西羅莫司片說明書及作用

　　西羅莫司片***雷帕鳴***適用於接受腎移植的患者，預防器官排斥。 建議與環孢素和皮質類固醇類聯合使用。下面是小編整理的西羅莫司片說明書，歡迎閱讀。

　　西羅莫司片商品介紹

　　通用名：西羅莫司片

　　生產廠家: Wyeth Pharmaceuticals Company***美國******Pfizer Pharmaceuticals LLC分裝***

　　批准文號：H20120483

　　藥品規格：1mg*10片

　　藥品價格：￥0元

　　西羅莫司片說明書

　　【通用名稱】西羅莫司片

　　【商品名稱】西羅莫司片***雷帕鳴***

　　【拼音全碼】XiLuoMoSiPian***LeiPaMing***

　　【主要成份】主要成分為西羅莫司化學名：***3S,6R,7E,9R,10R,12R,14S,15E,17E,19E,21S,23S,26R,27R,34aS***-9,10,12,13,14,21,22,23,24,25,26,27,32,33,34,34a-十六氫-9,27-二羥基-3-[***1R***-2-[***1S,

　　【性狀】西羅莫司片***雷帕鳴***為三角形白色或類白色糖衣片劑

　　【適應症/功能主治】適用於接受腎移植的患者，預防器官排斥。建議與環孢素和皮質類固醇類聯合使用。

　　【規格型號】1mg*10s

　　【用法用量】建議與環孢素和皮質類固醇類合併使用。口服，每日一次。在移植後，應儘可能早地開始服用。對新的移植受者，首次應服用的負荷量，即其維持量的3倍劑量。對腎移植患者的建議負荷量為6mg，維持量為2mg/天。雖然在臨床試驗中，所用的15mg的負荷量和5mg/天的維持量是安全有效的，但對於腎移植患者，尚不明確2mg以上的劑量療效上的益處。每日服用雷帕鳴***Rapamune***2mg的患者，其總體的安全性優於每日服用雷帕鳴***Rapamune***5mg的患者。

　　【不良反應】很常見***依據國際醫學組織理事會頻數分類指發生率>10%***：淋巴囊腫、外周性水腫、腹痛、腹瀉、低血鉀、乳酸脫氫酶升高、痤瘡，尿路感染;在較高劑量時很常見：貧血、高膽固醇血癥、血小板減少症、高三酯血癥***高脂血症***。在陰涼、乾燥、避光的環境中儲存。

　　【禁忌】禁用於對西羅莫司、西羅莫司的衍生物、或本藥口服溶液中任何成份過敏的患者、孕婦及哺乳期婦女。

　　【注意事項】西柚汁可減緩由CYP3A4調節的本藥的代謝，因而不可用於送服或稀釋本藥。建議服用環孢素口服溶液***改進型***和/或環孢素膠囊***改進型***後4小時，服用西羅莫司。

　　【兒童用藥】本藥用於13歲以下兒科病人的安全性和療效尚未確定。13歲以下兒科病人使用本藥時，應進行血藥谷濃度監測。

　　【老年患者用藥】在本藥的臨床試驗中，未有充足病例數的65歲及以上年齡的患者，以判定這一人群的用藥安全性和療效是否與年輕患者有差異。有關的西羅莫司的谷濃度的資料表明此藥對於老年腎病患者，不需根據年齡來調整劑量。

　　【孕婦及哺乳期婦女用藥】孕婦及哺乳期婦女禁用。

　　【藥物相互作用】已知西羅莫司是細胞色素CYP3A4和P-糖蛋白的作用底物，西羅莫司與部分藥物同時服用時其藥代動力學相互作用如下。與其他藥物的相互作用未進行研究。

　　【藥物過量】尚不明確

　　【藥理毒理】西羅莫司抑制由抗原和細胞因子***白介素IL-2、IL-4和IL-15***激發的T淋巴細胞的活化和增殖，它亦抑制抗體的產生。在細胞中，西羅莫司與免疫嗜素，即FK結合蛋白-12***FKBP-12***結合，生成FKBP-12免疫抑制複合物。此複合物與哺乳動物的西羅莫司BA分子***mTOR，一種關鍵的調節激酶***結合並抑制其活性，從而抑制細胞週期中G1期向S期的發展。

