阿立哌唑不良反應

General 更新 2024年12月23日

  阿立哌唑,用於治療各型別的精神分裂症,但是它的不良反應你知道嗎?下面是小編為你整理的的相關內容,希望對你有用!

  

  阿立哌唑與不良反應相關的主要藥理學效應如下:

  ▲ 部分阻斷D2受體***94%***:阿立哌唑與D2受體親和力較強,錐體外系反應較常見,尤其是靜坐不能。

  ▲ 激動D2受體:可導致焦慮及失眠。

  ▲ 部分激動5-HT1A受體:可導致焦慮及頭痛。

  ▲ 阻斷α1受體:可導致頭暈、體位性低血壓等。

  阿立哌唑與膽鹼能毒蕈鹼樣M受體無明顯親和力,對組胺H1受體的親和力也弱於其他大部分抗精神病藥。

  阿立哌唑總體耐受性良好,常見的不良反應主要有頭痛、失眠、噁心、嘔吐、嗜睡、頭暈、低血壓、靜坐不能、震顫及肌張力障礙等。

  FDA曾釋出安全警告,指出阿立哌唑可能導致強迫性或無法自控的衝動,包括賭博、暴食、購物、性交等;上述副作用較為罕見,可在停用阿立哌唑或減量時消失。

  阿立哌唑作用機制

  ▲ 部分激動D2受體:理論上講,在多巴胺濃度較高時降低多巴胺輸出,可改善陽性症狀;在多巴胺濃度較低時增加多巴胺輸出,可改善認知、陰性及心境症狀。

  ▲ 部分激動D3受體:可能與其療效有關,如改善認知症狀。

  ▲ 阻斷5-HT2A受體:可導致特定區域內多巴胺釋放增加,減少錐體外系反應等運動副作用,並改善認知和情感症狀。

  阿立哌唑適應症和禁忌症

  阿立哌唑已獲美國食品及藥物管理局***FDA***批准,用於治療13歲及以上個體的精神分裂症,以及精神分裂症的維持治療;單藥或輔助治療10歲及以上急性躁狂/混合躁狂,單藥或與其他藥物聯合用於雙相障礙的維持期治療;輔助治療抑鬱;治療6-17歲孤獨症相關的易激惹。肌注劑型用於治療精神分裂症及雙相障礙相關的急性激越。

  此外,阿立哌唑有時被超適應證用於治療其他精神病性障礙***如妄想性障礙***、痴呆相關行為紊亂、兒童青少年行為紊亂、衝動控制相關障礙等。

  在中國,阿立哌唑的適應證為精神分裂症。

  阿立哌唑不能用於痴呆相關精神病的治療。禁用於已知對該藥過敏的患者。

  阿立哌唑注意事項

  1. 可能引起癲癇和抽搐,慎用於有癲癇病史和降低癲癇發作閾值的疾病。

  2. 慎用於已知心、腦血管疾病、低血壓患者,可能增加腦血管不良事件風險***如中風、短暫性腦缺血發作、死亡***,使用時需監測心率和血壓。

  3. 具有潛在的認知、運動損害風險,可導致嗜睡,影響判斷、思考、運動技能。患者操作危險性器械***如汽車***時需小心。

  4. 抗精神病藥與食管運動障礙和誤吸有關,慎用於有吸入性肺炎危險的患者。

  5. 有疑似惡性綜合徵***NMS***個案報道。

  6. 有遲發性運動障礙風險,若發現臨床指徵,應考慮停藥。

  7. 國外資料提示,阿立哌唑還應慎用於帕金森病患者***可能加劇其運動障礙***;若患者有白細胞顯著減少或藥物誘導的白細胞/中性粒細胞減少病史,服用阿立哌唑時需監測全血細胞計數***CBC***。

  8. 若在當天意識到漏服,則應在當天儘早補上應服的劑量;若第2天才意識到漏服,則跳過本次劑量,繼續按常規服藥。勿服用雙份劑量。

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