藥物代謝是什麼意思?

General 更新 2024-12-31

藥物代謝的藥物代謝的過程

藥物吸收是指從用藥部位轉運至血液的過程。吸收的快與慢、多與少、易與難受藥物本身理化性質、給藥途徑、藥物濃度、吸收面積和局部血流等因素的影響。一般來說，脂溶性、小分子、水溶性、非解離型有機酸等藥物口服吸收較快而多；鹼性藥物（如生物鹼）則因在胃酸中解離而難以吸收；靜脈給藥、肺泡（氣霧劑）、肌注或皮下注射、粘膜、皮膚給藥的吸收速度依次遞減。而藥物濃度高，吸收面積廣、局部血流快可使藥物吸收加快。胃腸道淤血時則吸收減慢。在疾病治療過程中：①用藥改變了胃腸道PH值，可影響藥物的解離度和吸收率。如應用抗酸藥後提高胃腸道PH值。故同服弱酸性藥物，因解離增加而影響吸收；②改變胃排空或腸蠕動速度的藥物能影響藥物的吸收，例如阿托品、普魯本辛可延緩胃排空，增加藥物的吸收；而甲氧氯普胺（胃復安）、多潘立酮（嗎丁啉）等能增加腸蠕動，從而減少了藥物在腸道中的吸收；③藥物同服時，由於相互作用而影響吸收。如抗酸藥中的Ca2+、Mg2+、Al3+與四環素類同服，形成難溶性的配位化合物，而不利吸收。藥物進入血液後，隨血液循環向全身分佈。有些藥物對某些組織有特殊的親和力，如碘集中於甲狀腺中，氯喹在肝臟中，汞銻砷等在肝腎在沉積較多。同時分佈到作用部位必須通過生物膜、血腦屏障、胎盤、腦脊髓等屏障。影響分佈的另外一個因素是藥物與血漿蛋白結合力，結合態藥物不能通過生物膜也沒有藥理作用，不能由腎小球濾過。分佈過程的藥物相互作用主要表現在與血漿蛋白結合的競爭。當藥物合用時，它們可以在蛋白結合部位發生競爭性相互置換，結果與蛋白結合部位親和力較高的藥物將另一種與蛋白結合力較低的藥物置換出來，使之遊離型增多，藥理活性增強。如保泰鬆、阿司匹林、苯妥英鈉可使雙香豆素從蛋白結合部位置換出來，而引起出血；亦可將與蛋白結合的磺酰脲類降血糖藥置換出來引起低血糖等。機體內的物質代謝主要在肝臟。多數藥物在肝臟要經過不同程度的結構變化，包括氧化、還原、分解、結合等方式。經過代謝，其藥理作用被減弱和消失。只有少數藥物經過代謝才能發揮治療作用（如環磷酰胺）。一般藥物進入血液後，由門靜脈進入肝臟，經肝內藥物代謝酶作用，使血藥濃度降低，藥理作用減弱，這種現象稱為首過效應。（又稱首過作用：第一關卡效應）。有些藥物可誘導肝微粒體酶的活性增強叫酶促作用，從而使藥物代謝加速，導致藥效減弱，如苯巴比妥，苯妥英納可使雙香豆素、糖皮質激素、雌激素代謝加快，藥理作用減弱。反之。有些藥物可抑制肝微粒體酶的活性，叫酶抑作用，從而使某些代謝減慢，藥效增強甚至引起中毒。如異煙肼、氯黴素、香豆素類可抑制苯妥英鈉代謝，從而使苯妥英納血藥濃度增高，引起中毒；西咪替丁口服後可使華法林代謝減慢，療效增強甚至出現出血傾向等。另外，有少數藥物進入血液循環後，經肝臟代謝，以原形隨膽汗排入腸道，又經腸粘膜重新吸收，進入血液循環，稱為腸肝循環。腸肝循環可延長藥物在體內的作用時間，亦會造成藥物在體內的蓄積中毒。腎臟是藥物排洩的主要途徑。一般酸性藥物在鹼性尿中排洩較多；而鹼發性藥物在酸性尿中易於排出。這一規律可用於某些藥物中毒的治療：如苯巴比妥中毒，給予碳酸氫鈉鹼化尿液從而使苯巴比妥大量排出，用於解毒。除腎臟外，還可能過呼吸道、膽汁、乳腺、汗腺及糞便排洩。藥物相互作用主要表現在腎小管分泌和重吸收方面。腎小管分泌是一個主動轉運過程，需要特殊的載體，即酸性藥物和鹼性藥物載體。當兩種酸性藥物或鹼性藥物合用時，可相互競爭載體而出現競爭性抑制現象，從而使其中一種藥物腎小管分泌減少，影響從腎臟排洩。如雙香豆素降低氯磺丙脲的排洩，增高其血藥濃度而發生低血糖反應等。腎小管的重吸收是被......

