度洛西汀的不良反應是什麼
度洛西汀是一種選擇性的5-羥色胺***5-HT***和去甲腎上腺素***NE***再攝取抑制藥,可能大家都不知道。下面是小編為你整理的的相關內容,希望對你有用!
1.心血管系統:可引起血壓輕度上升及心率下降,甚至血壓持續上升。
2.中樞神經系統:可見失眠、頭痛、嗜睡、暈眩、震顫及易激惹。
3.代謝/內分泌系統:可見體重下降。
4.泌尿生殖系統:可見排尿困難及男性性功能障礙***如射精障礙、性慾下降、勃起障礙、射精延遲、達高潮能力障礙***。
5.胃腸道:可見噁心、腹瀉、便祕、口乾、納差及味覺改變。
6.血液:較少見貧血、白細胞減少、白細胞計數升高、淋巴結病及血小板減少。
7.面板:常見盜汗、瘙癢及皮疹。較少見痤瘡、脫髮、冷汗、瘀斑、溼疹、紅斑、顏面部水腫及光敏反應。另可見出汗增多***6%***。
8.眼:可見視物模糊***4%***。
度洛西汀的用法用量
成人:1.常規劑量 口服給藥:***1***抑鬱症:①1次20~30mg,2次/d。②1天60mg,頓服。***2***糖尿病神經痛:1天60mg,頓服。對可能出現耐受的患者可降低起始劑量。***3***女性中至重度應激性尿失禁:起始劑量1次40mg,2次/d,如不能耐受,則4周後減量至1次20mg,2次/d。2.腎功能不全時劑量 腎功能不全時應使用較低的起始劑量,逐漸增量。不推薦終末期腎病***需要透析***或嚴重腎功能損害***肌酐清除率小於30ml/min***患者使用。
度洛西汀的藥物相應作用
1.本藥與單胺氧化酶抑制藥***MAOIs***均抑制5-HT代謝,兩藥合用易出現嚴重不良反應,如中樞神經毒性或5-HT綜合徵***其臨床表現為高血壓、高熱、肌陣攣、激惹及煩躁不安、反射亢進、出汗、寒戰及震顫***,甚至死亡。禁止本藥與MAOIs合用;停用MAOIs 14天后才能使用本藥;停用本藥5天后才能使用MAOIs。2.捲曲黴素、依諾沙星、氟伏沙明及奎尼丁可抑制本藥的代謝,增加本藥血藥濃度***或生物利用度***及毒性,兩者合用須監測不良反應,需要時減少本藥劑量。3.本藥與氟西汀、帕羅西汀合用,互相抑制代謝,兩藥的生物利用度、血藥濃度均增加,發生嚴重不良反應的危險性增加,合用時應調整兩藥劑量。4.本藥可抑制三環類抗抑鬱藥***如阿米替林***的代謝,兩者合用,本藥可增加後者的生物利用度、血藥濃度及毒性。如必須合用,應密切監測三環類抗抑鬱藥的血藥濃度、中毒的症狀及體徵***抗膽鹼能作用、過度鎮靜、意識混亂及心律失常***。5.本藥可抑制吩噻嗪類藥***奮乃靜***的代謝,增加後者的血藥濃度及毒性***過度鎮靜、意識障礙、心律失常、直立性低血壓、高熱及錐體外系反應***。兩者合用應監測不良反應,必要時減少劑量。6.本藥可抑制硫利達嗪的代謝,增加後者血藥濃度及心臟毒性***QT間期延長、尖端扭轉性室性心動過速、心臟停搏***,兩者不應合用。7.本藥可抑制Ic類抗心律失常藥的代謝,增加後者的血藥濃度及心臟毒性。兩者合用應密切監測Ic類抗心律失常藥的血藥濃度及心電圖。8.本藥與中樞神經系統抑制藥合用,可引起精神運動性障礙惡化,禁止兩者合用。食物不影響本藥的血藥峰濃度,但可減慢吸收,並降低吸收度10% 。
度洛西汀的藥理作用
度洛西汀是一種選擇性的5-羥色胺***5-HT***和去甲腎上腺素***NE***再攝取抑制藥。度洛西汀抗抑鬱與中樞鎮痛作用的機制尚未明確,但認為與其增強中樞神經系統5-羥色胺能與去甲腎上腺素能功能有關。臨床前研究結果顯示,度洛西汀是神經元5-HT與NE再攝取的強抑制劑,對多巴胺再攝取的抑制作用相對較弱。體外研究結果顯示,度洛西汀與多巴胺能受體、腎上腺素受體、膽鹼能受體、組胺能受體、阿片受體、穀氨酸受體、GABA受體無明顯親和力。度洛西汀不抑制單胺氧化酶。
度洛西汀的藥動學
本藥口服治療抑鬱症3周內起效,達峰時間為4~6h,多劑量給藥作用可持續7天以上。血藥濃度達峰時間為6~10h。本藥口服生物利用度高於70%,總蛋白結合率高於95%,表觀分佈容積為1640L。在肝臟代謝,代謝產物為去甲基度洛西汀、羥化代謝產物。本藥腎臟排洩率為77%,主要以代謝產物的形式排出;15%隨糞便排洩。總體清除率為114L/h,原形藥消除半衰期為11~16h。
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