注射用替考拉寧說明書

　　他格適***替考拉寧***治療革蘭陽性菌感染。下面是小編整理的，歡迎閱讀。

　　注射用替考拉寧商品介紹

　　通用名：注射用替考拉寧

　　生產廠家: 義大利安萬特醫藥

　　批准文號：註冊證號 H20120314

　　藥品規格：200mg*1瓶

　　藥品價格：￥359元

　　【藥品名稱】

　　通用名稱：注射用替考拉寧

　　商品名稱：他格適

　　英文名稱：Targocid ***Teicoplanin for Injection***

　　漢語拼音：Zhusheyong Tikaolaning

　　【主要成分】替考拉寧

　　【性狀】他格適為類白色凍幹塊狀粉物和粉末。

　　【適應症】

　　他格適可用於治療各種嚴重的革蘭陽性菌感染，包括不能用青黴素類和頭孢菌素類其他抗生素者。

　　他格適可用於不能用青黴素類及頭孢菌素類抗生素治療或用上述抗生素治療失敗的嚴重葡萄球菌感染，或對其他抗生素耐藥的葡萄球菌感染。

　　已證明替考拉寧對下列感染有效：面板和軟組織感染，泌尿道感染，呼吸道感染，骨和關節感染，敗血症，心內膜炎及持續不臥床腹膜透析相關性腹膜炎。在骨科手術具有革蘭陽性菌感染的高危因素時，他格適也可作預防用。

　　【用法用量】

　　他格適既可以靜脈注射也可以肌肉注射。可以快速靜脈注射，注射時間為3-5分種之間，或緩慢靜脈滴注，滴注時間不少於30分鐘。一般每日給藥一次，但第一天可以給藥兩次。

　　對敏感菌所致感染的大多數病人，給藥後48-72小時會出現療效反應，療程長短則依據感染的型別、嚴重程度和病人的臨床反應而定。

　　心內膜炎和骨髓炎的療程則推薦為3周或更長時間。

　　嚴重感染和中性粒細胞減少的患兒，推薦劑量為10mg/kg，前三劑負荷劑量每12小時靜脈注射一次，隨後劑量為10mg/kg，靜脈或肌肉注射，每天一次。

　　對中度感染，推薦劑量為10mg/kg，前三劑負荷劑量每12小時靜脈注射一次，隨後維持劑量為6mg/kg，靜脈或肌肉注射，每天一次。

　　小於2個月的嬰兒：嬰兒第一天的推薦負荷劑量為16mg/kg，只用一劑，隨後8mg/kg，每天一次。靜脈滴注時間不少於30分鐘。

　　【不良反應】

　　人們對他格適耐受性良好，不良反應一般輕微且短暫，很少需要中斷治療，嚴重不良反應罕見。

　　已報道主要有以下不良反應：

　　區域性反應：紅斑、區域性疼痛、血栓性靜脈炎。

　　變態反應：皮疹、瘙癢、發熱、支氣管痙攣、過敏反應。

　　胃腸道症狀：噁心、嘔吐、腹瀉。

　　血液學：嗜酸粒細胞增多、白細胞減少、中粒性細胞減少、血小板減少、血小板增多。

　　肝功能：血清轉氨酶和/或血清鹼性磷酸酶增高。

　　腎功能：血清肌酐短暫升高。

　　中樞神經系統：頭暈、頭痛。

　　其他雖已報道，但尚未明確與本藥是否有關的不良反應有：輕度聽力下降，耳鳴和前庭功能紊亂。

　　【禁忌】對替考拉寧有過敏史者禁用。

　　【注意事項】

　　本藥與萬古黴素可能有交叉過敏反應，故對萬古黴素過敏者慎用，但用萬古黴素曾發生“紅人綜合徵”者非他格適禁忌症。

　　以前曾報告過用替考拉寧引起血小板減少，特別是那些給藥量高於常規用藥量者，建議治療期間進行血液檢查兩次，並進行肝功能和腎功能的檢測。

　　下述情況需監測腎功能和聽力 ：

　　腎功能不全者長期用本藥治療，以及用他格適期間同時和相繼使用可能有聽神經毒性和/或腎毒性的其他藥物，如氨基糖苷類，多粘菌素，二性黴素B，環孢菌素，順鉑，呋塞米和依他尼酸。然而，上述藥物與本藥聯合應用時，並未證實有協同毒性。監測替考拉寧血藥濃度可使治療更完善，治療嚴重感染時，他格適血藥濃度不應小於10 mg/L。

