注射用奧沙利鉑說明書

　　注射用奧沙利鉑用於經氟脲嘧啶治療失敗後的結直腸癌轉移的患者，可單獨或聯合氟尿嘧啶使用。也可以用於肝癌的化療使用。下面是小編整理的，歡迎閱讀。

　　注射用奧沙利鉑商品介紹

　　通用名：注射用奧沙利鉑

　　生產廠家: 賽諾菲***杭州***製藥有限公司

　　批准文號：國藥準字J20130004

　　藥品規格：50mg/瓶

　　藥品價格：￥2880元

　　【商品名】樂沙定

　　【通用名】注射用奧沙利鉑

　　【英文名】Oxaliplatin for Injection

　　【漢語拼音】ZhuSheYong'AoShaLiBo

　　【主要成分】奧沙利鉑。

　　【性狀】樂沙定為白色或類白色疏鬆塊狀物或粉末。

　　【適應症】用於經氟脲嘧啶治療失敗後的結直腸癌轉移的患者，可單獨或聯合氟尿嘧啶使用。也可以用於肝癌的化療使用。

　　【用法用量】

　　限成人使用。作為一線治療，奧沙利鉑推薦劑量為85mg/m2靜脈輸注，每2周重複1次。應按照病人的耐受程度進行劑量調整。

　　奧沙利鉑應在輸注氟脲嘧啶前給藥。

　　將奧沙利鉑溶於5%葡萄糖溶液250-500mL中，持續輸注2-6小時。

　　奧沙利鉑主要用於以5-氟脲嘧啶持續輸注為基礎的聯合方案中。在雙週方案中，5-氟脲嘧啶採用推注與持續輸注聯合的給藥方式。

　　特殊人群：

　　腎功能不全者：本藥尚無用於嚴重腎功能不全患者的資料。中度腎功不全者，開始治療時可給予常規推薦劑量。對於輕度腎功能不全者，無需調整劑量。

　　肝功能不全者：對於有嚴重肝功能不全者，本藥應用尚無研究。對於治療開始時肝功能檢查不正常的患者人群，應用本藥未出現急性毒性的增加。在臨床研究中，肝功能不全者未進行特別的劑量調整。

　　給藥方法：奧沙利鉑用於靜脈輸注，使用時無需水化。將奧沙利鉑溶於5%葡萄糖溶液250-500mL中，通過外周或中央靜脈滴注2-6小時。奧沙利鉑必須在5-氟脲嘧啶前滴注。如果漏於血管外，必須立即終止給藥。

　　【藥理作用】

　　奧沙利鉑在多種腫瘤模型系統，包括在結直腸癌模型中，都表現出廣譜的體外細胞毒性及體內抗腫瘤活性。體內、體外實驗也證實在順鉑耐藥的腫瘤模型中，它仍然有效。

　　在體內和體外研究中，均可看到奧沙利鉑與5-氟脲嘧啶聯合應用有增效作用。

　　關於奧沙利鉑的作用機制，雖然尚未完全清楚，但已有研究表明，奧沙利鉑通過產生水化衍生物作用於DNA，形成鏈內和鏈間交聯，從而抑制DNA的合成，產生細胞毒作用和抗腫瘤活性。

　　有關初治的轉移性結直腸癌病人的研究經驗表明，奧沙利鉑***85mg/m2，每2周重複***與5-氟脲嘧啶/甲醯四氫葉酸聯合應用，同單獨用5-氟脲嘧啶/甲醯四氫葉酸相比，其有效率提高1倍以上***49%對22%***，無進展生存期也有所延長***8.2個月對6個月***。對生活質量的改善方面，二者的差別無統計學意義。但是，就總的健康狀況和疼痛情況而言，對照組的生活質量評分要優於奧沙利鉑治療組，治療組的噁心、嘔吐狀況較對照組更嚴重。在初治的轉移性大腸癌病人中，給予奧沙利鉑130mg/m2，每3周1次，聯合應用5-氟脲嘧啶/甲醯四氫葉酸，與單獨使用5-氟脲嘧啶/甲醯四氫葉酸同樣作了比較和評估。其有效率與“每2周1次，每次85mg/m2”方案相同。奧沙利鉑聯合5-氟脲嘧啶/甲醯四氫葉酸的有效率要高1倍多***34%對12%***，並可以延長無進展生存期***8.3個月對4.2個月***。但是，方案的安全性不同，兩個方案比較列表如下：

　　造血系統：

　　消化系統：

　　在3周方案中，消化道副反應的發生率更高。腹瀉的發生率將隨著治療週期的重複而降低。

　　中等程度的發熱和感染***1度和2度***在3周方案中的發生率較低***分別為2%和6%***。

　　神經系統毒性的發生率相似，當累積劑量接近800mg/m2***6個週期***，其發生率為15%或以下。

　　在3周方案中，其劑量調整的原則與2周方案相同***將劑量從130mg/m2減至100mg/m2***。

　　奧沙利鉑作為二線治療的有效率尚未進行評估。在一項II期臨床研究中，對於接受5-Fu治療後，確認病情進展的病人，在相同的5FU方案中加用奧沙利鉑可以獲得20%的有效率，且至少有30%的病人維持6個月病情無進展。

