左乙拉西坦片說明書

　　左乙拉西坦片***開浦蘭***用於成人及4歲以上兒童癲癇患者部分性發作的加用治療。下面是小編整理的，歡迎閱讀。

　　左乙拉西坦片商品介紹

　　通用名：左乙拉西坦片

　　生產廠家: UCB Pharma S.A.***比利時***

　　批准文號：註冊證號H20110409

　　藥品規格：0.25g*30片

　　藥品價格：￥160元

　　【通用名稱】左乙拉西坦片

　　【商品名稱】左乙拉西坦片***開浦蘭***

　　【英文名稱】LevetiracetamTablets

　　【拼音全碼】ZuoYiLaXiTanPian***KaiPuLan***

　　【主要成份】左乙拉西坦片***開浦蘭***的活性成份為左乙拉西坦，其化學名稱為***S***-α-乙基-2-氧代-1-吡咯烷乙醯胺。

　　化學名：***S***-α-乙基-2-氧代-1-吡咯烷乙醯胺

　　分子式：C8H14N2O2

　　分子量：170.21

　　【性狀】左乙拉西坦片***開浦蘭***為橢圓形薄膜包衣片***250mg為藍色片，500mg為黃色片，1000mg為白色片***，除去包衣後均顯白色。

　　【適應症/功能主治】用於成人及4歲以上兒童癲癇患者部分性發作的加用治療。

　　【規格型號】0.5g*30s

　　【用法用量】口服。需以適量的水吞服，服用不受進食影響。成人***]18歲***和青少年***12歲~17歲***體重≥50kg起始治療劑量為每次500mg，每日2次。根據臨床效果及耐受性，每日劑量可增加至每次1500mg，每日兩次。劑量的變化應每2-4周增加或減少500mg/次，每日2次。

　　【不良反應】1.全身反應和給藥部位不適，常見：乏力。2.神經系統不適，常見：嗜睡、健忘、共濟失調、驚厥、頭暈、頭痛、運動過度、震顫。3.精神心理變化，常見：易激動、抑鬱、情緒不穩、敵意、失眠、神經質、人格改變、思維異常。上市後不良事件報道：行為異常、攻擊性、易怒、焦慮、錯亂、幻覺、易激動、精神異常、自殺、自殺性意念、自殺企圖。但還沒有足夠資料，用於估計對它們的發生率或建立因果關係。4.消化道不適，常見：腹瀉、消化不良、噁心、嘔吐。5.代謝和營養障礙，常見：食慾減退。當病人同時服用託吡酯時，食慾減退的危險性增加。6.耳及迷路系統不適，常見：眩暈。7.眼部不適，常見：複視。8.傷害、中毒和後續的併發症，常見：意外傷害。9.感染和傳染，常見：感染。10.呼吸系統不適，常見：咳嗽增加。11.面板和皮下組織異常變化，常見：皮疹。上市後不良事件報道：脫髮，某些病例中，停藥後，自行恢復。12.血液系統和淋巴系統異常變化，上市不良事件報道：白細胞減少、嗜中性細胞減少、全血細胞減少、血小板減少但還沒有足夠資料，用於估計它們發生率或建立因果關係。

　　【禁忌】對左乙拉西坦過敏或者對吡咯烷酮衍生物或者其他任何成分過敏的病人禁用。

　　【注意事項】1.根據當前的臨床實踐，如需停止服用左乙拉西坦片***開浦蘭***，建議逐漸停藥。2.臨床研究中報告有14%服用左乙拉西坦的成人及兒童患者癲癇發作頻率增加25%以上，但在服用安慰劑的成人及兒童患者中，也各有26%及21%患者癲癇發作頻率增加。3.對於肝功能損害的病人，參照[用法與用量]。對於嚴重肝功能損害的病人，應先行檢查腎功能，然後進行調整。4.目前沒有研究關於服藥後對機器駕馭能力和駕駛車輛能力的影響。5.由於個體敏感性差異，在治療初始階段或者劑量增加後，會產生嗜睡或者其他中樞神經症狀。因而，對於這些需要服用藥物的病人，不推薦操作需要技巧的機器，如駕駛汽車或者操縱機械。

　　【兒童用藥】尚不明確。

　　【老年患者用藥】尚不明確。

　　【孕婦及哺乳期婦女用藥】目前沒有孕婦服用左乙拉西坦片***開浦蘭***的資料，動物試驗證明該藥有一定的生殖毒性。對於人類潛在的危險目前尚不明確。如非必要，孕婦請勿應用左乙拉西坦。突然中斷抗癲癇治療，可能使病情惡化，對母親和胎兒同樣有害。動物試驗表明左乙拉西坦可以從乳汁中排出，所以，不建議病人在服藥同時哺乳。

