藥物效應動力學複習要點?

藥效學研究藥物對機體的作用,作用規律,及作用機制,其包括了藥物與細胞靶點之間相互作用所引起的生物化學,生理學和形態學變化,藥物作用的全過程和分子機制的研究。

藥物效應動力學複習要點

藥物效應動力學複習要點

工具/原料

藥物 機體

1.藥物作用的特徵

藥物作用與藥理效應:藥物作用主要指分子的反應機制,而藥理效應指機體反應的表現。藥物作用改變相關分子的結構和功能,引起相關的生物化學和生理學變化,使機體產生特徵性的反應。

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藥物作用的基本型別:興奮作用與抑制作用,直接作用和間接作用。

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藥物作用的選擇性:藥理作用的選擇性反映了藥物的作用範圍。作用範圍窄的藥物選擇性高,作用範圍廣的藥物選擇性低。影響藥物選擇性的因素:(1)藥物作用的受體;(2)藥物的立體結構:旋光性的影響;(3)藥物的脂溶性:脂溶性強容易透過血腦屏障;(4)藥物的濃度和組織的敏感性;(5)細胞的生理,生化特性:青黴素抑制細菌細胞壁的合成,而人類細胞沒有細胞壁,因此不受此類藥物殺傷細胞作用的影響。

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2.治療作用與不良反應

治療作用:對因治療和對症治療。具體治療時,應按照‘’急則治其標,緩則治其本‘’。

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不良反應(adverse drug reaction):指上市的合格藥品在常規用法用量情況下出現的與用藥目的無關,並給患者帶來痛苦或危害的反應。

不良反應包括:(1)副作用:一般反應較輕微,停藥後可恢復,危害不大;(2)毒性反應(toxic effect):急性毒性和慢性毒性;(3)後遺效應:停藥後殘存的藥理效應。(4)變態反應:藥物引起的免疫反應。大分子多肽直接具有抗原性,小分子藥物可作為半抗原通過與體內蛋白結合形成抗原。(5)繼發反應:造成新的感染。(6)停藥反應;(7)特異質反應:遺傳因素使得部分患者與某些藥物的反應性發生了改變。(8)依懶性:生理依賴性和精神依懶性。

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3.量效關係與構效關係:

量效關係:藥物劑量與藥理效應呈現一定的關係。藥理效應按性質分為:量反應和質反應。量反應的強弱隨藥物劑量的變化呈現連續性變化。而質反應的強弱隨藥物劑量的變化呈現出全有或全無的性質改變。量反應的量效曲線:(1)呈“S”型。(2)以lgC為橫座標,以效應強度為縱座標。質反應的量效曲線:(1)S曲線(2)縱座標為累計反應陽性率。

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相關指標:ED50,LD50,藥物的安全性與ED50呈反比,與LD50呈正比。

藥物的治療指數:(TI)=LD50/ED50,若藥物的量效曲線與毒性曲線不平行時,用LD50/ED50表示藥物的安全性就不合理。

藥物的安全範圍:LD5-ED95或LD1-ED99.

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藥物的構效關係:藥物的結構與藥理活性或毒理活性之間的關係。常用的方法:3D-QSAR。

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