　　【藥代動力學】服用西羅莫司口服溶液後迅速吸收，單劑量口服後的平均達峰時間約為1小時;在腎移植受者中，多劑量口服後的平均達峰時間約為2小時。高脂肪餐可增加西羅莫司的吸收，故建議口服西羅莫司片劑時應恆定地與或不與食物同服。西羅莫司分佈容積***Vss/F***的平均值為12±8L/kg。西羅莫司與人血漿蛋白廣泛結合***約92%***。西羅莫司為細胞色素P450IIIA***CYP3A***和P-糖蛋白***P-gp***的作用底物。西羅莫司可被腸壁和肝臟中的CYP3A4代謝，並且可被P-gp從小腸上皮細胞逆轉運至腸腔。因此，作用於上述兩種蛋白的藥物可影響西羅莫司的吸收和清除。CYP3A和P-gp的抑制劑可增加西羅莫司的濃度***地爾硫卓、甲氧氯普胺、西柚汁、酮康唑、伏立康唑、伊曲康唑、紅黴素、泰利黴素和克拉仙黴素***;CYP3A和P-gp的誘導劑可降低西羅莫司的濃度***卡馬西平、苯巴比妥、苯妥英、利福布丁、利福平、利福噴丁、聖約翰草[St.John’sWort]***貫葉連翹，金絲桃素******。西羅莫司與以上兩種蛋白的抑制劑或誘導劑合用時，注意監測藥物濃度。西羅莫司主要經糞便排洩，僅少量***2.2%***經尿排洩。

　　【貯藏】遮光，密閉

　　【包裝】鋁塑包裝，10片/板，1板/盒

　　【有效期】24月

　　【批准文號】H20120483

　　【生產企業】WyethPharmaceuticalsCompany***美國******PfizerPharmaceuticalsLLC分裝***

　　西羅莫司片***雷帕鳴***的功效與作用西羅莫司片***雷帕鳴***適用於接受腎移植的患者，預防器官排斥。 建議與環孢素和皮質類固醇類聯合使用。

　　西羅莫司片使用常見問題

　　注意事項是說明書當中比較重要的一部分。而西羅莫司片能夠很好的治療腎移植患者的排斥反應。西羅莫司片的注意事項患者並不知道，那麼，西羅莫司片有哪些注意事項呢?

　　西羅莫司片的注意事項是西柚汁可減緩由CYP3A4調節的本藥的代謝，因而不可用於送服或稀釋本藥。建議服用環孢素口服溶液***改進型***和/或環孢素膠囊***改進型***後4小時，服用西羅莫司片。

　　西羅莫司片適用於接受腎移植的患者，預防器官排斥。建議與環孢素和皮質類固醇類聯合使用。腎移植通俗的說法又叫***，就是將健康者的腎臟移植給有腎臟病變並喪失腎臟功能的患者。人體有左右兩個腎臟，通常一個腎臟可以支援正常的代謝需求，當雙側腎臟功能均喪失時，腎移植是最理想的治療方法，故凡是慢性腎功能不全發展至終末期，均可用腎移植治療。腎移植因其供腎來源不同分為自體腎移植、同種腎移植和異種腎移植，習慣把同種腎移植簡稱為腎移植。其他兩種腎移植則冠以“自體”或“異種”腎移植以資區別。

　　西羅莫司片抑制由抗原和細胞因子***白介素IL-2、IL-4和IL-15***激發的T淋巴細胞的活化和增殖，它亦抑制抗體的產生。在細胞中，西羅莫司與免疫嗜素，即FK結合蛋白-12***FKBP-12***結合，生成FKBP-12免疫抑制複合物。此複合物與哺乳動物的西羅莫司BA分子***mTOR，一種關鍵的調節激酶***結合並抑制其活性，從而抑制細胞週期中G1期向S期的發展。

　　西羅莫司片的注意事項是患者不能夠輕易忽視的。已知西羅莫司是細胞色素CYP3A4和P-糖蛋白的作用底物，西羅莫司與部分藥物同時服用時其藥代動力學相互作用如下。與其他藥物的相互作用未進行研究。