藥物代謝的主要場所是什麼

主藥在肝臟。

藥物的吸收和代謝是一回事嗎?

藥物的吸收和代謝都是藥物在體內經過的過程。

藥物能夠通過不同給藥途徑進入體內，進人體內的藥物-方面發揮對機體的影響，同時機體也不斷地轉運或改變著藥物，藥物最終將以不同形式離開機體。藥物在體內轉運和變化的基本過程包括吸收、分佈、代謝和排洩，這一過程就稱為藥物的體內過程。

1)吸收：除去只要求發揮局部作用的藥物外，藥物必須通過不同途徑吸收人血，並且達到有效血濃度時，才能發揮作用。藥物的吸收過程是藥物分子通過細胞膜(如胃腸粘膜、毛細血管壁等)的過程，這一過程就叫藥物的吸收。影響藥物吸收的因素很多，如給藥途徑不同，吸收的速度也不相同，例如先鋒黴素靜脈輸液給藥就比口服給藥吸收速度要快。藥物製劑不同，吸收速度也不同，如治療糖尿病的胰島素，有短效、中效、長效胰島素，因為它們製劑不同，吸收速度也不相同。機體的功能狀況如果不相同，吸收的速度也不同，如休克病人的微循環障礙，藥物吸收速度就必然減慢或停滯。

2)分佈：經過吸收人血的藥物，一般都會通過血液循環被轉運到身體的不同部位，進入不同組織、器官的細胞間液或細胞內液中去，這一過程叫做藥物的分佈。絕大多數藥物在體內分佈是不均勻的，如血管豐富、血流量大的器官(心、肝、腎等)往往藥物濃度高；某些藥物與器官的親和力大(如碘與甲狀腺)則該處的濃度高。

3)代謝：進入體內的藥物一般都要經歷各種化學變化，如氧化、還原、中和、分解、結合等。這一系列過程稱為藥物代謝或生物轉化。藥物代謝主要在肝臟中進行，如果肝功能不良，藥物代謝會受到一定影響，可造成藥物作用時間延長，毒性增加或體內蓄積。

4)排洩:進入人體的藥物，無論是否被代謝，最後都要排出體外，只是排洩速度和排洩途徑不同而已，這就叫排洩。藥物的排洩途徑主要是通過腎臟排出體外，主要的排洩器官是腎臟，對於腎功能不全的病人，用藥時應減低劑量或減少給藥次數，對於腎臟有損害的磺胺藥等儘量避免使用。除腎臟外，揮發性藥物如乙醚可通過呼吸道排洩，強心甙和某些抗生素(如四環素、紅黴素)等部分經膽汁排洩，另外唾液腺、消化腺、汗腺和婦女的乳腺也是一些藥物的排洩途徑，因此哺乳期婦女應注意防止由於自身服藥而間接造成嬰兒中毒。

