【通用名稱】鹽酸氯普魯卡因注射液
【英文名稱】
【成份】鹽酸氯普魯卡因。化學名稱：4-氨基-2-氯苯甲酸-2-（二乙氨基）乙酯鹽酸鹽。
【性狀】鹽酸氯普魯卡因。
【作用類別】
【藥理毒理】本品屬酯類區域性麻醉藥，依靠濃度梯度以彌散方式穿透神經細胞膜，在細胞膜內側阻斷鈉離子通道，增加了神經電興奮的閾值、使動作電位降低、不應期延長，減慢了神經衝動的傳遞，從而阻滯神經衝動的產生與傳導。隨著藥物濃度增加，其相關功能受影響，出現區域性麻醉作用。神經功能的消失依次為：痛覺、溫覺、觸覺、本體感受和骨骼肌張力。本品經區域性血管吸收可能產生心血管及中樞神經系統效應，在通常治療劑量下，血液中達到的藥物水平對心臟傳導、興奮性、不應性、心肌收縮以及外周血管阻力等影響很小。但在中毒血藥濃度下，本品可使心臟傳導和興奮性下降，導致房室傳導阻滯並進而心臟停博；此外，還可發生心肌收縮抑制和外周血管擴張，導致心輸出和血壓下降。本品在中毒濃度下所產生的中樞神經系統副作用包括：興奮、抑制或兩者兼有。中樞興奮表現為：坐立不安、震顫、戰慄，可進一步發展為驚厥。中毒劑量下可發生中樞抑制和昏迷，進一步發展可產生呼吸抑制。本品可在不出現前期中樞興奮的情況下產生延髓或更高中樞的抑制。
【藥代動力學】據文獻資料：健康成人自願者藥代動力學研究表明：很快被假性乙醯膽鹼酯酶水解，本品水解生成β-二乙氨基乙醇及2-氯-4-氨基苯甲酸，後者可抑制磺胺類藥物的活性。局麻藥的全身吸收與給藥濃度、給藥量、給藥部位血供、以及是否區域性合用腎上腺素有關。腎上腺素可收縮血管，減少藥物的吸收，達到減少給藥量、延長麻醉時間的作用。局麻藥可以被動擴散通過胎盤，通過的量與以下因素相關：藥物與血漿蛋白結合的程度、離子化程度及脂溶性。只有遊離的未結合的藥物易透過胎盤，本品很快在血液中被分解，僅有極少量藥物可透過胎盤達胎兒。本品的組織分佈與給藥途徑有關，理論上可分佈於機體各器官組織，但在肝、肺、心及腦具有較高的藥物濃度。局麻藥的藥代動力學引數會受下列因素的影響：患者的肝腎功能、給藥區域性是否應用腎上腺素、尿液的pH值、腎血流量、給藥部位及途徑、年齡等。本品的半衰期成人男性為21±2秒，女性為25±1秒，新生兒為43±2秒。腎臟是主要排洩器官，尿量與尿pH值影響藥物排洩。
【適應症】本品用於區域性浸潤麻醉、周圍神經阻滯麻醉、骶管和硬膜外麻醉，嚴格禁用於蛛網膜下腔阻滯麻醉。
【用法和用量】浸潤麻醉用0.5％-1％濃度，神經阻滯麻醉用1％-2％的濃度。麻醉可持續30至60分鐘。一次最大給藥劑量可達1000mg。本品可單次或連續給藥，與其它局麻藥一樣，其劑量隨麻醉方法、組織的血管分佈、肌肉需要鬆弛的程度、麻醉時間、患者的身體狀況有關。一般採用最小有效劑量與濃度。在兒童、老年人、及心肝病患者應減量使用。不加入腎上腺素時最大單次給藥劑量為11mg／kg,總劑量不超過800mg；加腎上腺素時最大單次給藥劑量為14mg／kg,總劑量不超過1000mg。