四環素類藥物有哪些
提起四環素藥物,首先閃過腦海的就是其特徵性的“四環素牙”,那大家真的瞭解四環素類藥物嗎?呢?下面是小編為你整理的的相關內容,希望對你有用!
藥物品種:米諾環素***二甲胺四環素***、強力黴素、金黴素、四環素、土黴素
⑴土黴素預防劑量為每1000kg飼料新增200-400g,治療劑量為400-1000g.
⑵四環素鹼或鹽酸鹽預防量為每1000kg飼料新增100-200g,治療量為250-300g.
⑶金黴素預防量為每1000kg飼料新增100-200g,治療量為300g.
⑷強力黴素預防量為每1000kg飼料新增100g,治療量為200-300g.
四環素類藥物的不良反應
1.區域性刺激:口服可引起噁心、嘔吐、腹瀉等症狀,餐後服用可減輕刺激症狀,但影響藥物吸收,肌內注射刺激性大,禁用,靜脈滴注易引起靜脈炎;
2.二重感染:真菌感染,多由白假絲酵母菌引起,表現為鵝口瘡、腸炎,應立即停藥並同時進行抗真菌治療。抗生素相關性腹瀉,對四環素耐藥的難辨梭狀芽孢桿菌感染所致的假膜性腸炎,應立即停藥並口服萬古黴素或甲硝唑;
3.影響骨骼、牙齒生長。
四環素類藥物的藥代動力學
該品為四環素鹼,口服可吸收但不完全,約30%~40%的給藥量可從胃腸道吸收。口服吸收受食物和金屬離子的影響,後者與藥物形成絡合物使吸收減少。單劑口服該品250mg後,血藥峰濃度***Cmax***為2~4mg/L。多劑口服該藥250mg或500mg***每6小時服藥1次後***,穩態血藥濃度分別可達1~3mg/L和1.5~5mg/L。吸收後廣泛分佈於體內組織和體液,易滲入胸水、腹水、胎兒迴圈,但不易透過血-腦脊液屏障,能沉積於骨、骨髓、牙齒及牙釉質中。該品可分泌至乳汁,乳汁中濃度可達母血濃度的60%~80%。蛋白結合率為55%~70%,,該品主要自腎小球濾過排出體外,腎功能正常者血消除半衰期***t1/2?***為6~11小時,無尿患者可達57~108小時,其未吸收部分自糞便以原形排出,少量藥物自膽汁分泌至腸道排出,故腎功能減退時可明顯影響藥物的清除。該品可自血液透析緩慢清除,約可清除給藥量的10%~15%。
四環素類藥物的藥理毒理
該品為廣譜抑菌劑, 高濃度時具殺菌作用。除了常見的革蘭氏陽性菌、革蘭氏陰性菌以及厭氧菌外,多數立克次體屬、支原體屬、衣原體屬、非典型分枝桿菌屬、螺旋體也對該品敏感。該品對革蘭氏陽性菌的作用優於革蘭氏陰性菌,但腸球菌屬對其耐藥。其他如放線菌屬、炭疽桿菌、單核細胞增多性李斯特菌、梭狀芽孢桿菌、奴卡菌屬等對該品敏感。該品對淋病奈瑟菌具一定抗菌活性,但耐青黴素的淋球菌對四環素也耐藥。該品對弧菌、鼠疫桿菌、布魯菌屬、彎曲桿菌、耶爾森菌等革蘭氏陰性菌抗菌作用良好,對銅綠假單胞菌無抗菌活性,對部分厭氧菌屬細菌具一定抗菌作用,但遠不如甲硝唑、克林黴素和氯黴素,因此臨床上並不選用。多年來由於四環素類的廣泛應用,臨床常見病原菌包括葡萄球菌等革蘭陽性菌及腸桿菌屬等革蘭陰性桿菌對四環素多數耐藥,並且,同類品種之間存在交叉耐藥。該品作用機制在於藥物能特異性地與細菌核糖體30S亞基的A位置結合,阻止氨基醯-tRNA在該位上的聯結,從而抑制肽鏈的增長和影響細菌蛋白質的合成。
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