異樂定的藥品說明書

　　異樂定適應症為冠心病的長期治療;心絞痛***包括心肌梗塞後***的長期治療和預防，那麼你知道是什麼樣的嗎?下面是小編為你整理的的相關內容，希望對你有用!

　　【藥品名稱】

　　通用名稱：單硝酸異山梨酯緩釋膠囊***IV***

　　曾用名稱：單硝酸異山梨酯緩釋膠囊

　　商品名稱：異樂定

　　英文名稱：Lsosorbide Mononitrate Sustained-release Capsules***IV***

　　漢語拼音：Danxiaosuan Yishanlizhi Huanshijiaonang***IV***

　　【成份】化學名稱：1,4：3,6-二脫水-D-山梨糖醇-5-硝酸酯 化學結構式：分子式：C6H9NO6 分子量：191.14

　　【性狀】本品為硬膠囊，內容物為白色至類白色小丸。

　　【適應症】冠心病的長期治療 ;心絞痛***包括心肌梗死後***的長期治療和預防 ;與洋地黃和/或利尿劑合用治療慢性充血性心力衰竭。

　　【規格】50mg

　　【用法用量】除另有醫囑，否則每日一次，每次1粒***50mg***用適量溫水整粒吞服***不可咀嚼***。對迴圈不穩定的患者，首次服藥可能引起血管性虛脫症狀，也可能產生長效製劑-單硝酸異山梨酯***如艾復嚀20mg***早晚各半片以明顯減少上述症狀。

　　【不良反應】使用本品盒常見的不良反應為頭痛***≥10%患者***，但隨著時間的推移和持續應用會逐漸減退。在首次用藥或增加劑量時，常可見體位性低血壓和/或輕度頭痛。這些症狀可能與頭昏、嗜睡、反射性心動過速和乏力有關。少見***≥0.1%-<1%患者***噁心、嘔吐、潮紅和面板過敏反應***如紅斑***，有時可能很嚴重。個別病例出現剝落性皮炎。有使用有機硝酸鹽出現嚴重低血壓的報道，包括噁心、嘔吐、坐立不安、蒼白、多汗。少見迴圈衰竭現象***常伴有心動過緩和暈厥***。少見嚴重低血壓導致心絞痛症狀加重現象。非常罕見硝酸鹽誘導的括約肌鬆弛引起的胃部灼熱的報道。在使用本品治療期間，因為可使換氣不良的肺泡的血供增加***形成肺“旁路”***而導致暫時性的低氧血癥，特別是對於冠心病患者，這個現象可能會導致心肌缺氧。

　　【禁忌】詳見說明書。

　　【注意事項】詳見說明書。

　　【孕婦及哺乳期婦女用藥】妊娠初期***3個月內***的婦女禁用，懷孕期間除非明確必需且在醫生的監督下方可使用異樂定，哺乳期婦女應慎用本品。

　　【兒童用藥】本品在兒童的安全性、有效性尚未確立。

　　【老年用藥】無證據表明老年人用藥需調整劑量。

　　【藥物相互作用】詳見說明書。

　　【藥物過量】大鼠和小鼠分別灌胃給予 1965和2581mg/kg的單硝酸異山梨酯可見明顯的死亡。人類使用本品過量的臨床症狀有:有血壓≤90mmHg、蒼白、出汗、脈搏微弱、心動過速、直立時輕度頭暈、頭痛、虛弱、頭昏、噁心，嘔吐、腹瀉、以及使用其他有機硝酸鹽藥物的患者曾報告的高鐵血紅蛋白血癥。單硝酸異山梨酯可生物轉化釋放亞硝肖基離子，可能引起高鐵血紅蛋白血癥和發鉗、呼吸急促、焦慮、意識喪失、心臟停博。極高劑量可造成顱內壓升高而出現腦部症狀。常規措施 停止用藥;硝酸鹽引起的低血壓的常用處理方法:患者應保持水平體位，頭低位，腳抬起給氧 增加血容舅***例如輸液*** 針對休克的治療***患者應嚴密監護*** 特殊措施 如果血壓很低，給予去甲腎上腺素或腎上腺素等擬交感神經藥。高鐵血紅蛋白血癥的治療:使用維生素C、亞甲基藍或甲苯胺藍給氧***如果必要***人工通氣 透折***如果必要*** 復甦 如果出現呼吸和迴圈停止，請立即採用復甦術。

