博來黴素的不良反應

　　博來黴素是一種很管用的抗腫瘤藥物，你知道嗎?下面是小編為你整理的的相關內容，希望對你有用!

　　常見的不良反應有噁心、嘔吐、口腔炎、面板反應、藥物熱、食慾減退、脫髮、色素沉著、指甲變色、手足指趾紅斑、硬結、腫脹及脫皮等。

　　肺炎樣症狀及肺纖維化症狀，表現為呼吸困難、咳嗽、羅音、間質水腫等。 老年患者、肺部經過放射治療者及肺功能不良者慎用。

　　婦女妊娠、哺乳期及小兒慎用。

　　博來黴素的藥理作用

　　藥效學

　　本品與鐵的複合物嵌入DNA，引起DNA單鏈和雙鏈斷裂。它不引起RNA鏈斷裂。作用的第一步是本品的二噻cuo環嵌入DNA的G-C鹼基對之間，同時末端三肽氨 基酸的正電荷和DNA磷酸基作用，使其解鏈。作用的第二步是本品與鐵的複合物導致超氧或羥自由基的生成，引起DNA鏈斷裂。

　　藥動學

　　口服無效。需經肌內或靜脈注射。注射給藥後，在血中消失較快，廣泛分佈到肝、脾、腎等各組織中，尤以面板和肺較多，因該處細胞中醯胺酶活性低，博來黴素水解失活少。在其他正常組織則迅速失活。部分藥物可透過血腦屏障。血漿蛋白結合率僅1%。連續靜脈滴注4～5日，每日30mg，24小時內血藥濃度穩定在146ng/ml，靜滴注後，T1/2為1.3及8.9小時。快速靜脈注射，T1/2為24分鐘及4小時。3歲以下小兒T1/2為54分鐘及3小時。肌注或靜注博來黴素15mg，血藥峰濃度分別為1μg/ml及3μg/ml。有可能在組織細胞內由醯胺酶水解而失活。主要經腎排洩，24小時內排出50～80%。不能被透析清除。

　　博來黴素的藥物禁忌

　　因所有抗癌藥均可影響細胞動力學，並引起誘發和畸形形成，孕婦與哺乳期婦女應謹慎給藥，特別是妊娠初期的3個月。

　　下列情況應慎用：70歲以上老年患者、肺功能損害、肝腎功能損害。發熱患者及白細胞低於2500/立方毫米不宜用。

　　腎功能不全患者應用此藥時應酌減劑量。

　　博來黴素的生產工藝

　　廣譜抗腫瘤藥。對鱗癌，包括頭頸部、面板、食道、肺、宮頸、陰莖和甲狀腺等癌腫以及惡性淋巴瘤等有效。對腦瘤、惡性黑色素瘤和纖維肉瘤等也具有一定療效。

　　本品是從輪枝鏈黴菌***Str.Verticillus***提取的，我國從放線菌的72號分離出同樣的抗生素。生產過程為三級發酵，培養基為澱粉，葡萄糖、黃豆餅粉、酵母粉、玉米漿，氯化鈉，硫酸鋅，硫酸銅，磷酸二氫鉀，發酵過程中每8小時補一次葡萄糖母液，控制發酵液殘糖在1%左右，待pH回升開始每8h補玉米漿，每次補入量為0.5%，博來黴素發酵中間不產生泡沫，因此不需加消沫油。提煉過程利用博來黴素在水溶液中能解離成陽離子的特性，用弱酸性丙烯酸系陽離子交換樹脂進行分離，提限，在甲醇溶液中以苯肼硫羰偶氮苯為螯合劑，或以硫化氫去除銅離子，反覆用丙酮沉澱，精製後過濾，真空乾燥得成品。