苯二氮卓類藥物有哪些?
苯二氮卓類鎮靜催眠藥主要有什麼作用和用途
苯二氮卓類(包括西泮類和唑侖類)鎮靜催眠藥。具有抗焦慮作用,鎮靜催眠作用,加大劑量也不產生麻醉,但長期應用引起依賴性。抗驚厥、癲癇作用,是治療癲癇持續狀態的首選藥。中樞性肌肉鬆弛作用。增加其它中樞抑制藥的作用。
苯二氮卓類藥物的品種及其作用
苯二氮卓類
大多數安眠藥和大多數鎮靜劑一樣,都來自稱為苯二氮卓類的藥物。這類藥物包括鎮靜劑,如安定、利眠寧、硝基安定等。苯二氮卓類藥物明顯是安全的,沒有嚴重的副作用。然而,高劑量或與酒精或其他藥物合用時是危險的。苯二氮卓類藥物的問題是容易產生依賴。這意味著相同劑量的效果會越來越差,就需要不斷地加量。也意味著一旦停用苯二氮卓類藥物,常有明顯的反彈效應,產生持續幾天或幾周的躁動不安、焦慮、失眠。同樣,所有苯二氮卓類藥物殘留在體內時都會對記憶產生損害。
由於這些問題,人們尋找著非苯二氮卓類安眠藥。而尋找到的第一個此類新葯是左吡坦,近幾年還有其他此類新葯的出現。儘管不是苯二氮卓類藥物,但這類新型安眠藥具有和苯二氮卓類類似的作用。它們較苯二氮卓類有很大的改進,因為能產生更自然的睡眠。它們可以被患者長期使用。然而,對新葯的實驗是有限的,我們對它們的瞭解也明顯少於苯二氮卓類藥。
苯二氮卓類藥物主要根據半衰期來進行分類。所謂半衰期是指進入身體後經過生物過程消耗一半所需的時間。
1. 長半衰期安眠藥氟安定和誇西泮的半衰期範圍是50~300小時(根據患者的肝臟條件)。因此,它們被認為是長半衰期安眠藥,可以使人整天迷迷糊糊,反應速度減慢。這兩種藥物的常規劑量是15毫克,老年人是7.5毫克。研究顯示,每晚劑量超過15毫克,可以導致副作用增加,但不會增加睡眠。氟安定和誇西泮比短半衰期安眠藥容易戒斷,因為它們在體內維持的時間在停藥後達到l~2個晚上甚至更長,有助於克服反彈性失眠。
2. 中半衰期安眠藥有兩種半衰期為6~20個小時的苯二氮革類藥物被分類為“中半衰期安眠藥”。它們是替馬西泮和舒樂安定。由於半衰期較短,這兩種藥物很少引起次日的“後作用”。它們比短效安眠藥更可能給你一個整夜的睡眠。替馬西泮稍老一些,價格較便宜。舒樂安定更新一些,與老的苯二氮卓類藥物相比,更針對睡眠,而不會導致肌肉鬆弛。
3. 短半衰期安眠藥苯二氮卓類藥物中有一種短半衰期的藥物,稱為三唑侖(海樂神)。三唑侖的半衰期約為5個小時。短半衰期安眠藥主要用於白天不能過分鎮靜的人,如駕駛汽車、操作重型機械、或需要在白天保持完全清醒的人。然而,由於半衰期太短,有些患者告訴我們,服藥後只能睡幾個小時,很早就會醒來。
有些病人曾將三唑侖它告上法庭,認為服用三唑侖後白天無法擰制自己的行為,仍然受到藥物的影響。我們確實看到有些患者在服用三唑侖後有更多的激越和發怒,尤其是在高劑量服用後。
苯二氮卓類藥物
二氮卓就是1.4兩個氮的七元環
苯二氮卓類抗焦慮藥有哪些