　　【藥理毒理】藥理作用單硝酸異山梨酯為硝酸異山梨酷的主要活性代謝產物。可通過擴張外周血管，特別是增加靜脈血容量，減少迴心血量，降低心臟前後負荷，從而減少心肌耗氧量;同時還可以通過促進心肌血流重新分佈，改善缺血區血流供應，可能通過這兩方面發揮杭心肌缺血作用。毒性研究 大鼠和犬分別服用單硝酸異山梨醋78和52周，分別在405和90mg/kg水平下出現毒性反應。

　　【藥代動力學】本品中的小丸在服藥後迅速釋放30%，其餘70%以緩釋方式釋放。單硝酸異山梨酯口服迅速且完全，服用本品25mg，生物利用度我速釋製劑的80-90%。若與食物同時服用，吸收未收明顯影響。表觀分佈容積大約為50L，消除半衰期為4-5小時。單硝酸異山梨酯廣泛代謝為NO和山梨醇，前者為活性成分，後者為無活性成分。微量的單硝酸異山梨酯和山梨醇經腎排洩。單次給予本品25mg, Cmax為216ng/ml,Tmax為0.75h。健康志願者和慢性穩定型心絞痛患者的藥代特徵相似。

　　【貯藏】密封***10~30℃***儲存。

　　【包裝】鋁塑包裝，10粒/盒，20粒/盒。

　　【有效期】60個月。

　　【執行標準】WS1-***X-116***-2006Z

　　【批准文號】國藥準字H20031224

　　異樂定的療程

　　對於單硝酸異山梨酯緩釋膠囊的用法用量是緩釋膠囊50mg，每日早飯後服1次。暫時還沒有明確的療程時間表。所以，建議聽取專業醫生的意見來進行用藥，這樣才能獲得最佳效果。

　　單硝酸異山梨酯緩釋膠囊效果是不錯的，適用於冠心病的長期治療;心絞痛的預防;心肌梗死後持續心絞痛的治療;與洋地黃和/或利尿劑聯合應用，治療慢性充血性心力衰竭。用法用量是緩釋膠囊50mg，每日早飯後服1次。

　　用藥初期可能會出現硝酸酯引起的血管擴張性頭痛，通常連續服用數日後，症狀可消失。還可能出現面部潮紅、眩暈、直立性低血壓和反射性心動過速。偶見血壓明顯降低、心動過緩、心絞痛加重和暈厥

　　注意事項低充盈壓的急性心急梗死患者，應避免收縮壓低於90mmHg。主動脈和/或二尖瓣狹窄、體位性低血壓及腎功能不全者慎用。

　　異樂定的療效

　　靜脈擴張使血液瀦留在外周，迴心血量減少，左室舒張末壓和肺毛細血管楔嵌壓***前負荷***減低。動脈擴張使外周血管阻力、收縮期動脈壓和平均動脈壓***後負荷***減低。冠狀動脈擴張，使冠脈灌注量增加。總的效應是使心肌耗氧量減少，供氧量增多，心絞痛得以緩解。

　　單硝酸異山梨酯緩釋膠囊主要用於冠心病的長期治療;預防血管痙攣型和混合型心絞痛，也適用於心梗後的治療及慢性心衰的長期治療。

　　同時，單硝酸異山梨酯緩釋膠囊每日清晨口服40mg。副作用明顯時，可改用每次20mg，每日2次。每日服用40mg療效不明顯時，可增至每日60mg。

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