替硝唑片的不良反應

　　替硝唑片可以用於很多疾病上的治療，那你知道是什麼嗎?下面是小編為你整理的的相關內容，希望對你有用!

　　不良反應少見而輕微，主要為噁心、嘔吐、上腹痛、食慾下降及口腔金屬味，可有頭痛、眩暈、面板瘙癢、皮疹、便祕及全身不適。此外還可有中性粒細胞減少、雙硫侖樣反應及黑尿。高劑量時也可引起癲癇發作和周圍神經病變。

　　替硝唑片的禁忌

　　1.對本品或甲硝唑等硝基咪唑類吡咯類藥物過敏者禁用。

　　2.有活動性中樞神經疾病和血液病者禁用。

　　2.孕婦及哺乳期婦女禁用。

　　替硝唑片的注意事項

　　1.致癌、致突變作用：動物試驗或體外測定發現本品具致癌、致突變作用，但人體中尚缺乏資料。

　　2.如療程中發生中樞神經系統不良反應，應及時停藥。

　　3.本品可干擾丙氨酸氨基轉移酶、乳酸脫氫酶、三醯甘油、己糖激酶等的檢驗結果，使其測定值降至零。

　　4.用藥期間不應飲用含酒精的飲料，因可引起體內乙醛蓄積，干擾酒精的氧化過程，導致雙硫侖樣反應，患者可出現腹部痙攣、噁心、嘔吐、頭痛、面部潮紅等。

　　5.肝功能減退者本品代謝減慢，藥物及其代謝物易在體內蓄積，應予減量，並作血藥濃度監測。

　　6.本品可自胃液持續清除，某些放置胃管作吸引減壓者，可引起血藥濃度下降。血液透析時，本品及代謝物迅速被清除，故應用本品不需減量。

　　7.念珠菌感染者應用本品，其症狀會加重，需同時給抗真菌治療。

　　8.本品對阿米巴包囊作用不大，宜加用殺包囊藥物。

　　9.治療陰道滴蟲病時，需同時治療其性伴侶。

　　10.藥物不要放在孩童可觸及的地方。

　　11.廢棄藥品包裝不應隨意丟棄。

　　替硝唑片的藥理毒理

　　藥理作用：本品對原蟲及厭氧菌有較高活性。對脆弱擬桿菌等擬桿菌屬、梭桿菌屬、梭菌屬、消化球菌、消化鏈球菌、韋容球菌屬及加得納菌等具抗菌活性，2～4mg/L的濃度可抑制大多數厭氧菌;微需氧菌、幽門螺桿菌對其敏感;對陰道滴蟲的MIC與甲硝唑相仿，其代謝物對加得納菌的活性較替硝唑為強。

　　本品的作用機制尚未完全闡明，厭氧菌的硝基還原酶在敏感菌株的能量代謝中起重要作用。本品的硝基被還原成一種細胞毒，從而作用於細菌的DNA代謝過程，促使細菌死亡。耐藥菌往往缺乏硝基還原酶而對本品耐藥。本品抗阿米巴原蟲的機制為抑制其氧化還原反應反應，使原蟲的氮鏈發生斷裂，從而殺死原蟲。

　　毒理研究：動物實驗或體外測定發現本品具致癌、致突變作用，但人體中尚未證實。

　　替硝唑片的藥代動力學

　　據文獻報道，替硝唑口服後吸收完全，健康女性單劑量口服2g後達峰時間***Tmax***為2小峰濃度***Cmax***為51mg/L。替硝唑排洩緩慢，口服2g後24小時、48小時及72小時血藥濃度分別為19.0mg/L、4.2mg/L及1.3mg/L。口服每日給藥1g，血藥濃度可維持在8mg/L以上。替硝唑在體內的分佈廣泛，在生殖器官、腸道、腹部肌肉、乳汁中可達較高濃度，在肝臟、脂肪中的濃度低，在膽汁、唾液中的濃度與同期血藥濃度相仿，對血腦屏障的穿透性較甲硝唑高，腦膜無炎症時腦脊液中的濃度為同期血藥濃度的80%，這與替硝唑的脂溶性較高有關。替硝唑可通過血胎盤屏障，在胎兒及胎盤中可達高濃度。蛋白結合率為12%。在肝臟代謝，單劑量口服0.25g後約16%以原形從尿中排出。血消除半衰期***t1/2β***為11.6～13.3小時，平均為12.6小時。