口腔工藝技術論文

　　口腔oral cavity是消化道的起始部分，下面是小編為大家精心推薦的，希望能夠對您有所幫助。

　　篇一

　　口腔黏附片的製備工藝

　　【中圖分類號】R94 【文獻標識碼】A 【文章編號】1672-3783***2011***02-0196-01

　　【摘要】目的：製備辛芷口腔黏附片，並評價其體外效能。方法：利用生物黏附技術，以卡波姆***CP***、羥丙基甲基纖維素***HPMC***為黏附材料製備不同處方配比的辛芷口腔黏附片，測定其黏附力、黏附時間、溶脹百分率和體外溶出度。

　　【關鍵詞】辛芷口腔黏附片;羥丙基甲基纖維素;卡波姆

　　牙痛為臨床常見多發病症，目前治療多采用口服非甾體抗炎藥及抗生素等西藥進行鎮痛消炎，複方中藥湯劑因煎服繁瑣，全身用藥而區域性療效不佳，難以推廣。《本草綱目》中有關牙痛治療的方劑中有80%是針對病變部位區域性用藥。黏附片為一新型黏膜給藥劑型，它加強了藥物與黏膜接觸的緊密性與持續性，有利於藥物的吸收並且容易控制藥物吸收的速率和吸收量。黏附片通過生物黏附吸收以達治療目的，應用緩釋原理提高區域性藥物濃度和療效,可用於口腔、鼻腔、眼眶、陰道、胃腸道等區域性治療。將白芷、細辛、冰片三藥按中醫理論組方，具有散寒、清熱、消炎、消腫、止痛等功效。本研究將該處方研製成口腔黏膜黏附片，用藥於痛牙牙齦處或周圍頰部黏膜上,並對其有關特性進行了研究。

　　1 儀器與材料

　　PR3-86釋放度儀***上海黃海藥檢儀器廠***，751-GW分光光度計***上海分析儀器廠***，UV21OOPC紫外掃描器***上海分析儀器廠***，TDP型單衝壓片機***上海天祥健臺製藥有限公司***，黏附力測定儀***自制***。卡波姆934***CP,北京海淀會友精細化工廠***，羥丙基甲基纖維素 ***HPMC,西安惠安纖維素化工公司***，均為藥用。白芷、細辛、冰片購自江門市藥材公司，白芷、細辛產地為四川，冰片為廣州黃埔化工廠生產，3種中藥均經本院中藥庫進行了性狀、質量鑑定。

　　2 方法與結果

　　2.1 黏附片的製備：將白芷粉碎成細粉，用10倍量體積分數70%乙醇迴流提取3次，每次1 h，合併提取液，回收乙醇，得提取液A。將細辛粉碎，加8倍量水冷浸，用水蒸氣蒸餾法提取，收集揮發油B。蒸餾液過濾，得提取液C。合併提取液A、C，在-0.07 MPa、60～70 ℃條件下真空減壓濃縮藥液，備用。將黏附材料與新增劑混合，加入濃縮液，制顆粒。取冰片，研碎，加入體積分數95%乙醇溶解，與揮發油B混合，噴入幹顆粒中，用直接壓片法制片。

　　2.2 黏附片處方的篩選與測定：據文獻報道，當CP與HPMC的質量比在1∶1～1∶2之間時，黏附片具有較大的黏附力、適宜的溶脹速率和較長的黏附時間。本製劑在前期研究過程中，通過正交試驗亦驗證得出與上述報道相似的結論。黏附片的黏附效能還與黏附材料和藥物的比例有關。因此本研究採用CP與HPMC質量比為1∶2的比例，並在此基礎上配以不同含量的白芷、細辛、冰片組成的複方中藥提取物。各比例含藥量處方與黏附材料充分混合，過7號篩網後，直接粉末壓片，所得片劑硬度為6 kg•cm-2，直徑6 mm，厚度1.5 mm。

