注射用唑來膦酸說明書

　　注射用唑來膦酸治療惡性腫瘤溶骨性骨轉移引起的骨痛。下面是小編整理的，歡迎閱讀。

　　注射用唑來膦酸商品介紹

　　通用名：注射用唑來膦酸

　　生產廠家: 瑞士諾華製藥

　　批准文號：註冊證號H20090259

　　藥品規格：4mg

　　藥品價格：￥2481元

　　【藥品名稱】

　　【商品名】擇泰

　　【通用名】注射用唑來膦酸

　　【英文名】Zoledronic Acid for Injection

　　【漢語拼音】Zhusheyong Zuolailinsuan

　　【主要成份】唑來膦酸。

　　【性狀】擇泰為白色或類白色疏鬆塊狀物或粉末。

　　【適應症】惡性腫瘤溶骨性骨轉移引起的骨痛。

　　【用法用量】

　　靜脈滴注。成人每次4mg，用100ml 0.9%氯化鈉注射液或5%葡萄糖注射液稀釋後靜脈滴注，滴注時間應不少於15分鐘。每3-4周給藥一次或遵醫囑。

　　【不良反應】

　　擇泰常見的不良反應是發熱，其他不良反應主要包括：

　　全身反應：乏力、胸痛、腿浮腫、結膜炎;

　　消化系統：噁心、嘔吐、便祕、腹瀉、腹痛、吞嚥困難、厭食;

　　心血管系統：低血壓;

　　血液和淋巴系統：貧血、低鉀血癥、低鎂血癥、低磷血癥、低鈣血癥、粒細胞減少、血小板減少、全血細胞減少;

　　肌肉與骨骼：骨痛、關節痛、肌肉痛;腎臟：血清中肌酸酐值升高***與給藥的時間有關***;

　　神經系統：失眠、焦慮、興奮、頭痛、嗜眠;

　　呼吸系統：呼吸困難、咳嗽、胸腔積液;

　　感染：泌尿道感染、上呼吸道感染;

　　代謝系統：厭食、體重下降、脫水;

　　其它：流感樣症狀、注射部位出現紅腫、皮疹、搔癢等。

　　唑來膦酸的毒副反應多為輕度和一過性的，大多數情況下無需特殊處理會在24-48小時內自動消退。

　　【注意事項】

　　1、首次使用擇泰時應密切監測血清中鈣、磷、鎂以及血清肌酸酐的水平，如出現血清中鈣、磷和鎂的含量過低，應給予必要的補充治療;

　　2、伴有惡性高鈣血癥患者給予擇泰前應充分補水，利尿劑與擇泰合用時只能在充分補水後使用，擇泰與具有腎毒性的藥物合用時應慎重;

　　3、接受擇泰治療時，如出現腎功能惡化，應停藥至腎功能恢復至基線水平;

