【通用名稱】注射用利福黴素鈉
【英文名稱】
【成份】利福黴素鈉。化學名稱:(12Z,14E,24E)-(2S,16S,17S,18R,19R,20R,21S,22R,23S)-21-乙醯氧基-1,2-二氫- 6,9,17,19-四羥基-23-甲氧基-2,4,12,16,18,20,22-七甲-1,11-二氧-2,7-(十五碳環氧【1,11,13】-三 烯亞胺)苯駢-【2,1-b】呋喃-5-酚鈉鹽。
【性狀】本品為暗紅色結晶性粉末。
【作用類別】
【藥理毒理】1.藥理本品為半合成利福黴素類中的廣譜抗菌藥。對金黃色葡萄球菌(包括耐青黴素和耐新黴素株),結核桿菌有較強的抗菌作用。對常見革蘭陰性菌作用弱。其作用機制是抑制菌體核心糖核酸聚合酶的活性,從而影響核糖核酸的合成和蛋白質代謝,導致細菌生長繁殖停止而達到殺菌作用。2.毒理小鼠靜注本品的LD50為616.7mg/kg。家兔每日靜注30mg/kg或100mg/kg7天后,偶見門冬氨酸氨基轉移酶(ALT)升高,停藥後可逐漸降低。提示長期用藥應注意觀察肝功能。快速靜脈推注可引起血壓明顯下降,提示臨床宜注意緩慢給藥。
【藥代動力學】本品口服吸收不良,故臨床採用肌肉注射或靜脈注射。注射後分布以肝臟和膽汁為最高,在腎、心、脾也可達治療濃度。與其他類抗生素或抗結核藥尚未發現交叉耐藥。
【適應症】本品用於結核桿菌感染的疾病和重症耐甲氧西林金葡菌、表葡菌以及難治療性軍團菌感染的聯合治療。
【用法和用量】靜脈滴注。成人:一般感染:一次500mg,溶於5%葡萄糖注射液250ml中,一日2次;中重度感染:一次1000mg,溶於5%葡萄糖注射液500ml中,一日2次;滴速不宜過快。小兒:用量為一日10~30mg/kg體重,一日2次,滴速不宜過快,或遵醫囑。靜脈推注。成人:1次500mg,一日2~3次。緩慢推注。
【不良反應】1.滴注過快可出現暫時性鞏膜或面板黃染。2.少數病人可出現一過性肝臟損害、黃疸及腎損害。3.其他不良反應有噁心、食慾不振及眩暈,偶見耳鳴及聽力下降、過敏性皮炎等。
【禁忌】1.有肝病或肝損害者禁用。2.對本品過敏者禁用。
【注意事項】1.長期應用本品,偶見ALT輕度增高,停藥後一般可自行恢復。2.本品不宜與其他藥物混合使用,以免藥物析出。3.用藥後病人尿液呈紅色,屬於正常現象。4.與異煙肼合用,對結核菌有協同抗菌作用,但對肝毒性亦增加。5.用藥期間應檢查肝功能。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】孕婦及哺乳期婦女慎用。
【兒童用藥】
【老年患者用藥】 肝功能不全、膽道梗阻、慢性酒精中毒者應用本品應適當減量。
【藥物相互作用】 尚不明確。
【藥物過量】 利福黴素使用過量後不能經血液透析或腹腔透析清除。
【規格】
【貯藏】密閉,在涼暗處儲存。
【是否處方】{處方}