　　***1***黏附片體外黏附力測定 根據張力儀設計原理，採用自制黏附力測定裝置，將2塊橡皮中的一塊連線到天平的稱物托盤下，另一塊固定於實驗臺上。用少量蒸餾水潤溼橡皮，將待測黏附片放於中心，合攏橡皮，用1 kg砝碼壓90 s後移去，然後在天平的另一托盤上不斷地施加重力***加砝碼***，測定將黏附片與橡皮分離所加砝碼的質量，即黏附力。組號1、2、3組處方黏附力較強，範圍為***19***±8.2***～***212.3±7.5***g•cm-2，4、5組處方黏附力較小。

　　***2***黏附片口腔黏附時間測定 健康志願者25名，分5組，每組5名，分別將各處方黏附片黏附在痛牙牙齦處或周圍頰部黏膜上，直至黏附片消失，考察其口腔黏附的平均時間。組號1、2、3組處方黏附時間較長，為3.1～2.2 h，4、5組處方黏附時間較短。

　　結果表明，在1、2、3組處方中，處方含藥量佔處方比例為22%～30%時，黏附片具有較好的黏附力和黏附時間。處方最大含藥量在30%左右，含藥量大於30%，黏附片的黏附效能會大大降低，4、5組處方因黏附力較差、黏附時間短易脫落。因此，根據綜合分析的結果，黏附力及黏附時間均較適宜的處方1、2、3組進一步進行以下實驗。

　　2.3 溶脹百分率的測定：將製備的黏附片分別放入不鏽鋼網籃中，稱量初始質量W0，然後把網籃放入盛有100 mL蒸餾水的燒杯中浸泡***室溫20 ℃***。於1、2、3、4、6、8 h取出，用濾紙吸乾網籃周圍的水分，稱量質量W，計算不同時間各黏附片的溶脹百分率。溶脹百分率的計算公式為：溶脹率=[***W-W0***/W0]×100%。

　　2.4 體外溶出度試驗：精密稱定1組、2組、3組口腔黏膜黏附片，放入溶出度儀的轉籃中，***37±1*** ℃水浴，轉速為 50 r/min，1 000 mL蒸餾水為介質進行溶出度測定。

　　3 討論

　　黏附片能使區域性有效藥物濃度提高，克服中藥湯劑和散劑使用方面的侷限性，且具有緩釋、定位、單向釋藥特性，延長了藥物與病灶接觸時間，減輕了不良氣味及副作用，使用更加方便有效。本文結果表明，當CP∶HPMC質量比為1∶2時，黏附力和黏附時間最適宜，同時不影響藥用成分的釋放，在口腔黏附時間可達2～3 h，能有效地保障藥物對口腔黏膜的滲透擴散。黏附片的黏附效能還與黏附材料和藥物的比例有關，應使藥物含量在不影響黏附效能的前提下儘量提高。黏附片中的中藥提取物的最大含藥量在25%～30%左右適宜，藥物含量過大，黏附片的黏著效能會大大降低，在30%以內黏附效能不受影響，藥物含量太低，將影響治療療效。

　　黏附力是黏附片的重要特性，它決定了片劑在口腔內的停留時間，黏附力大則藥物在口腔內停留時間長，藥物作用時間長，其療效則好。生物黏附劑溶脹後形成的網狀結構有利於生物黏附，但過度溶脹會致體系溶蝕。體外溶出度反映藥物溶出的速度和程度，釋藥速度快、釋放時間長，則藥物在口腔內病患部位起效快、作用時間長，藥效提高。本文通過考察不同處方配比下的辛芷口腔黏附片的上述專案測試情況，得到各項指標均較適宜的處方：CP∶HPMC質量比為1∶2，處方含藥量比例為25%。

　　參考文獻

　　[1] 樑明，楊廣德，賀朗衝.白芷中歐前胡素的提取方法研究[J].中成藥,2000,22***12***:829

　　[2] 何永，楊軍，郝春華，等.《本草綱目》牙病外治發微[J].山東中醫藥大學學報，1998，22***3***：211-213

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