【通用名稱】複方三氯叔丁醇氣霧劑
【英文名稱】
【成份】
【性狀】本品為糖衣片或薄膜衣片,除去包衣後呈微黃色。
【作用類別】
【藥理毒理】本品通過耗竭周圍交感神經末梢的去甲腎上腺素,心、腦及其他組織中的兒茶酚胺和5-羥色胺貯存達到抗高血壓、減慢心率和抑制中樞神經系統的作用。降壓作用主要通過減少心輸出量和降低外周阻力、部分抑制心血管反射實現。減慢心率的作用對正常心率者不明顯,但對於竇性心動過速者則明顯。利血平作用於下丘腦部位產生鎮靜作用,但無嗜睡和麻醉作用,不改變睡眠的腦電圖。可緩解高血壓病人焦慮、緊張和頭痛。
【藥代動力學】口服後吸收快,主要成分利血平約3.5小時血藥濃度達峰值,迅速分佈到主要臟器,包括腦組織,生物利用度約為50%,起效緩慢,數天至3周降壓起效,3~6周達高峰,停藥後作用持續1~6周。T1/2α與T1/2β分別為4.5小時與45~168小時,無尿時消除半衰期87~323小時。約96%與血漿蛋白結合。主要在肝內代謝。60%以上口服藥以原藥形式於給藥3~4天后糞便排出,8%從尿中排出,其中不到1%為原形藥。肼屈嗪口服吸收迅速,血藥濃度1~2小時達峰,達峰後3~7小時50%從血液中清除,血漿蛋白結合率為87%,肼屈嗪主要是通過多種乙醯化途徑由肝臟代謝,大部分代謝產物最終經尿液排出。氫氯噻嗪口服能迅速吸收,血藥濃度在1~2小時達峰值,血漿半清除時間是10~17小時,血漿濃度與口服劑量呈正相關,進入血液後內腎臟迅速代謝,血漿蛋白結合率為67.9%,75~97%從尿液排出。氨苯喋啶口服後30%~70%迅速吸收,血漿蛋白結合率為40%~70%。單劑口服後2~4小時起作用,達峰時間為6小時,作用持續時間為7~9小時,t1/2為1.5~2小時,無尿者每日給藥1~2次時延長至10小時,每日給藥4次時延長至9~16小時(平均12.5小時)。吸收後大部分迅速由肝臟代謝,經腎臟排洩,少數經膽汁排洩。氯氮卓口服易吸收,蛋白結合率高。經肝臟代謝,一般先去甲基然後脫氨基氧化,先後變成去甲氯氮卓和去甲地西泮,這兩種代謝都有和本品相似的藥理活性。T1/2為5~30小時,屬長效藥.口服15~45分鐘作用開始,0.5~2小時血藥濃度達峰值,血藥濃度達穩態需5~14天。經腎臟排洩,長期用藥在體內有一定量的藥物積蓄,代謝產物可滯留在血液中數天甚至數週,消除緩慢。
【適應症】用於高血壓病。具有降壓和輕度鎮靜作用,適用於治療早期及中期高血壓症。
【用法和用量】口服。一次1~2片,一日3次。
【不良反應】1.大量口服應加註意,常見的有倦怠、昏厥、頭痛、陽萎、性慾減退、精神抑鬱、神經緊張、焦慮。2.不良反應持久出現時須加註意,以腹瀉、眩暈、口乾、食慾減退、噁心、嘔吐和鼻塞較多見。
【禁忌】1.胃及十二指腸潰瘍患者禁用。2.帕金森症患者禁用。3.對本品組分過敏者禁用。4.孕婦及哺乳期婦女禁用。
【注意事項】1.體弱、腎功能不全、心律失常及冠心病患者慎用。2.當藥品性狀發生改變時禁止使用。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】1.利血平可以通過胎盤而進入臍帶血中,孕婦禁用。2.利血平可以通過乳汁引起嬰兒呼吸道分泌增多、鼻充血、青紫、低溫和食慾不振,哺乳期婦女禁用。
【兒童用藥】
【老年患者用藥】 慎用。
【藥物相互作用】 1.與其他降壓藥同用時劑量需調整。2.與洋地黃類或奎尼丁同用,大劑量作用時可引起心律失常。3.與三環類抗抑鬱藥合用,可減弱本品的降壓作用。
【藥物過量】
【規格】
【貯藏】遮光,密封儲存。
【是否處方】{處方}