柴胡味苦，性微寒，歸肝、膽經，具有透表洩熱、疏肝解鬱、升舉陽氣等功效。廣泛用於感冒發熱、寒熱往來、瘧疾、胸脅脹痛、脫肛、子宮脫垂、月經不調等症。
臨床上以柴胡為主的製劑也日益增多，如正柴胡飲膠囊、柴胡滴丸、小柴胡顆粒、大柴胡顆粒、柴胡舒肝丸等。
但是，柴胡製劑在使用過程中也有配伍及用藥禁忌等。
柴胡中含有槲皮素，槲皮素為五羥基黃酮類，分子結構中含有多個酚羥基和5-OH、4-酮基結構，與含各種金屬離子的西藥，如鋁、鈣、亞鐵、鋅、鉍、鎂等製劑（鼠李鉍鎂片、葡萄酸鈣片、硫酸亞鐵片等）一起服用，可以形成金屬離子絡合物，從而影響腸道吸收，降低療效，故忌同服。
維生素C和柴胡製劑同用，可將柴胡所含的的皁甙類分解成為苷元和糖類，而影響療效的發揮。
柴胡輕清氣薄，升散而燥，故真陰虧損、肝陽上亢、口舌糜爛者忌長期大量服用；柴胡能降低血壓，減慢心率，故低血壓及心功能不全的患者也不宜大量或長期應用該製劑；柴胡可升高血糖，糖尿病患者慎用。
此外，類腎上腺皮質功能亢進綜合徵者、抑鬱症者及嬰幼兒、老年人不宜大量長期服用。