　　【藥物相互作用】1.體外資料顯示：治療劑量範圍內獲得的高於Cmax水平的濃度時左乙拉西坦及其主要代謝物，既不是人體肝臟細胞色素P450、環氧化水解酶或尿苷二磷酸-葡萄苷酶的抑制劑，也不是它們具有高親合力的底物。因此，不易出現藥代動力學相互作用。另外，左乙拉西坦不影響丙戊酸的體外葡萄苷酶作用。2.左乙拉西坦血漿蛋白結合率低***[10%***，不易產生因與其他藥物競爭蛋白結合位點所致臨床顯著性的相互作用。3.臨床藥代動力學研究***苯妥英、丙戊酸鈉、口服避孕藥、地高辛、華法令和丙磺舒***和安慰劑對照臨床試驗中通過藥代動力學篩選評估了藥物之間的潛在藥代動力學相互作用。4.左乙拉西坦和其他抗癲癇藥物***AEDs***間的藥物-藥物相互作用

　　【藥物過量】1.症狀：據觀察有嗜睡、激動、攻擊性、意識水平下降、呼吸抑制及昏迷。2.藥物過量急救措施。在急***物過量後，應採取催吐或洗胃使胃排空。目前尚無左乙拉西坦的解毒劑。治療需對症治療，也可包括血液透析。透析排出的效果：左乙拉西坦60%，主代謝產物74%。

　　【藥理毒理】1.藥理：左乙拉西坦是一種吡咯烷酮衍生物，其化學結構與現有的抗癲癇藥物無相關性。左乙拉西坦抗癲癇作用的確切機制尚不清楚。在多種癲癇動物模型中評估了左乙拉西坦的抗癲癇作用。左乙拉西坦對電流或多種致驚劑大刺激誘導的單純癲癇發作無抑制作用，並在亞大刺激和閾值試驗中僅顯示微弱活性。但對毛果芸香鹼和紅藻氨酸誘導的局灶性發作繼發的全身性發作觀察到保護作用，這兩種化學致驚厥劑能模仿一些人伴有繼發性全身發作的複雜部分性發作的特性。左乙拉西坦對複雜部分性發作的大鼠點燃模型的點燃過程和點燃狀態均具有抑制作用。這些動物模型對人體特定型別癲癇的預測價值尚不明確。2.毒理：左乙拉西坦Ames試驗、CHO/HGPRT基因座哺乳動物細胞基因突變試驗、CHO細胞染色體畸變試驗、小鼠微核試驗結果均為陰性。左乙拉西坦水解產物和主要人體代謝物***ucbL057***Ames試驗、小鼠淋巴瘤試驗結果均為陰性。

　　【藥代動力學】1.左乙拉西坦是極易於溶解和具有高度滲透性化合物。呈線性代謝，個體內和個體間差異小。多次給藥，不影響其清除率。左乙拉西坦片***開浦蘭***沒有性別、種族差異性和生理節奏差異。左乙拉西坦片***開浦蘭***的藥代動力學研究顯示健康志願者和病人的藥代動力學資料具有可比性。2.由於左乙拉西坦的吸收完全性和線性關係，其血藥濃度可以根據口服劑量mg/kg進行預測，因而沒有必要對左乙拉西坦的進行血藥濃度監控。

　　【貯藏】密封。

　　【包裝】0.5g*30s/盒。

　　【有效期】24月

　　【批准文號】H20110410

　　【生產企業】UCBPharmaS.A.***比利時***

　　左乙拉西坦片***開浦蘭***的功效與作用左乙拉西坦片***開浦蘭***用於成人及4歲以上兒童癲癇患者部分性發作的加用治療。

　　左乙拉西坦片服用常見問題

　　孕婦生病用藥是需要非常謹慎的。而左乙拉西坦片能夠用於成人及4歲以上兒童癲癇患者部分性發作的加用治療。那麼，孕婦能吃左乙拉西坦片嗎?

　　不建議孕婦吃左乙拉西坦片。目前沒有孕婦服用左乙拉西坦片的資料，動物試驗證明該藥有一定的生殖毒性。對於人類潛在的危險目前尚不明確。如非必要，孕婦請勿應用左乙拉西坦。突然中斷抗癲癇治療，可能使病情惡化，對母親和胎兒同樣有害。動物試驗表明左乙拉西坦可以從乳汁中排出，所以，不建議病人在服藥同時哺乳。

　　左乙拉西坦是一種吡咯烷酮衍生物，其化學結構與現有的抗癲癇藥物無相關性。左乙拉西坦抗癲癇作用的確切機制尚不清楚。在多種癲癇動物模型中評估了左乙拉西坦的抗癲癇作用。左乙拉西坦對電流或多種致驚劑最大刺激誘導的單純癲癇發作無抑制作用，並在亞最大刺激和閾值試驗中僅顯示微弱活性。

　　但對毛果芸香鹼和紅藻氨酸誘導的局灶性發作繼發的全身性發作觀察到保護作用，這兩種化學致驚厥劑能模仿一些人伴有繼發性全身發作的複雜部分性發作的特性。左乙拉西坦對複雜部分性發作的大鼠點燃模型的點燃過程和點燃狀態均具有抑制作用。這些動物模型對人體特定型別癲癇的預測價值尚不明確。

　　體外、體內試驗顯示，左乙拉西坦抑制海馬癲癇樣突發放電，而對正常神經元興奮性無影響，提示左乙拉西坦可能選擇性地抑制癲癇樣突發放電的超同步性和癲癇發作的傳播。