內酰胺類抗生素有哪些?
β內酰胺類抗生素有哪些
所有青黴素和頭孢類都屬於這些，如青黴素，氨苄青黴素，頭孢氨苄，頭孢呋新，頭孢噻肟，頭孢三嗪，頭孢他啶等
貝塔-內酰胺類抗生素有哪些
我個人喜歡把這類抗生素較詳細的分，據我目前的瞭解，β-內酰胺類抗生素主要有以下幾類：
1.青黴素類。
（1）.窄譜青黴素類：青黴素G、青黴素V、苄星青黴素、甲氧西林、萘夫西林、苯唑西林、氟氯西林、氯唑西林、雙氯西林等。
（2）中譜青黴素類：阿莫西林、氨苄西林等。
（3）.廣譜青黴素類：羧苄西林、替卡西林、磺苄西林、呋苄西林、美洛西林、阿洛西林、哌拉西林等。
2.頭孢菌素類。
（1）.第一代頭孢菌素：頭孢噻吩、頭孢硫脒、頭孢氨苄、頭孢羥氨苄、頭孢拉定、頭孢唑啉、頭孢替唑、頭孢乙腈等。
（2）.第二代頭孢菌素：頭孢呋辛、頭孢孟多、頭孢丙烯、頭孢克洛、頭孢替安、頭孢尼西等。
（3）.第三代頭孢菌素：頭孢噻肟、頭孢曲松、頭孢他啶、頭孢地嗪、頭孢哌酮、頭孢甲肟、頭孢唑肟、頭孢克肟、頭孢地尼、頭孢布烯、頭孢匹胺、頭孢他美、頭孢特侖、頭孢妥侖等。
（4）.第四代頭孢菌素：頭孢吡肟、頭孢唑南、頭孢匹羅、頭孢噻利、頭孢唑蘭等。
3.頭黴素類。
頭孢西丁、頭孢美唑、頭孢米諾、頭孢拉宗、頭孢替坦等。
4.碳青黴烯類。
亞胺培南（常用製劑為亞胺培南/西司他丁，商品名叫泰能）、美羅培南、厄他培南、帕尼培南（常用製劑為帕尼培南/倍他米隆）、比阿培南、法羅培南等。
5.氧頭孢烯類。
拉氧頭孢、氟氧頭孢等。
6.單環β-內酰胺類。
氨曲南、卡蘆莫南等。
7.β-內酰胺酶抑制劑。
克拉維酸、舒巴坦、他唑巴坦等（其本身的抗菌活性很弱，但對細菌產生的可水解β-內酰胺類抗生素的β-內酰胺酶的活性有強大的抑制作用，常與β-內酰胺類抗生素聯用製成複方製劑，用於治療產酶耐藥菌株的感染）。
補充及注意事項：
1.常用的β-內酰胺類抗生素複合製劑：氨苄西林/舒巴坦、阿莫西林/克拉維酸、阿莫西林/舒巴坦、替卡西林/克拉維酸、美洛西林/舒巴坦、哌拉西林/舒巴坦、哌拉西林/他唑巴坦、氨苄西林/氯唑西林、阿莫西林/雙氯西林、阿莫西林/氯唑西林、頭孢哌酮/舒巴坦、頭孢哌酮/他唑巴坦、頭孢他啶/舒巴坦、頭孢曲松/舒巴坦、頭孢曲松/他唑巴坦等。
2.因為本人才疏學淺，閱歷有限，所以難免會有遺漏、出錯之處，敬請批評指正。
b-內酰胺類抗生素名詞解釋
β-內酰胺類抗生素（β-lactams）係指化學結構中具有β-內酰胺環的一大類抗生素，包括臨床最常用的青黴素與頭孢菌素，以及新發展的頭黴素類、硫黴素類、單環β-內酰胺類等其他非典型β-內酰胺類抗生素。
β-內酰胺類抗生素的作用機制
各種β-內酰胺類抗生素的作用機制均相似，都能抑制胞壁粘肽合成酶，即青黴素結合蛋白（penicillin binding proteins, PBPs），從而阻礙細胞壁粘肽合成，使細菌胞壁缺損，菌體膨脹裂解。除此之外，對細菌的致死效應還應包括觸發細菌的自溶酶活性，缺乏自溶酶的突變株則表現出耐藥性。哺乳動物無細胞壁，不受β-內酰胺類藥物的影響，因而本類藥具有對細菌的選擇性殺菌作用，對宿主毒性小。近十多年來已證實細菌胞漿膜上特殊蛋白PBPs是β-內酰胺類藥的作用靶位，PBPs的功能及與抗生素結合情況歸納於圖38-1。各種細菌細胞膜上的PBPs數目、分子量、對β-內酰胺類抗生素的敏感性不同，但分類學上相近的細菌，其PBPs類型及生理功能則相似。例如大腸桿菌有7種PBPs，PBP1A，PBP1B與細菌延長有關，青黴素、氨苄西林、頭孢噻吩等與PBP1A、PBP1B有高度親和力，可使細菌生長繁殖和延伸受抑制，並溶解死亡，PBP2與細管形狀有關，美西林、棒酸與硫黴素（亞胺培南）能選擇性地與其結合，使細菌形成大圓形細胞，對滲透壓穩定，可繼續生幾代後才溶解死亡。PBP3功能與PBP1A相同，但量少，與中隔形成，細菌分裂有關，多數青黴素類或頭孢菌素類抗生素主要與PBP1和（或）PBP3結合，形成絲狀體和球形體，使細菌發生變形萎縮，逐漸溶解死亡。PBP1，2，3是細菌存活、生長繁殖所必需，PBP4，5，6與羧肽酶活性有關，對細菌生存繁殖無重要性，抗生素與之結合後，對細菌無影響。