一些常規麻醉方法建議如下：1、浸潤與周圍神經阻滯麻醉方法可參見下表(表1)表1浸潤與周圍神經阻滯麻醉方法麻醉方法 濃度% 給藥容積ml 總劑量mg 下頜神經 2 2～3ml 40～60mg 眶下神經 2 0.5～1ml 10～20mg 臂叢神經 2 30～40ml 600～800mg 指（趾）神經(不加腎上腺素) 1 3～4ml 30～40mg 陰部神經 2 每側10ml 400mg 頸旁神經 1 4處、每處3ml 120mg 2.骶管和硬膜外麻醉：用2％濃度。骶管麻醉，開始用2%15～25ml，經40～60分鐘間隔後可再給同量；腰部硬膜外麻醉，可用2%溶液，每次2～2.5ml，通常總量15～25ml，需重複使用可間隔40～50分鐘，再給量要少於起始量的2～6ml。上述劑量是以成人平均體重計算的推薦給藥量。局麻給藥的最大劑量應根據患者體重及給藥部位的吸收狀況確定。腎上腺素—鹽酸氯普魯卡因注射液的製備：取1：1000腎上腺素注射液0.1ml加入20ml鹽酸氯普魯卡因注射液中，即製成1：200000腎上腺素—鹽酸氯普魯卡因注射液。兒童用劑量：任何藥物在兒童使用時均難以確定最大給藥劑量，對於3週歲以上而體重發育正常的兒童，其最大給藥量不應高於11mg/kg，如一5歲兒童體重23kg，不加腎上腺素的劑量為250mg，浸潤麻醉的藥濃為0.5～1％，阻滯麻醉的藥濃為1.0～1.5％。為了預防全身毒性，麻醉期應使用最低有效濃度最低有效劑量。在嬰幼兒因需使用低於商品濃度的製劑，使用時可用0.9％NaCl稀釋成所需濃度。
【不良反應】單位時間內用藥過量或意外血管內給藥，可產生毒性反應。毒性反應主要影響神經系統、心血管系統及呼吸系統。可分為興奮型與抑制型兩種。興奮型可出現精神緊張、多語好動、心率加快、較重時出現呼吸急促、煩躁不安、血壓升高、紫紺、肌肉震顫、嚴重者驚厥。可因呼吸肌痙攣而致呼吸停止。抑制型表現為神志淡漠、嗜睡、較重時呼吸慢、脈徐、血壓下降、嚴重者心跳停止。特別注意此型易被誤診。本品可能有過敏反應。（1）過敏反應：無法預測的過敏反應非常少見，酯類局麻藥可能致全身或區域性過敏反應。區域性表現為紅斑、瘙癢，嚴重可有起泡、滲出等接觸性炎症狀。全身反應可有類似Ⅰ型變態反應的表現。措施：為安全起見，可對已知酯類局麻藥過敏的病人禁止使用。未知者，可參考鹽酸氯普魯卡因進行皮內敏感試驗。如皮試陰性，使用時出現過敏反應立即停藥，並進行適當的對症治療。（2）全身毒性反應：引起全身毒性反應主要原因是誤入靜脈血管或愈量注射。中毒時中樞神經系統的表現有不安、漂浮感、頭暈、意識不清、感覺異常、注意力不集中。如血漿濃度過高，可能出現抽搐、呼吸抑制，甚至昏迷。心血管系統可表現為心率減慢、血壓降低和心臟傳導阻滯，嚴重者心臟停博。措施：勿注入靜脈，注射時應回抽注射器，無血液迴流時方可注射。出現上述反應時保證呼吸道通暢，吸癢或人工呼吸、體外心臟按摩等急救措施。適量加腎上腺素以收縮區域性血管，延長麻醉時間。常規準備呼吸、心臟興奮藥及其它必要的急救措施。
【禁忌】對酯類區域性麻醉藥過敏者禁用。嚴格禁用於蛛網膜下腔阻滯麻醉。嚴重肝、腎疾患慎用。
