鹽酸坦洛新緩釋膠囊的不良反應
可能大家都沒聽說過鹽酸坦洛新緩釋膠囊,但會想知道。下面是小編為你整理的的相關內容,希望對你有用!
1.神經精神系統:偶見頭暈、蹣跚感等。
2.迴圈系統:偶見血壓下降、心率加快等。
3.過敏反應:偶爾可出現皮疹,出現這種症狀時應停止服藥。
4.消化系統:偶見噁心、嘔吐、胃部不適、腹痛、食慾不振等。
5.肝功能:偶見ALT、AST、LDH升高,停藥後可恢復正常。
6.其它:偶見鼻塞、浮腫、吞嚥困難、倦怠感等。
鹽酸坦洛新緩釋膠囊的禁忌
1.對本藥過敏者。
2.腎功能不全患者。
鹽酸坦洛新緩釋膠囊的注意事項
1.注意不要嚼碎服用,應整個吞服。
2.體位性低血壓、冠心病患者應慎重使用。
3.腎功能不全患者應視Ccr情況慎用或禁用。
孕婦及哺乳期婦女用藥
未進行該頂實驗且無可靠參考文獻。
兒童用藥
未進行該頂實驗且無可靠參考文獻。
老年用藥
因高齡患者中常有腎功能低下者,這種情況下應充分注意觀察患者服藥後的狀況,如得不到期待的效果,不應繼續增量,而應改用其它適當的處置方法。
鹽酸坦洛新緩釋膠囊的藥物相互作用
合用降壓藥時,應密切注意血壓變化。
鹽酸坦洛新緩釋膠囊的藥物過量
本品過量使用可能會引起血壓下降,因此要注意用量。
鹽酸坦洛新緩釋膠囊的藥理毒理
藥理作用
1、對交感神經α1受體的阻斷作用***參照哈樂®使用說明書***
本品可選擇性阻斷α1受體,其作用比鹽酸哌唑嗪強0.5-22倍,比甲磺酸酚妥拉明強45-140倍。此外,本品對α1受體的親和性較其對比α2受體強5400-24000倍。
2、對尿道、膀胱及前列腺的作用
因本品系α1受體亞型α1A的特異拮抗劑,而尿道、膀胱頸部及前列腺存在的α1受體主 要為α1A受體,因此本品對尿道、膀胱頸部及前列腺平滑肌具有高選擇性的阻斷作用,使平滑肌鬆弛,尿道壓迫降低,其抑制尿道內壓上升的能力是抑制血管舒張壓上升能力的13倍。
3、改善排尿障礙的作用
本品可降低尿道內壓曲線中的前列腺壓力,而對節律性膀胱收縮和膀胱內壓曲線無影響。
毒理研究
據文獻報道
1、亞急性毒性試驗
以大鼠、小獵犬***經□***連續給藥3個月後,發現子宮、卵巢重量減輕。
2、致癌毒性
雌性小鼠服用鹽酸坦洛新45mg/Kg/d和158mg/Kg/d2年後,乳腺纖維 腺瘤***p<0.001***和腺癌***p>0.075***發生率升高,試驗中雌性大鼠和小鼠發 生乳腺癌可能和鹽酸坦洛新引起的催乳激素升高有關。
3、致畸毒性
在已知的各種試驗中,鹽酸坦洛新都被證明無致畸作用。
4、生殖毒性
雄性大鼠單劑量或多劑量服用鹽酸坦洛新300mg/Kg/d可導致生殖功能顯著下降,但這衝作用是可逆的,生殖功能在單劑量停藥3天或多劑量停藥4星期後得到改善,在多劑量停藥9星期後恢復正常,雄性大鼠多劑量服用10mg/Kg/d或100mg/Kg/d ***AUC時下曲線面積分別為正常人的0.2和16倍***不會影響生殖功能。
鹽酸坦洛新緩釋膠囊的藥代動力學
成人單次口服0.2mg,消除半衰期***T1/2*** 8.12±3.84小時,峰時間***Tmax***為5.50± 1.10小時,峰濃度***Cmax*** 5.99±1.61ng/ml。本品和血漿蛋白的結合率高***約為99%***,主要和α1酸性糖蛋白結合,其分佈體積較小***約0.2L/Kg***;本品在肝臟代謝,其首過作用可忽略;本品及其代謝物經膽汁、糞便 及尿液排洩;本品無累積傾向。
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