β-內酰胺類抗生素的非典型類
非典型β-內酰胺類抗生素 1、克拉維酸（clavulanic acid，棒酸） 為氧青黴烷類廣譜β-內酰胺酶抑制劑，抗菌譜廣，但抗菌活性低。與多種β-內酰胺類抗菌素合用時，抗菌作用明顯增強。臨床使用奧格門汀（augmentin，氨菌靈）與泰門汀（timentin），為克拉維酸分別和阿莫西林與替卡西林配伍的製劑。2、舒巴坦（sulbactam，青黴烷碸） 為半合成β-內酰胺酶抑制劑，對金葡菌與革蘭陰性桿菌產生的β-內酰胺酶有很強且不可逆抑制作用，抗菌作用略強於克拉維酸，但需要與其他β-內酰胺類抗生素合用，有明顯抗菌協同作用。優立新（unasyn）為舒巴坦和氨苄西林（1:2）的混合物，可供肌肉或靜脈注射。舒巴哌酮（sulperazone）為舒巴坦和頭孢哌酮（1:1）混合物，可供在靜脈滴注。 碳青黴烯類抗生素是抗菌譜最廣，抗菌活性最強的非典型β-內酰胺抗生素，因其具有對β-內酰胺酶穩定以及毒性低等特點，已經成為治療嚴重細菌感染最主要的抗菌藥物之一。硫黴素（thienamycin）化學結構屬碳青黴烯類，噻唑環有飽和鏈，1位硫為碳取代，抗菌譜廣，抗菌作用強，毒性低，但穩定性極差，無實用意義，亞胺培南（imipenem，亞胺硫黴素）具有高效、抗菌譜廣、耐酶等特點。在體內易被去氫肽酶水解失活。所用者為本品與肽酶抑制劑西司他丁（cilasTATin）的合劑，稱為泰寧（tienam），穩定性好，供靜脈滴注。碳青黴烯類抗生素是由青黴素結構改造而成的一類新型β-內酰胺類抗生素，問世於20世紀80年代。其結構與青黴素類的青黴環相似，不同之處在於噻唑環上的硫原子為碳所替代，且C2與C3之間存在不飽和雙鍵；另外，其6位羥乙基側鏈為反式構象。研究證明，正是這個構型特殊的基團，使該類化合物與通常青黴烯的順式構象顯著不同，具有超廣譜的、極強的抗菌活性，以及對β-內酰胺酶高度的穩定性。目前常用的有泰能（亞胺培南西司他丁）、美羅培南等。製劑及用法 青黴素鉀鹽或鈉鹽（penicillin G potassium，penicillin G sodium，苄青黴素鉀或鈉）臨用前配成溶液，一般40～80萬單位/次，肌內注射，普通感染2次/日，嚴重感染4次/日，必要時每日總量可再增大。嚴重感染時可用作靜脈滴注，但鉀鹽忌靜脈推注，滴注時亦要計算含鉀量（每60萬單位青黴素鉀鹽含鉀離子39mg），並注意滴注速度，以防血鉀過高。用量較大或病人腎功能不全時，則應改用鈉鹽滴注。普魯卡因青黴素（procaine benzylpenicillin）40萬單位/次，1次/日，肌內注射，可產生速效及長效作用。苄星青黴素（benzathine benzylpenicillin）成人每月1～2次，兒童每月1次，60～120萬單位/次，肌內注射。苯唑西林鈉（oxacillin sodium，新青黴素Ⅱ）成人0.5～1.0g/次，4～6次/日，兒童50～100mg/kg/日，分4～6次用。宜在飯前1小時或飯後2小時服用，以免食物干擾吸收。肌內注射劑量同口服，靜脈滴注，成人4～6g/日，兒童50～100mg/kg/日。氯唑西林鈉（cloxacillin sodium）成人250～500mg/次，2～4次/日；兒童30～60mg/kg/日，分2～4次口服。肌內注射劑量同口服。雙氯西林（dicloxacillin）成人1～3g/日，兒童30～50mg/kg/日，分4次......