【注意事項】可能出現過敏，用藥前應詢問患者對酯類局麻藥的過敏史，如對普魯卡因過敏者，禁用本品；如系過敏體質者，因進行皮試。為避免注入血管，注射給藥時應採用回抽法，確認無血液迴流方可推注藥液。局麻藥的合併用藥可能導致藥效增加，此時應適當減少用藥劑量。本品毒性較小，但常規劑量並不能保證不發生毒性反應，因此用藥時應提高對毒性反應的警惕，並準備復甦裝置。注意避免誤注入蛛網膜下腔內，否則可能引起嚴重的神經併發症。局麻的併發症及其防治（1）暈厥：消除緊張情緒，避免在空腹時進行手術；（2）過敏反應：術前做過敏試驗；（3）中毒：除注意麻醉藥濃度單位時間推注速度及劑量外，應加回抽無血液迴流時予以注射。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】由於無動物試驗證明本品對生殖功能的影響，妊娠期婦女用藥時應有明確的適應症。由於本品很快在血液中被分解，僅有極少量藥物可透過胎盤達胎兒，因而對胎兒的影響很小，因而適合於產科用藥。產科使用本品導致母子毒性反應包括心血管、神經及呼吸系統。毒性反應的程度與用藥部位、用藥量、給藥者技術有關。尚不知道本品是否可通過乳汁排泌，但因多數藥物可經乳汁排泌，對哺乳期婦女用藥應特別注意。
【兒童用藥】除劑量適量減少外，無特殊要求。兒童通常用量為：浸潤麻醉時：用0.5～1％濃度，按20mg/kg計算。神經阻滯麻醉時：用1～1.5％濃度，按20mg/kg計算。一般根據兒童的年齡和體重區別對待，劑量選擇宜準確。如無0.5％或1.5％濃度的規格，可用高濃度的安瓿以注射用等滲氯化鈉溶液按需稀釋而成。任何藥物在兒童使用時均難以確定最大給藥劑量，對於3週歲以上而體重發育正常的兒童，其最大給藥劑量不應高於11mg/kg。（如：5歲兒童體重23kg，不加腎上腺素的劑量為250mg，浸潤麻醉的藥濃為0.5～1％，阻滯麻醉的藥濃為1.0～1.5％）。為了預防全身毒性，麻醉期應使用最低有效濃度最低有效劑量。在嬰幼兒因需使用低於商品濃度的製劑，使用時可用0.9％NaCl稀釋成所需濃度。
【老年患者用藥】 無特殊要求。
【藥物相互作用】 當本品與丁哌卡因或依替杜卡因混合應用時，後者有可能抑制本品的代謝，其所引起的神經毒性，可能與干擾神經的能量供求平衡有關。由於本品可能合併腎上腺素使用，若患者同時使用單胺氧化酶抑制劑、三環類抗抑鬱劑、酚噻嗪可能導致嚴重的低血壓或高血壓，因而應避免同時用藥。本品合併血管加壓類藥（如產科用於升壓）或麥角類催產藥可能導致嚴重的高血壓及心血管意外。代謝產物對氨基鄰氯苯甲酸可抑制磺胺藥的活性，因此需用磺胺類藥物治療的患者不能使用本品。
【藥物過量】 愈量注射或誤入靜脈血管可引起全身毒性反應。中毒時中樞神經系統的表現有不安、漂浮感、頭暈、意識不清、感覺異常、注意力不集中。如血漿濃度過高，可能出現抽搐、呼吸抑制，甚至昏迷。心血管系統可表現為心率減慢、血壓降低和心臟傳導阻滯，嚴重者心臟停博。措施：勿注入靜脈，注射時應回抽注射器，無血液迴流時方可注射。出現上述反應時保證呼吸道通暢，吸癢或人工呼吸、體外心臟按摩等急救措施。適量加腎上腺素以收縮區域性血管，延長麻醉時間。常規準備呼吸、心臟興奮藥及其它必要的急救措施。
【規格】
【貯藏】遮光，在陰涼處儲存。
【是否處方】{處方}