【通用名稱】小檗鹼甲氧苄啶膠囊
【英文名稱】
【成份】本品為複方製劑,其組分為:每粒含鹽酸小檗鹼100mg,甲氧苄啶50mg.
【性狀】本品為膠囊劑,內容物為黃色顆粒,無臭,味苦。
【作用類別】
【藥理毒理】鹽酸小檗鹼和甲氧苄啶有協同抗菌作用,鹽酸小檗鹼體外對多種革蘭陽性及陰性菌均有抑制作用,其中對溶血性鏈球菌,金黃色葡萄球菌、霍亂弧菌、腦膜炎奈瑟菌、志賀菌屬、傷寒桿菌、白喉桿菌等抑制作用較強。對阿米巴原蟲也有一定抑制作用。甲氧苄啶主要干擾細菌葉酸代謝,選擇性抑制二氫葉酸還原酶,阻止核酸的合成。因此二者合用的抗菌作用較單藥增強,耐藥性菌株減少。
【藥代動力學】鹽酸小檗鹼口服吸收差,甲氧苄啶口服吸收完全,給藥2小時到達血藥峰濃度。吸收後廣泛分佈至體液及組織,在肝、腎、脾、肌肉、支氣管分泌物、唾液、陰道分泌物、前列腺組織及前列腺液中的濃度均超過血液濃度。甲氧苄啶可通過血腦屏障,胎盤屏障並可分泌至乳汁中。甲氧苄啶主要由腎小球濾過,腎小管排出,50%--60%以藥物原形排出,其餘部分以代謝物形式排出。
【適應症】用於敏感菌所致的胃腸炎、細菌性痢疾等腸道感染。
【用法和用量】一次1-3粒,一日3次。
【不良反應】噁心、嘔吐、藥疹、腹瀉,停藥後即消失;可發生瘙癢,皮疹,偶可呈嚴重的滲出性多形紅斑;偶可發生無菌性腦膜炎,有頭痛、頸項強直等現象。
【禁忌】1.對鹽酸小檗鹼和甲氧苄啶及磺胺類藥物過敏者禁用。2.葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏的兒童禁用。3.新生兒及2個月以內嬰兒禁用。
【注意事項】1.本品可引起溶血性貧血,導致黃疸。2.用藥期間應注意血象檢查,在療程長、服用劑量大、老年、營養不良及服用抗癲癇藥者,易出現葉酸缺乏症,如周圍血象中白細胞或血小板已有明顯減少,則應停藥
【孕婦及哺乳期婦女用藥】1.由於甲氧苄啶可穿過胎盤屏障,在胎兒迴圈及羊水中血藥濃度接近母體血藥濃度,因此本品在妊娠期間應必須權衡利弊後決定是否用藥。 2.由於甲氧苄啶可分泌至乳汁中,其血藥濃度較高,有可能干擾哺乳嬰兒的葉酸代謝,雖然在人類中尚未證實其問題存在,但本品對母乳的應用必須權衡利弊後決定是否用藥。
【兒童用藥】1.鹽酸小檗鹼可引起溶血性貧血導致黃疸,故葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏的兒童禁用。 2.本品中的甲氧苄可能干擾哺乳嬰兒的葉酸代謝,新生兒及2個月以內嬰兒應禁用此藥;兒童正處於生長髮育期,肝腎功能還不完善,用藥量應酌減。
【老年患者用藥】 老年患者由於抵抗力降低,代謝能力減弱,在服用本品時應注意血象檢查,如出現嚴重不良反應應立即停止用藥。
【藥物相互作用】 1.鹽酸小檗鹼與其他藥物相互作用尚不明確; 2.甲氧苄啶; (1)與骨髓抑制劑同時使用發生白細胞、血小板減少機會增多; (2)與氨苯碸同用,二者血藥濃度均增高,氨苯碸血藥濃度增高使不良反應增多且加重,尤其是正鐵血紅蛋白血癥的發生; (3)抗腫瘤藥物,2,4-二氨基嘧啶類藥物同時使用,也不宜在應用其他葉酸拮抗劑藥物治療的療程之間應用本品,因為有產生骨髓再生不良或巨幼紅細胞貧血的可能; (4)利血平同時使用可使甲氧苄啶消除增加和血漿半衰期縮短; (5)環孢菌素同用可增加腎毒性; (6)擾苯妥英的肝內代謝,增加苯妥英半衰期,減低其清除率; (7)普魯卡因胺同時使用可減少腎清除,增加普魯卡因胺代謝物質的血藥濃度.
【藥物過量】
【規格】
【貯藏】避光,密閉儲存。
【是否處方】{處方}