　　4、對阿司匹林過敏的哮喘患者應慎用擇泰。

　　【禁忌】

　　對擇泰及其它雙膦酸類藥物過敏的患者禁用。嚴重腎功能不全者不推薦使用。 孕婦及哺乳期婦女禁用。

　　【孕婦及哺乳期婦女用藥】

　　妊娠 ：

　　在動物生殖研究的大鼠中,觀察到致畸作用。兔子實驗中沒有致畸毒性或胚胎毒 性,但觀察到母體毒性。

　　由於沒有對人類懷孕和哺乳期應用擇泰的經驗,所以,懷孕期不應使用擇泰。

　　哺乳 ：

　　雙膦酸鹽類化合物不僅很難從消化道中吸收,而且它在牛奶中以雙膦酸鹽-鈣複合 物的形式存在,幾乎不被人體吸收。由於沒有相關經驗,哺乳期婦女不應使用擇泰。

　　【兒童用藥】

　　對擇泰在兒童中使用的安全性及有效性尚未確立，暫不推薦使用。

　　【藥物相互作用】

　　臨床研究表明,擇泰與常用的抑制細胞生長藥物***如抗癌藥、利尿藥、抗生素和止痛藥等***同時用藥時未發現明顯的相互作用。

　　沒有進行過正式的臨床相互作用的研究。由於雙膦酸鹽類藥物與氨基苷同時使用 能夠產生降低血鈣的疊加作用,從而導致長期低血鈣。因而建議使用時需格外小心。

　　當擇泰與其它可能對腎臟有害的藥物一起使用時,應小心謹慎使用。

　　在治療過程中也應注意低血鎂的發生。

　　當靜脈給予的雙膦酸鹽類藥物與反應停***沙利度胺***何用時，可能增加多發性骨髓瘤患者發生腎功能不全的危險。

　　擇泰不得與含鈣或者其它二價陽離子的輸注溶液***例如乳酸林格氏液***配伍使 用,應使用與其它藥品分開的輸液管進行單次靜脈輸注。

　　【藥物過量】

　　應用擇泰時沒有發生過急性中毒事件。當劑量高於推薦劑量時，應對患者仔細監測。如臨床上出現嚴重的低血鈣症狀輸注葡萄糖酸鈣可逆轉。

　　【藥理作用】

　　唑來膦酸是一種特異性地作用於骨的雙膦酸化合物。它能抑制因破骨活性增加而導致的骨吸收，雙膦酸化合物對骨組織的選擇性作用依賴於其對礦化骨的高親和性。

　　作用的分子機理還不清楚。長期動物研究表明，唑來膦酸可抑制骨吸收，但對骨的形成骨的礦化及機械效能沒有不良影響

　　唑來膦酸除了具有很強的抑制骨重吸收作用以外，還有多種抗腫瘤的作用，從而在骨轉移病人治療中達到了整體的療效。唑來膦酸以下的特性已經在臨床前試驗中得到了證實。

　　體內實驗抑制破骨重吸收的作用***通過改變骨髓中的微環境，從而抑制了腫瘤細胞的生長***、抗血管形成的作用、抗疼痛的作用。

　　體外實驗：抑制成骨細胞增生的作用、對腫瘤細胞具有直接抑制細胞生長和細胞凋亡前的作用，對於其他抗具有協同的抑制細胞效應、抗附著/侵入的作用。

　　【毒理研究】

　　在皮下給藥劑量達≥0.2mg/kg時，顯示唑來膦酸對大鼠具有致畸作用。雖然在家兔中沒有觀察到致畸和胎兒毒性作用，但是卻發現了唑來膦酸具有對母體的毒性致突變性和致癌性

　　在已進行的致突變實驗中，結果顯示唑來膦酸不具有致突變作用。致癌實驗也沒有提供唑來膦酸具有任何潛在致癌作用的證據。

　　【藥代動力學】

　　吸收：

　　開始輸注後，活性成份的血漿濃度快速升高，輸注結束時達血漿峰值，隨後快速下降，4小時後小時峰值的10% 24小時後小於峰值的1%。此後在第28天的再次輸注前，維持很低濃度，不超過峰值的0.1%。

　　分佈：

　　在初24小時內，給藥量的39±16%經尿排出，其餘的注要與骨組織結合。

　　唑來膦酸與血細胞沒有親和性，與血漿蛋白的結合率約為56%，且不依賴於唑來膦酸的濃度。

　　將注射時間從5分鐘增加到15分鐘，在注射結束時， 唑來膦酸濃度降低了30%，但對AUC沒有影響。

　　與其它雙膦酸鹽化合物相比，患者間唑來膦酸的藥代動力學引數個體差異較大。

　　代謝：

　　唑來膦酸在體外不抑制人p450酶，且不被代謝。通過腎臟以原形排洩。緩慢地從骨組織中釋放進入全身迴圈，通過腎清除 半衰期*** t1/2γ***至少為146小時。全身的清除率是5.04±2.5升/小時，不依依賴劑量，不受性別年齡、人種和體重的影響。

　　消除：

　　靜脈給藥的唑來膦酸通過兩個階段消除以0.24小時***t1/2α***的半衰期從全身迴圈中快速二相消除，1.8小時***t1/2β***然後是一個長期消除階段，重複給藥後血漿中沒有活性物質積累***每隔28天***。

　　在動物試驗中，顯示只有<3%用藥劑量的藥物會從糞便中排出體外。

　　【規格】4mg/瓶

　　【貯藏】30°C以下儲存。

　　【有效期】36 個月。

　　【執行標準】進口藥品註冊標準: JX20020059

　　【批准文號】註冊證號H20090259

　　【生產單位】瑞士諾華製藥

　　擇泰的功效與作用擇泰治療惡性腫瘤溶骨性骨轉移引起的骨痛。

　　注射用唑來膦酸使用常見問題

　　注射用唑來膦酸是抗腫瘤的輔助用藥，已投入臨床上使用多時，不僅治療效果顯著，且對人體的副作用少。即便如此，在使用注射用唑來膦酸過程中，還是有許多要注意的。那麼，注射用唑來膦酸使用期間要注意什麼?

　　注射用唑來膦酸使用期間要注意，用注射用唑來膦酸治療初期，應仔細監測血清肌酐、血清鈣、磷酸鹽和鎂的含量。甲狀腺術後患者由於甲狀腺機能減退特別容易產生低血鈣。二磷酸鹽類藥物與腎功能紊亂相關。由於血清肌酐水平能夠上升，同時缺少嚴重腎損傷的資料***血清肌酐 400 umol/L或4.5 mg/dl***，建議此類患者不使用注射用唑來膦酸，除非利大於弊。

　　需要再次使用注射用唑來膦酸的患者，治療前應檢查血清肌酐水平。應對腎功能明顯惡化的患者進行正確的評估，判斷一下益處是否大於風險。由於嚴重肝功能不全的患者的臨床資料有限，因此，沒有對此類患者有特別的建議。對於同時使用二磷酸鹽和氨基苷藥物的患者應嚴密監視血鈣濃度，因為這兩類藥物對血鈣的降低將產生疊加作用，可導致長期低血鈣。

　　注射用唑來膦酸在臨床上適用於與標準抗腫瘤藥物治療合用，用於治療實體腫瘤骨轉移患者和多發性骨髓瘤患者的骨骼損害。注射用唑來膦酸用於治療惡性腫瘤引起的高鈣血癥。注射用唑來膦酸是一種特異性地作用於骨的雙膦酸化合物，注射用唑來膦酸能抑制因破骨活性增加而導致的骨吸收。雙膦酸化合物對骨組織的選擇性作用依賴於其對礦化骨的高親和性。

　　以上就是注射用唑來膦酸使用期間要注意的，希望對患者有所幫助。注射用唑來膦酸在臨床上的應用廣泛，有顯著的治療效果，且對人體的副作用少，值得患者信賴。