　　【孕婦及哺乳期婦女用藥 】

　　雖然動物生殖實驗並未顯示本藥有致畸作用，除非認為雖有危險仍非用不可，本藥不應用於已確證妊娠或可能妊娠的婦女。目前尚無資料證實本藥由乳汁排出或進入胎盤。

　　【藥物相互作用】

　　為了避免與其它任何藥物之間發生相互作用，請告知您的醫師現行的任何治療。由於存在加重不良反應的潛在可能，對正在接受腎毒性或耳毒***物***如氨基糖苷類、兩性黴素B、環孢菌素、呋塞米***治療的患者，應小心使用替考拉寧。

　　【孕婦及哺乳期婦女用藥】

　　孕婦和哺乳期婦女用藥,雖然動物生殖實驗並未顯示他格適有致畸作用。除非醫生認為雖有危險仍非用不可，他格適不應用於已確證妊娠或可能妊娠的婦女。目前尚無資料證實他格適由乳法排出或進入胎盤。

　　【兒童用藥】

　　2月以上兒童革蘭陽性菌感染可用替考拉寧治療。嚴重感染和中性粒細胞減少的患兒，推薦劑量為10mg/kg，前三劑負荷劑量每12小時靜脈注射一次，隨後劑量為10mg/kg，靜脈或肌肉注射，每天一次。

　　對中度感染，推薦劑量為10mg/kg，前三劑負荷劑量每12小時靜脈注射一次，隨後維持劑量為6mg/kg，靜脈或肌肉注射，每天一次。

　　小於2個月的嬰兒：嬰兒第一天的推薦負荷劑量為16mg/kg，只用一劑，隨後8mg/kg，每天一次。靜脈滴注時間不少於30分鐘。

　　【老年患者用藥】除非有腎損害，否則老年患者無需調整劑量，參見用法用量。

　　【藥理毒理】

　　替考拉寧為一種新型糖肽類非腸道給藥抗生素，具有強的殺菌活性。可供每天一次靜脈或肌肉注射。本藥抑制細胞壁合成的途徑與萬古黴素一樣，干擾肽聚糖中新的部分的合成過程。

　　本藥通過與肽聚糖亞單位中的氨基醯-D-丙氨醯-D-丙氨酸部分結合而起效應，這種結合將正常可被細菌細胞延長和交叉一橋酸識別的部位隱藏起來。

　　這種結合抑制兩個方面 ：形成細胞壁鏈的亞單位的生長或延長將新連結到細胞壁的終穿越一橋步驟。因此，細胞壁的整合和牢固遭損壞，細胞生長停止，細胞後死亡。由於替考拉寧獨特的作用機制，很少出現耐替考拉寧的菌株。

　　所以對青黴素類及頭孢菌素類，大環內酯類、四環素和氯黴素，氨基糖苷類和利福平耐藥的革蘭氏陽性菌，仍對替考拉寧敏感。

　　抗菌譜：

　　替考拉寧對厭氧的及需氧的革蘭陽性菌均有抗菌活性，敏感菌有金黃色葡萄球菌和凝固酶陰性葡萄球菌***包括對甲氧西林敏感及耐藥菌***、鏈球菌、腸球菌、單核細胞增多性李司特菌，細球菌、JK組棒狀桿菌和革蘭陽性厭氧菌，後者包括難辨梭狀芽孢桿菌和消化球菌，其活性譜範圍同萬古黴素相似。

　　【藥代動力學】

　　吸收：替考拉寧口服不吸收，肌注後的生物利用度為94%。

　　分佈***血清濃度***：

　　對人靜注後其血清濃度顯示出兩相的分佈***一相快速的分佈緊接著是一相較慢的分佈***，其半衰期分別為0.3和3小時左右。該相分佈跟隨一個緩慢的排洩，其半衰期為70-100小時。單劑量給予健康人靜注3或6 mg/kg，5分鐘後，其血清濃度分別為53.4和111.8mg/L。24小時後血清殘留濃度分別為2.1和4.2mg/L。

　　重複劑量：

　　給予健康者每12個小時400 mg，30分鐘靜注，連續5天后，第一次和第二次靜注後的血清殘留濃度平均分別為5.6 ±0.7mg/L和9.4±1.5mg/L。繼續靜注後的第12個小時的血清濃度均超過10 mg/L。給予中粒細胞減少的患者每12個小時靜注400 mg，第二次靜注24小時後的殘留濃度為10.8 ± 5.7 mg/L。

　　給予健康者6次肌注，每次200 mg，首3次肌注間隔12小時，隨後3次為每24小時一次，後一次肌注後的24小時，其殘留濃度為6.1 mg/L。

　　血清蛋白結合 ：與白蛋白的結合為90-95%。

　　組織擴散 ：在穩態期時，明顯的分佈量變化為0.6-1.2 L/kg。注射放射標記的替考拉寧後，迅速地分佈到各組織***尤其是面板和骨***，隨後在腎、支氣管、肺和腎上腺達到很高的濃度。替考拉寧似乎可以進入白細胞及提高其抗菌活性。替考拉寧不進入紅細胞、腦脊液和脂肪。

