頭孢克肟顆粒的不良反應

　　頭孢克肟顆粒在藥物中的作用不可小覷，那麼有哪些呢?下面是小編為你整理的的相關內容，希望對你有用!

　　臨床研究資料表明，本品主要不良反應為包括腹瀉等消化道反應***0.87%***，皮疹等面板症狀***0.23%***，臨床檢查值異常[包括GPT升高***0.61%***，GOT升高***0.45%***，嗜酸性粒細胞增多***0.20%***]等。具體如下：

　　***1***嚴重不良反應：

　　①休克：有引起休克***0.1%***的可能性，應密切觀察，如有出現不適感，口內異常感、哮喘、眩暈、便意、耳鳴、出汗等現象，應停止給藥，採取適當處置。

　　②過敏樣症狀：有出現過敏樣症狀***包括呼吸困難、全身潮紅、血管神經性水腫、蕁麻疹等******<0.1%***的可能性，應密切觀察，如有異常發生時停止給藥，採取適當處置。

　　③面板病變：有發生面板粘膜眼症候群***Stevens-Johnson症候群，0.1%***，中毒性表皮壞死症***即Lyell症候群，<0.1%***的可能性，應密切觀察，如有發生發熱、頭痛、關節痛、面板或粘膜紅斑、水泡、面板緊張感、灼熱感、疼痛等症狀，應停止給藥，採取適當處置。

　　④血液障礙：有發生粒細胞缺乏症***<0.1%，早期症狀：發熱、咽喉疼、頭疼、倦怠感等***，溶血性貧血***<0.1%，早期症狀：發熱、血紅蛋白尿、貧血等症狀***，血小板減少***[0.1%，早期症狀：點狀出血、紫斑等***的可能性，且也有同其他頭孢類抗生素一樣的造成全血細胞減少的報告，因此應密切觀察，例如進行定期檢查等，有異常發生時應停止給藥，採取適當處置。

　　⑤腎功能障礙：由於引起急性腎功能不全等嚴重腎功能障礙***<0.1%***的可能性，因此應密切觀察，例如定期進行檢查等，如有異常發生時，應停止給藥，採取適當處置。

　　⑥結腸炎：可能引起伴有血便的嚴重大腸炎例如偽膜性結腸炎等***<0.1%***。如有腹痛、反覆腹瀉出現時，應立即停止給藥，採取適當處置。

　　⑦有發生間質性肺炎，***有出現伴有發熱、咳嗽、呼吸困難、胸部X線異常，嗜酸性粒細胞增多等症狀***及PIE症候群***均<0.1%***等的可能性，如有上述症狀發生應停止給藥，採取給予糖皮質激素等適當處置。

　　頭孢克肟顆粒的藥理毒理

　　1.藥理作用

　　本品為口服第三代頭孢菌素，抗菌譜廣，對部分革蘭氏陽性菌及陰性菌均具有抗菌活性，特別是對革蘭氏陽性菌中的鏈球菌***腸球菌除外***、肺炎球菌，革蘭氏陰性菌中的淋球菌、布蘭漢氏球菌、大腸菌、克雷伯氏屬、沙雷氏屬、變形桿菌屬、流感桿菌等有較強的抗菌作用，其作用機制為殺菌性的。

　　本品對各種細菌產生的β-內醯胺酶具有較強的穩定性，對產生β-內醯胺酶細菌顯示優越的抗菌力。

　　本品作用機制為阻止細菌細胞壁的合成，其作用點因細菌的種類而異，與青黴素結合蛋白***PBP***中1***1a，1b，1c***以及3有較高親和性。

　　2.毒理研究

　　***1***急性毒性***LD50mg/kg***

　　***2***亞急性、慢性毒性

　　對於成年SD大白鼠以100，320及1，000mg/kg口服給藥13周，成年犬以100，200及400mg/kg口服給藥5周，所有的實驗均未發現異常。對於成年的SD族大白鼠以100，320及1，000mg/kg口服給藥53周的實驗中，血常規、血液化學***包括肝腎功能***與對照組比較無明顯改變，病理組織檢查發現1000mg/kg劑量組雄性動物慢性腎病的發生率及程度均比對照組嚴重。1000mg/kg劑量組雌鼠體重增加受抑制，腎臟重量增加，盲腸的重量亦見顯著增加。

　　***3***對生殖系統的影響

　　對SD族大白鼠在妊娠前和妊娠初期口服給藥100～1，000mg/kg，在器官形成期，圍產期，哺乳期口服給藥320～3，200mg/kg觀察其對生殖系統的影響，結果沒有發現其影響大白鼠的繁殖能力和致畸作用。新生幼鼠的生長、發育和生殖能力也未發現異常。

　　3、對腎的影響

　　一次給兔子口服1000mg/kg該藥，觀察其對腎臟的影響，沒有發現異常。

　　SD族大白鼠口服給藥560mg/kg並同利尿藥速尿合用，連續2周沒有出現用藥後的異常情況，亦沒有出現因利尿劑所導致的腎功能惡化。

　　4、抗原性

　　本藥對各種動物的抗原性同頭孢氨苄相同或稍弱。本藥沒有誘發抗原性，亦不與頭孢氨苄、頭孢克羅及頭孢噻肟呈免疫交叉性。

　　頭孢克肟顆粒的藥代動力學

　　我國目前尚缺乏本品詳細的藥代動力學研究資料，國外藥代動力學研究資料表明：

　　1、吸收：

　　***1***正常成人空腹口服一次50、100、900mg***效價***，約4小時後血清濃度達到峰值，分別為0.69，1.13，1.95μg/ml，血清濃度半衰期為2.3～2.5小時。腎功能正常的小兒患者口服一次1.5，3.0，6.0mg***效價***/kg***體重***後，約3～4小時血清濃度達到峰值，分別為1.14，2.01，3.97μg/ml，血清濃度半衰期為3.2～3.7小時。

　　***2***對於中度腎功能衰竭組***30≤Ccr<60ml/min，n=3***及重度腎功能衰竭組***10≤Ccr<30ml/min，n=4***，分別單次服用頭孢克肟100mg進行比較。中度腎衰為服用後6小時血清濃度達峰值為2.04μg/ml，重度腎衰組為服用後8小時峰值為2.27μg/ml，12小時後血清中濃度分別為0.71μg/ml，1.83μg/ml，重度腎衰組峰值出現時間及血清中維持時間均長，半衰期分別為4.15小時及11.05小時。

　　2、分佈：

　　本品在患者痰液中，扁桃組織，上鄂竇粘膜組織，中耳分泌物，膽汁，膽囊組織等的滲透性良好。

　　3、代謝：

　　在人體的血清、尿中未發現具有抗菌活性代謝產物。

　　4、排洩：

　　主要經腎臟排洩，正常成人***空腹時***口服50，100，200mg***效價***，尿中排洩率***0～12小時***約為20～25%，最高尿中濃度分別為42.9***4～6小時***，62.9***4～6小時***，82.7μg/ml***4～6小時***。另外，腎功能正常的小兒患者經口服用1.5，3.0，6.0mg***效價***/kg後尿中排洩率***0～12小時***約為13～90%。