　　【藥代動力學】

　　以130mg/m2的劑量連續滴注2小時，其血漿總鉑達峰值5.1±0.8mg/ml/h,模擬的曲線下面積為189±45mg/ml/h。當輸液結束時，50%的鉑與紅細胞結合，而另外50%存在於血漿中。25%的血漿鉑呈遊離態，另外75%血漿鉑與蛋白質結合。蛋白質結合鉑逐步升高，於給藥第五天後穩定於95%的水平。藥物的清除分為兩個時相，其清除相半衰期約為40小時。多達50%的藥物在給藥48小時之內由尿排出***55%的藥物在6天之後清除***。由糞便排出的藥量有限***給藥11天后僅有5%經糞便排出***。在腎功能衰竭的病人中，僅有可過濾性鉑的清除減少，而並不伴有毒性的增加，因此並不需要調整用藥劑量。與紅細胞結合的鉑清除很慢。在給藥後的第22天，紅細胞結合鉑的水平為血漿峰值的56%，而此時大多數的總血漿鉑已被清除。在以後的用藥週期中，總的或不被離心的血漿鉑水平並無顯著升高;而紅細胞結合鉑出現明顯的早期累積現象。

　　【不良反應】

　　1、造血系統：樂沙定具有一定的血液毒性。當單獨用藥時，可引起下述不良反應：貧血、白細胞減少、粒細胞減少、血小板減少，有時可達3級或4級。當與5-氟脲嘧啶聯合應用時，中性粒細胞減少症及血小板減少症等血液學毒性增加;

　　2、消化系統：單獨應用樂沙定，可引起噁心、嘔吐、腹瀉。這些症狀有時很嚴重。當與5-氟脲嘧啶聯合應用時，這些副作用顯著增加。建議給予預防性和/或治療性的止吐用藥;

　　3、神經系統：以末梢神經炎為特徵的周圍性感覺神經病變。有時可伴有口腔周圍、上呼吸道和上消化道的痙攣及感覺障礙。甚至類似於喉痙攣的臨床表現而無解剖學依據。可自行恢復而無後遺症。這些症狀常因感冒而激發或加重。感覺異常可在治療休息期減輕，但在累積劑量大於800mg/m2***6個週期***時，有可能導致永久性感覺異常和功能障礙。在治療終止後數月之內，3/4以上病人的神經毒性可減輕或消失。當出現可逆性的感覺異常時，並不需要調整下一次樂沙定的給藥劑量。給藥劑量的調整應以所觀察到的神經症狀的持續時間和嚴重性為依據。當感覺異常在兩個療程中間持續存在，疼痛性感覺異常和/或功能障礙開始出現時，樂沙定給藥量應減少25%***或100mg/m2***，如果在調整劑量之後症狀仍持續存在或加重，應停止治療。在症狀完全或部分消失之後，仍有可能全量或減量使用，應根據醫師的判斷做出決定。

　　【注意事項】

　　1、樂沙定應在具有抗癌化療經驗的醫師的監督下使用。特別是與具有潛在性神經毒性的藥物聯合用藥時，應嚴密監測其神經學安全性;

　　2、由於樂沙定在消化系統毒性，如噁心、嘔吐，應給予預防性或治療性的止吐用藥;

　　3、當出現血液毒性時***白細胞<2000/mm3或血小板<50000/mm3〉，應推遲下一週期用藥，直到恢復;

　　4、在每次治療之前應進行血液學計數和分類，亦應進行神經學檢查，之後應定期進行。

　　【禁忌】對樂沙定過敏患者禁用。

　　【批准文號】國藥準字J20130004

　　【規格】50mg/瓶

　　【貯藏】密封，陰涼乾燥儲存。

　　【有效期】三年。

　　【生產單位】賽諾菲***杭州***製藥有限公司

　　樂沙定的功效與作用樂沙定用於經氟脲嘧啶治療失敗後的結直腸癌轉移的患者，可單獨或聯合氟尿嘧啶使用。也可以用於肝癌的化療使用。

　　注射用奧沙利鉑服用常見問題

　　注射用奧沙利鉑是一個抗癌藥，在臨床上的應用廣泛，不僅療效可靠，且對人體的副作用少，深受廣大患者的青睞。那麼，注射用奧沙利鉑使用時要注意什麼?

　　注射用奧沙利鉑使用時要注意，注射用奧沙利鉑應在具有抗癌化療經驗的醫師的監督下使用。特別是與具有潛在性神經毒性的藥物聯合用藥時，應嚴密監測其神經學安全性;由於注射用奧沙利鉑在消化系統毒性，如噁心、嘔吐，應給予預防性或治療性的止吐用藥;當出現血液毒性時***白細胞<2000/mm3或血小板<50000/mm3〉，應推遲下一週期用藥，直到恢復;在每次治療之前應進行血液學計數和分類，亦應進行神經學檢查，之後應定期進行。

　　注射用奧沙利鉑在臨床上適用於經氟脲嘧啶治療失敗後的結直腸癌轉移的患者，可單獨或聯合氟尿嘧啶使用。注射用奧沙利鉑屬於新的鉑類抗癌藥，在多種腫瘤模型系統，包括在結直腸癌模型中，都表現出廣譜的體外細胞毒性及體內抗腫瘤活性。體內、體外實驗也證實在順鉑耐藥的腫瘤模型中，注射用奧沙利鉑仍然有效。

　　注射用奧沙利鉑屬於新的鉑類衍生物，注射用奧沙利鉑通過產生烷化結合物作用於DNA，形成鏈內和鏈間交聯，從而抑制DNA的合成及複製。注射用奧沙利鉑與DNA結合迅速，最多需15分鐘，而順鉑與DNA的結合分為兩個時相，其中包括一個48小時後的延遲相。在人體內給藥一小時之後，通過測定白細胞的加合物，可顯示其存在。複製過程中的DNA合成，其後DNA的分離、RNA及細胞蛋白質的合成均被抑制，某些對順鉑耐藥的細胞系，注射用奧沙利鉑治療有效。

　　以上就是使用注射用奧沙利鉑要注意的，希望對患者有所幫助。注射用奧沙利鉑在臨床上的療效可靠，副作用少，值得患者信賴。