什麼是藥物代謝動力學

藥代動力學，全稱“藥物代謝動力學“，是研究藥物在人體內代謝過程的學科。

比如藥物的吸收、分佈、代謝轉化、排洩過程等。

判斷一個藥物的應用前景特別是市場前景，不單純是療效強，毒副作用小；更要具備良好的藥代動力學性質

藥物代謝動力學的體內過程

即藥物被吸收進入機體到最後被機體排出的全部歷程，包括吸收、分佈、代謝和排洩等過程。其中吸收、分佈和排洩屬物理變化稱為轉運。代謝屬於化學變化亦稱轉化。機體對藥物作用的過程，表現為體內藥物濃度隨時間變化的規律。藥物動力學是研究藥物體內過程規律，特別是研究血藥濃度隨時間而變化的規律。藥物從給藥部位進入血液循環的過程稱為吸收。影響吸收的因素主要有：1、給藥途徑：吸收速度：吸入>舌下>肌注>皮下>直腸>口服>皮膚。2、藥物性質：（1）脂溶性：脂溶性越大，吸收越快；（2）水溶性：易溶於水的藥物易吸收；（3）離解度：不解離部分脂溶性較大，易吸收；而解離部分，由於帶有極性，脂溶性低，難以吸收。。口服藥物被吸收進入體循環的比率，即給藥量與吸收量的比率稱為生物利用度（或生物可用度）。藥物吸收後從血液循環到達機體各個器官和組織的過程稱為分佈。影響藥物分佈的主要因素有：1、藥物的性質：脂溶性大分佈到組織器官的速度快。2、藥物與組織的親和力：有些藥物對某些組織器官有特殊的親和力。藥物對組織器官的親和力與療效及不良反應有關。3、藥物與血漿蛋白（主要是白蛋白）結合率：結合率大小與療效有關。結合後：（1）無活性；（2）不易透過毛細血管壁，影響分佈和作用；（3）結合型藥物分子量大，不易從腎小球濾過，也不受生物轉化的影響；因此在體內的作用時間也延長。4、血流量大小：腦、心肝、腎等組織器官血管豐富，血流量大，藥物濃度較高，有利於發揮作用，也易引起這些組織器官損害。5、特殊屏障：血腦屏障是血液與腦組織之間的屏障，極性小而脂溶性大的藥物較易通過，對極性大而脂溶性小的藥物則難以通過。代謝（metabolism，或生物轉化biotransformation）藥物作為外源性物質在體內經酶或其它作用使藥物的化學結構發生改變，這一過程稱為代謝（或生物轉化）。藥物代謝的主要器官是肝臟。也可發生在血漿、腎、肺、腸及胎盤。1、藥物代謝（轉化）酶：（1）肝微粒體藥酶：藥物在體內主要靠肝細胞微粒體的藥酶。其中最主要的是混合功能氧化酶系，其由三部分組成：血紅蛋白類，包括細胞色素P-450及細胞色素b5；黃素蛋白類，包括還原型輔酶Ⅱ-細胞色素C還原酶（或稱還原型輔酶Ⅱ-細胞色素P-450還原酶）及還原型輔酶I-細胞色素b5還原酶，是電子傳遞的載體；脂類，主要是磷脂酰膽鹼，功能尚不清楚。此三部分共同構成電子傳遞體系，使用使藥物氧化，三者缺一，藥物代謝就不能完成。（2）細胞漿酶系：包括醇脫氫酶、醛氧化酶、黃嘌呤氧化酶等。一些藥物經微粒體藥酶氧化生成醇或醛後，再繼續由醇脫氫酶和醛氧化酶代謝。（3）線粒體酶：包括單胺氧化酶、脂環族芳香化酶等。單胺氧化酶能使各種內源性單胺類（多巴胺、腎上腺素、去甲腎上腺素、5-羥色胺等）和外源性的胺類（乳酪或酵母中的酪胺等）氧化脫氨生成醛，再進一步氧化滅活。（4）血漿酶系：包括單胺氧化酶、兒茶酚胺氧位甲基轉移酶、酰胺酶及假膽鹼酯酶等。前二者可氧化血漿中內源性或外源性單胺類物質。（5）腸道菌叢酶系：能將某些營養物質變為胺類、羧酸或烴類等有毒物質，腸道菌大量繁殖，產胺過多，可能誘發嚴重肝功不良者的昏迷，故臨床上口服新黴素的目的是殺滅腸道菌叢減少胺類生成，從而減輕肝昏迷。2、代謝（轉化）類型：可分兩類。第一類包括氧化、還原及水解過程；第二類為結合過程，第一類轉化產物再經與體內某些代謝物結合，產物一般水溶性加大，利於排洩。（1）第一階段反應（第一類型）：氧化、還原及水解等。氧化，如醇氧化、醛氧化、單胺氧化、氧化脫氫及N-氧化等；還原，如硝基還原成氨基（-N......

藥物代謝酶系主要有哪些

參與藥物代謝反應的酶系通常分為兩類：微粒體酶系和非微粒體酶系。

（1）微粒體藥物代謝酶系統：

微粒體酶系主要存在於肝細胞或其他細胞的內質網的親脂性膜上。肝微粒體中最重要的一族氧化酶是肝微粒體混合功能氧化酶系統或稱單加氧酶，是藥物在體內代謝的主要途徑，該類酶系氧化反應類型極為廣泛，大多數藥物是通過這類酶系進行生物轉化的。在催化藥物氧化反應過程中，需要細胞色素P450、輔酶II、分子氧及Mg2+、黃素蛋白、非血紅素鐵蛋白等參與才能完成。

（2）非微粒體酶系統：

非微粒體酶系又稱II型酶，主要催化葡萄糖醛酸化、硫酸化或乙酰化反應。