苯妥英鈉治療癲癇知識大全

　　都有哪些呢?不急，下面有準備精心為你準備的，就讓小編帶你一一講解吧!

　　【藥品名稱】

　　通用名稱：苯妥英鈉片

　　商品名稱：苯妥英鈉片

　　英文名稱：Phenytoin Sodium Tablets

　　拼音全碼：BenTuoYingNaPian***OuYi***

　　【主要成份】苯妥英鈉化學名：5，5-二苯乙內醯脲鈉結構式：分子式：C15H11N2NaO2分子量：274.25

　　【成 份】

　　化學名：5，5-二苯乙內醯脲鈉

　　分子式：C15H11N2NaO2

　　分子量：274.25

　　【性 狀】本品為白色片或薄膜衣片。

　　【適應症/功能主治】適用於治療全身強直-陣孿性發作、複雜部分性發作***精神運動性發作、顳葉癲癎***、單純部分性發作***侷限性發作***和癲癎持續狀態。也可用於治療三叉神經痛，隱性營養不良性大皰性表皮鬆解***recessivedystrophicepidermolysisbullosa***，發作性舞蹈手足徐動症，發作性控制障礙***包括髮怒、焦慮和失眠的興奮過度等的行為障礙疾患***，肌強直症及三環類抗抑鬱藥過量時心臟傳導障礙等。本品也適用於洋地黃中毒所致的室性及室上性心律失常，對其他各種原因引起的心律失常療效較差。

　　【規格型號】50mg*100s

　　【用法用量】抗癲癎成人常用量：每日250~300mg，開始時100mg，每日二次，1~3周內增加至250~300mg，分三次口服，極量一次300mg，一日500mg。由於個體差異及飽合藥動學特點，用藥需個體化。應用達到控制發作和血藥濃度達穩態後，可改用長效***控釋***製劑，一次頓服。如發作頻繁，可按體重12~15mg/kg，分2~3次服用，每6小時一次，第二天開始給予100mg***或按體重1.5~2mg/kg***，每日3次直到調整至恰當劑量為止。小兒常用量：開始每日5mg/kg，分2~3次服用，按需調整，以每日不超過250mg。

　　【不良反應】本品副作用小，常見齒齦增生，兒童發生率高，應加強口腔衛生和按摩齒齦。長期服用後或血藥濃度達30μg/ml可能引起噁心，嘔吐甚至胃炎，飯後服用可減輕。神經系統不良反應與劑量相關，常見眩暈、頭痛，嚴重時可引起眼球震顫、共濟失調、語言不清和意識模糊，調整劑量或停藥可消失;較少見的神經系統不良反應有頭暈、失眠、一過性神經質、顫搐、舞蹈症、肌張力不全、震顫、撲翼樣震顫等。可影響造血系統，致粒細胞和血小板減少，罕見再障;常見巨幼紅細胞性貧血，可用葉酸加維生素B12防治。可引起過敏反應，常見皮疹伴高燒，罕見嚴重面板反應，如剝脫性皮炎，多形糜爛性紅斑，系統性紅斑狼瘡和

　　致死性肝壞死、淋巴系統何傑金病等。一旦出現症狀立即停藥並採取相應措施。小兒長期服用可加速維生素D代謝造成軟骨病或骨質異常;孕婦服用偶致畸胎;可抑制抗利尿激素和胰島素分泌使血糖升高，有致癌的報道。

　　【禁 忌】對乙內醯脲類藥有過敏史或阿斯綜合徵、Ⅱ~Ⅲ度房室阻滯，竇房結阻滯、竇性心動過緩等心功能損害者禁用。

　　【注意事項】

　　1.對乙內醯脲類中一種藥過敏者，對本品也過敏。

　　2.有酶誘導作用，可對某些診斷產生干擾，如地塞米松試驗，甲狀腺功能試驗，使血清鹼性磷酸酶、谷丙轉氨酶、血糖濃度升高;

　　3.用藥期間需檢查血象，肝功能、血鈣、口腔、腦電圖、甲狀腺功能並經常隨訪血藥濃度，防止毒性反應;其妊娠期每月測定一次、產後每週測定一次血藥濃度以確定是否需要調整劑量。

　　4.下列情況應慎用：嗜酒，使本品的血藥濃度降低;貧血，增加嚴重感染的危險性;心血管病***尤其老人***;糖尿病，可能升高血糖;肝腎功能損害，改變本藥的代謝和排洩;甲狀腺功能異常者。

　　【兒童用藥】小兒由於分佈容積與消除半衰期隨年齡而變化，因此應經常作血藥濃度測定。 新生兒或嬰兒期對本品的藥動學較特殊，臨床對中毒症狀評定有困難，一般不首先採用。學齡前兒童肝臟代謝強，需多次監測血藥濃度以決定用藥次數和用量。