β-內酰胺類抗生素的青黴素類
青黴素（penicillin G）又名苄青黴素（benzyl penicillin），是天然青黴素，側鏈為苄基。常用其鈉鹽或鉀鹽，其晶粉在室溫中穩定，易溶於水，水溶液在室溫中不穩定，20℃放置24小時，抗菌活性迅速下降，且可生成有抗原性的降解產物，故青黴素應在臨用前配成水溶液。抗菌作用：青黴素主要作用於革蘭陽性菌、革蘭陰性球菌、嗜血桿菌屬以及各種致病螺旋體等。青黴素對溶血性鏈球菌、草綠色鏈球菌、肺炎球菌等作用強，腸球菌敏感性較差。不產生青黴素酶的金葡菌及多數表葡菌對青黴素敏感，但產生青黴素酶的金葡菌對之高度耐藥。革蘭陽性桿菌，白喉桿菌、炭疽桿菌及革蘭陽性厭氧桿菌如產氣莢膜桿菌、破傷風桿菌、難辨梭菌、丙酸桿菌、真桿菌、乳酸桿菌等皆對青黴素敏感。革蘭陰性菌中腦膜炎球菌對青黴素高度敏感，耐藥者罕見。對青黴素敏感的淋球菌日益少見。百日咳桿菌對青黴素敏感。致病螺旋體，如梅毒螺旋體、鉤端螺旋體對之高度敏感。體內過程：青黴素遇酸易分解，口服吸收差，肌注100萬單位後吸收快且甚完全，0.5小時達血藥濃度峰值，約為20U/ml，消除半衰期（t1/2）為1/2小時。6小時內靜滴500萬單位青黴素鈉，2小時後能獲得20～30U/ml的血藥濃度。青黴素的血清蛋白結合率為46%～58%。青黴素主要分佈於細胞外液，淋巴液、胎盤、肝、腎、肺、橫紋肌、中耳液等。青黴素的脂溶性低，進入細胞量減少；房水與腦脊液中含量也較低，但炎症時青黴素透入腦脊液和眼的量可略提高，能達有效濃度。青黴素幾乎全部以原形迅速經尿排洩，約10%經腎小球過濾。90%經腎小管分泌。無尿患者青黴素的消除半衰期可延長達10小時。丙磺舒可與青黴素競爭腎小管分泌，兩藥合用時能提高青黴素的血藥濃度，延長其半衰期。為了延長青黴素的作用時間，還可採用難溶製劑普魯卡因青黴素（procacaine penicillin）和苄星青黴素（benzathine penicillin；長效西林，bicillin）。它們的水懸劑或油製劑肌內注射後，在注射部位緩慢溶解吸收。普魯卡因青黴素一次注射40萬單位，可維持24小時，苄星青黴素溶解度極小，一次注射120萬單位，可維持15天，這兩種製劑的血藥濃度很低，只用於輕症病人或用於預防感染。臨床應用：青黴素為治療A組和B組溶血性鏈球菌感染、敏感葡萄球菌感染、氣性壞疽、梅毒、鼠咬熱等的首選藥。肺炎球菌感染和腦膜炎時也可採用，當病原菌比較耐藥時，可改用萬古黴素或利福平。青黴素也是治療草綠色鏈球菌心內膜炎的首選藥。還可作為放線菌病、鉤端螺旋體病、梅毒、迴歸熱等及預防感染性心內膜炎發生的首選藥。破傷風、白喉病人採用青黴素時應與抗毒素合用。不良反應：青黴素的毒性很低，除其鉀鹽大量靜注易引起高血鉀症、肌內注射疼痛外，最常見的為過敏反應，有過敏性休克、藥疹、血清病型反應、溶血性貧血及粒細胞減少等。毒黴素製劑中的青黴噻唑蛋白、青黴烯酸等降解物、青黴素或6-APA高分子聚合物均可成為致敏原。為防止各種過敏反應，應詳細詢問病史，包括用藥史，藥物過敏史，家屬過敏史，並進行青黴素皮膚過敏試驗。應用青黴素及皮試時應作好急救準備，如腎上腺素、氫化可的鬆等藥物和注射器材，以便一旦發生過敏休克，能及時治療。在青黴素治療梅毒或鉤端螺旋體病時可有症狀加劇現象，稱為赫氏反應（Herxheimerreaction）或治療矛盾，此反應一般發生於青黴素開始治療後6～8小時，於12～24小時消失，表現為全身不適、寒戰、發熱、咽痛、脅痛、心跳加快等；同時可有病變加重現象，甚至危及生命。此反應可能為螺旋體抗原......