我也吃過一些抗焦慮藥,是可以緩解的,有時效果蠻好,但對於焦慮,是屬心理掛礙範疇,焦慮是一股很大的心理情緒情感能量。認識和領悟在心靈成長中起著至關重要的作用。藥物無法治療創傷,亦無法使一顆懦弱的心靈變得強大。其實焦慮的本質是恐懼與不安,是一種失落的情緒和最原始的自我價值體系與客觀世界不斷髮生碰撞後因持續受挫而形成的否定性的自我壓抑。摘自《走出焦慮風暴》(噹噹上就有)韓非著,寧波出版社。這是一本心靈成長自助書籍,裡面有很多樸素的心理學正見和不少簡單實用的調和焦慮的錦囊,會對您調和焦慮情緒提高心靈強度有極大的幫助。從內心深處認識焦慮,從內心深處調和焦慮很重要,這本書對我調和焦慮幫助非常大。我們有體驗焦慮的心路智慧,就一定能夠邂逅走出焦慮的智慧。
苯二氮卓類的藥理作用和臨床應用
1.抗焦慮作用:苯二氮卓類藥物小劑量對人有良好抗焦慮作用。作用發生快而確實,能顯著改善患者恐懼、緊張、憂慮、不安、激動和煩躁等焦慮症狀。地西泮的抗焦慮作用選擇性高,對各種原因導致的焦慮症均有效,且可產生暫時記憶缺失,麻醉前給藥,可緩解患者對手術的恐懼情緒,減少麻醉藥用量,增加其安全性,使患者對術中的不良刺激在術後不復記憶。這些作用優於嗎啡和氯丙嗪。臨床也常用於心臟電擊復律或內鏡檢查前給藥,多用地西泮靜脈注射。2.鎮靜催眠作用:苯二氮卓類隨著劑量加大,出現鎮靜催眠作用。對人的鎮靜作用溫和,能縮短誘導睡眠時間,提高覺醒閾,減少夜間覺醒次數,延長睡眠持續時間。苯二氮卓類可誘導各類失眠的患者入睡。苯二氮卓類對REMS影響較小,停藥後出現REMS反跳性延長較巴比妥類輕,因而停藥後多夢較巴比妥類少見。此外,苯二氮卓使NREMS的2期延長,4期縮短,可減少發生於4期的夜驚或夜遊症,巴比妥類則無此作用。一般來說,苯二氯卓類催眠作用較近似生理性睡眠。3.抗驚厥、抗癲癇作用:苯二氮卓類藥物有抗驚厥作用,其中地西泮和三唑侖的作用尤為明顯,臨床用於輔助治療破傷風、子癇、小兒高熱驚厥和藥物中毒性驚厥。4.中樞性肌肉鬆弛作用:動物實驗證明本類藥物對去大腦僵直有明顯肌肉鬆弛作用。對人類大腦損傷所致肌肉僵直也有緩解作用。但有報道認為其療效並不優於其他中樞抑制藥。
苯二氮卓類有哪些藥理作用?作用機制是什麼
苯二氮卓類的藥理作用有:
抗焦慮作用
鎮靜催眠作用
.抗驚厥、抗癲癇作用
中樞性肌肉鬆弛作用
苯二氮卓類血漿蛋白結合率較高,其中安定的血漿蛋白結合率高達99%。因其脂溶性很高,故能迅速向組織中分佈並在脂肪組織中蓄積。靜脈注射時首先分佈至腦和其他血流豐富的組織和器官。腦脊液中濃度約與血漿遊離藥物濃度相等。隨後進行再分佈而蓄積於脂肪和肌組織中其分佈容積很大,老年患者更大。
此類藥物主要在肝藥酶作用下進行生物轉化。多數藥物的代謝產物具有與母體藥物相似的活性,而其t1/2 則比母體藥物更長。例如氟兩泮的血漿t1/2,僅2~3h,而其主要活性代謝產物N-去烷基氟西泮的血漿t1/2 卻在50h以上。連續應用長效類藥物時,應注意藥物及其活性代謝物在體內蓄積。苯二氮卓類及其代謝物最終與葡萄糖醛酸結合而失活,經腎排出。結構中含羥基者可直接與葡萄糖醛酸結合而失活,這一途徑較少受其他因素影響。結構上7位上有硝基者(如硝西泮)在生物轉化時,硝基還原成氨基,進一步乙酰化為乙酰氨基,兩種代謝物均無生物活性,且此代謝途徑也較少受其他因素影響。但本類藥物在體內的氧化代謝則易受肝功能、年齡和同時飲酒的影響,使t1/2 延長。