　　單劑量給予人400 mg靜注後，其組織濃度為 ：鬆質骨 - 注射0.5和24小時後的濃度分別為10.8 ug/g和7.1 ug/g。密質骨 - 注射0.5和24小時後的濃度分別為6.1 ug/g和4.9 ug/g。發炎滑液 - 注射6和24小時後的濃度分別為4和1.4 mg/L。

　　肺組織 - 注射30和60分鐘後的濃度分別為7.9 和4.5 ug/g。胸膜液 - 注射6小時後達到高峰，其平均濃度為2.8 mg/L。腹膜液 - 注射的1小時後濃度就達到27.9 mg/L。

　　生物轉化 ：無任何替考拉寧代謝產物被鑑別出來。超過80%所給予的量在16天內以原型從尿液中排出。

　　排出 ：腎功能正常的患者 ：幾乎全部所給予的替考拉寧量以原型從尿液中排出。終排除半減期為70-100小時。

　　腎功能不全的患者 ：替考拉寧的排除要比腎功能正常的患者慢。它存在著一個終排除半減期和肌酐清除率的相關性。

　　老年人 ：替考拉寧排除的改變只不過是和年齡相關的腎功能衰退的一種反映。

　　【藥物過量】

　　藥物過量的治療是對症治療。有報道2例中性粒細胞減少的兒童 ***年齡分別為4歲和8歲***，因用藥不慎，幾次過量使用他格適，劑量高達100mg/kg/天，儘管替考拉寧血藥濃度高達300mg/l，但未出現臨床症狀和實驗室檢驗值異常。

　　替考拉寧不能被血透清除。

　　【貯藏】他格適乾粉小瓶應貯存於25°C以下。

　　【包裝】1瓶/盒

　　【規格】200mg

　　【有效期】3年

　　【批准文號】註冊證號 H20120314

　　【生產廠家】義大利Sanofi-aventis S.p.A.

　　【臨床研究】

　　採用瓊脂二倍稀釋法測定替考拉寧對492株葡萄球菌的低抑菌濃度***MIC***，其中金黃色葡萄球菌324株，表皮葡萄球菌168株.結果:替考拉寧對葡萄球菌的MIC90值均為1mg*L-1，明顯低於氧氟沙星、紅黴素和苯唑西林，與萬古黴素相當

　　;替考拉寧對甲氧西林耐藥金黃色葡萄球菌***MRSA***和對甲氧西林耐藥表皮葡萄球菌***MRSE***的MIC90分別為4mg*L-1和2mg*L-1，是萬古黴素的1/2.抗菌活性明顯高於氧氟沙星和紅黴素.

　　結論:替考拉寧對葡萄球菌的體外抗菌活性是萬古黴素的2倍，明顯強於氧氟沙星和紅黴素。

　　他格適的功效與作用他格適***替考拉寧***治療革蘭陽性菌感染

　　注射用替考拉寧使用常見問題

　　注射用替考拉寧是一種新型糖肽類抗生素，已投入臨床使用多時。注射用替考拉寧在臨床上的療效顯著，且對人體的副作用少，深受廣大患者的青睞。那麼，注射用替考拉寧治療哪些疾病?

　　注射用替考拉寧在臨床上適用於治療各種嚴重的革蘭陽性菌感染，包括不能用青黴素類和頭孢菌素類其他抗生素者。注射用替考拉寧可用於不能用青黴素類及頭孢菌素類抗生素治療或用上述抗生素治療失敗的嚴重葡萄球菌感染，或對其他抗生素耐藥的葡萄球菌感染。

　　注射用替考拉寧對面板和軟組織感染，泌尿道感染，呼吸道感染，骨和關節感染，敗血症，心內膜炎及持續不臥床腹膜透析相關性腹膜炎有治療效果。在骨科手術具有革蘭陽性菌感染的高危因素時，注射用替考拉寧也可作預防用。

　　注射用替考拉寧是一種新型糖肽類抗生素，抑制細胞壁合成的途徑與萬古黴素一樣，干擾肽聚糖中新的部分的合成過程。注射用替考拉寧通過肽聚糖亞單位中的氨基醯-D-丙氨醯-D-丙氨酸部分結合而起效應，這種結合將正常可被細菌細胞的延長和交叉一橋酸識別的部位“隱藏”起來。

　　注射用替考拉寧在臨床上的適用範圍廣泛，不僅療效可靠，且安全性高，值得患者信賴。患者在服用注射用替考拉寧時，應先仔細的閱讀說明書，按要求服用。