉塞米注射液?

【通用名稱】托拉塞米注射液

【英文名稱】

【成份】托拉塞米。化學名稱:1-異丙基-3-[(4-間甲苯氨基-3一吡啶基)磺醯基]脲。

【性狀】本品為無色澄明液體

【作用類別】

【藥理毒理】本品作用於腎小管髓袢升支粗段及遠曲小管,抑制Na+-k+2CI-協同轉運載體系統對Na+、K+和CI-的重吸收,使尿中鈉、氯和水的排洩增加,發揮利尿作用;本品可以抑帛前列腺素分解酶活性,增加血漿中PGE2、PGI2濃度,競爭性拮抗TXA2、TXB2的縮血管作用;本品還具有抑制腎小管細胞胞漿中醛固酮與受體的結合,降低醛固酮活性的作用。小鼠靜脈注射本品的LD50為487.2mg/kg—506.8mg/kg;狗靜脈注射托拉塞米1、3、10mg/kg,收縮壓、舒張壓、平均壓、心率、呼吸頻率、呼吸壓、心電圖無影響;本品經體內外試驗無致突變性;對大鼠(9mg/kg/天)小鼠(32mg/kg/天)無致癌性;對大鼠(5mg/kg/天)無胎毒或緻畸作用。

【藥代動力學】本品靜脈用藥,10分鐘即可起效,代謝產物M1和M5的達峰時間為1~2小時;半衰期為3.8小時,作用持續時間為5-8小時。血漿結合率>99%。本品經肝腎雙通道代謝:80%經肝臟代謝,20%以原形在腎臟排洩。

【適應症】1.發生於多種組織的多種原因所致的中重度水腫;2.急、慢性心力衰竭;3.少尿型急、慢性腎衰竭;4.急性毒物/藥物中毒、原發性高血壓危象以及MOSF等急症的搶救。

【用法和用量】1.充血性心力衰竭所致的水腫、肝功能衰竭腹水、腦水腫:一般初始劑量為10mg,每日一次,緩慢靜脈注射,也可用5%葡萄糖溶液或生理鹽水稀釋後進行靜脈注射;如療效不滿意可增加劑量直至滿意療效。2.急性肺水腫:初始劑量為20mg,以後根據病人的情況間隔30分鐘後可重複給藥,劑量可逐漸增加直到出現滿意療效。3.腎功能衰竭和腎病綜合症所致的水腫:初始劑量20mg,每日一次,以後根據需要可逐漸增劑量,使用方法遵醫囑。4.如需長期用藥者應儘早從靜脈給藥轉為口服給藥。

【不良反應】本品耐受性好,不良反應輕微。常見的不良反應為消化道反應等。

【禁忌】腎功能衰竭無尿患者,肝昏迷前期或肝昏迷患者,對磺醯脲類過敏患者,低血壓、低血容量、低鉀或鈉血癥患者,嚴重排尿因難(如前列腺肥大)患者禁用本品。

【注意事項】

【孕婦及哺乳期婦女用藥】

【兒童用藥】

【老年患者用藥】

【藥物相互作用】

【藥物過量】

【規格】

【貯藏】密閉儲存。

【是否處方】{處方}

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