【通用名稱】馬來酸依那普利膠囊
【英文名稱】Enalapril Maleate Capsules
【成份】馬來酸依那普利。
【性狀】本品為硬膠囊,內容物為白色或類白色粉末和顆粒。
【作用類別】
【藥理毒理】本品為血管緊張素轉換酶抑制劑。口服後在體內水解成依那普利拉(Enalaprilat),後者強烈抑制血管緊張素轉換酶,降低血管緊張素Ⅱ含量,造成全身血管舒張,引起降壓。本品對Ⅱ腎型高血壓、Ⅰ腎型高血壓及原發性高血壓大鼠模型均有明顯降壓作用。
【藥代動力學】依那普利是前體藥物,其乙酯部分在肝內被迅速水解,轉化成它的有效代謝產物——依那普利拉來發揮降壓作用。口服依那普利約68%被吸收,與食物同服不影響生物利用度。服藥後1小時,血漿依那普利濃度可達峰值。服藥後3.5~4.5小時,依那普利拉血漿濃度可達峰值。半衰期為11小時。肝功能異常者依那普利轉變成依那普利拉的速度延緩,依那普利給藥20分鐘後廣泛分佈於全身,肝、腎、胃和小腸藥物濃度最高,大腦中濃度最低。一日口服2次,兩天後,依那普利拉與血管緊張素轉換酶結合達到穩態,最終半衰期延長為30~35小時,依那普利拉主要由腎臟排洩。嚴重腎功能不全病人(肌酐清除率低於30ml/min)可出現藥物蓄積,本藥能用血液透析法清除。
【適應症】用於治療原發性高血壓。
【用法和用量】口服。開始劑量為一日5mg~10mg,分1~2次服,腎功能嚴重受損病人(肌酐清除率低於30ml/min)為一日2.5mg。根據血壓水平,可逐漸增加劑量。一般有效劑量為一日10~20mg,每日最大劑量一般不宜超過40mg,可與其它降壓藥特別是利尿劑合用,降壓作用明顯增強,但不宜與瀦鉀利尿劑合用。
【不良反應】可有頭昏、頭痛、嗜睡、口乾、疲勞、上腹不適,噁心、胸悶、咳嗽、蛋白尿、皮疹、面紅等。必要時減量。如出現白細胞減少,需停藥。
【禁忌】對本品過敏者或雙側性腎動脈狹窄患者忌用。兒童、腎功能嚴重受損者慎用。
【注意事項】1.個別病人,尤其是在應用利尿劑或血容量減少者,可能會引起血壓過度下降,故首次劑量宜從2.5mg開始。2.定期作白細胞計數和腎功能及血鉀測定。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】孕婦、哺乳期婦女慎用。
【兒童用藥】
【老年患者用藥】
【藥物相互作用】 尚不明確。
【藥物過量】
【規格】
【貯藏】遮光,密閉儲存。
【是否處方】{處方}