　　【老年患者用藥】老年人慢性低蛋白血癥的發生率高，治療上合併用藥又較多，藥物彼此相互作用複雜，應用本品時須慎重，用量應偏低，並經常監測血藥濃度。

　　【孕婦及哺乳期婦女用藥】本品能通過胎盤，可能致畸，但有認為癲癎發作控制不佳致畸的危險性大於用藥的危險性，應權衡利弊。凡用本品能控制發作的患者，孕期應繼續服用，並保持有效血濃，分娩後再重新調整。產前一個月應補充維生素K，產後立即給新生兒注射維生素K減少出血危險。本品可分泌入乳汁，一般主張服用苯妥英的母親避免母乳餵養。

　　【藥物相互作用】 1.長期應用對乙醯氨基酚患者應用本品可增加肝臟中毒的危險，並且療效降低。

　　2.為肝酶誘導劑，與皮質激素、洋地黃類***包括地高辛***、口服避孕藥、環孢素、雌激素、左旋多巴、奎尼丁、土黴素或三環抗抑鬱藥合用時，可降低這些藥物的效應。

　　3.長期飲酒可降低本品的濃度和療效，但服藥同時大量飲酒可增加血藥濃度;與氯黴素、異煙肼、保泰鬆、磺胺類合用可能降低本品代謝使血藥濃度增加，增加本品的毒性;與抗凝劑合用，開始增加抗凝效應，持續應用則降低。

　　4.與含鎂、鋁或碳酸鈣等合用時可能降低本品的生物利用度，兩者應相隔2~3小時服用。

　　5.與降糖藥或胰島素合用時，因本品可使血糖升高，需調整後兩者用量。

　　6.原則上用多巴胺的患者，不宜用本品。

　　7.本品與利多卡因或心得安合用時可能加強心臟的抑制作用。

　　8.雖然本品消耗體內葉酸，但增加葉酸反可降低本品濃度和作用。

　　9.苯巴比妥或撲米酮對本品的影響，變化很大，應經常監測血藥濃度;與丙戊酸類合用有蛋白結合競爭作用，應經常監測血藥濃度，調整本品用量。

　　10.與卡馬西平合用，後者血濃降低。如合併用大量抗精神病藥或三環類抗抑鬱藥可能癲癇發作，需調整本品用量。

　　【藥物過量】可出現視力模糊或複視，笨拙或行走不穩和步態蹣跚、精神紊亂，嚴重的眩暈或嗜睡，幻覺、噁心、語言不清。

　　【藥理毒理】 本品為抗癲癎藥、抗心律失常藥。治療劑量不引起鎮靜催眠作用。

　　1.動物實驗證明，本品對超強電休克、驚厥的強直相有選擇性對抗作用，而對陣攣相無效或反而加劇，故其對癲癎大發作有良效，而對失神性發作無效。其抗癲癎作用機制尚未闡明，一般認為，增加細胞鈉離子外流，減少鈉離子內流，而使神經細胞膜穩定，提高興奮閾，減少病灶高頻放電的擴散。

　　2.另外本品縮短動作電位間期及有效不應期，還可抑制鈣離子內流，降低心肌自律性，抑制交感中樞，對心房、心室的異位節律點有抑制作用，提高房顫與室顫閾值。

　　3.其穩定細胞膜作用及降低突觸傳遞作用，而具抗神經痛及骨骼肌鬆弛作用。 4.本品可抑制面板成纖維細胞合成***或***分泌膠原酶。還可加速維生素D代謝，可引起淋巴結腫大，有抗葉酸作用，對造血系統有抑制作用，可引起過敏反應，有酶誘導作用，靜脈用藥可擴張周圍血管。

　　【藥代動力學】口服吸收較慢，85~90%由小腸吸收，吸收率個體差異大，受食物影響。新生兒吸收甚差。口服生物利用度約為79%，分佈於細胞內外液，細胞內可能多於細胞外，表觀分佈容積為0.6L/kg。血漿蛋白結合率為88~92%，主要與白蛋白結合，在腦組織內蛋白結合可能還高。口服後4~12小時血藥濃度達峰值。主要在肝臟代謝，代謝物無藥理活性，其中主要為羥基苯妥英***約佔50~70%***，此代謝存在遺傳多型性和人種差異。存在腸肝迴圈，主要經腎排洩，鹼性尿排洩較快。T1/2為7~42小時，長期服用苯妥英鈉的患者，T1/2可為15~95小時，甚至更長。應用一定劑量藥物後肝代謝***羥化***能力達飽和，此時即使增加很小劑量，血藥濃度非線性急劇增加，有中毒危險，要監測血藥濃度。有效血藥濃度為10~20mg/L，每日口服300mg，7~10日可達穩態濃度。血藥濃度超過20mg/L時易產生毒性反應，出現眼球震顫;超過30mg/L時，出現共濟失調;超過40mg/L時往往出現嚴重毒性作用。能通過胎盤，能分泌入乳汁。