吡拉西坦片的不良反應
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消化道不良反應常見有噁心、腹部不適、納差、腹脹、腹痛等,症狀的輕重與服藥劑量直接相關。中樞神經系統不良反應包括興奮、易激動、頭暈、頭痛和失眠等,但症狀輕微,且與服用劑量大小無關。停藥後以上症狀消失。偶見輕度肝功能損害,表現為輕度轉氨酶升高,但與藥物劑量無關。
吡拉西坦片的禁忌
1.錐體外系疾病,Huntington舞蹈症者禁用本品,以免加重症狀。
2.孕婦禁用。
3.新生兒禁用。
吡拉西坦片的藥物相互作用
本品與華法林聯合應用時,可延長凝血酶原時間,可誘導血小板聚集的抑制。在接受抗凝治療的患者中,同時應用吡拉西坦時應特別注意凝血時間,防止出血危險,並調整抗凝治療的藥物劑量和用法。
吡拉西坦片的藥理毒理
藥理:本品為腦代謝改善藥,屬於γ-氨基丁酸的環形衍生物。有抗物理因素,化學因素所致的腦功能損傷的作用。能促進腦內ADP轉化為ATP,可促進乙醯膽鹼合成並正增強神經興奮的傳導,具有促進腦內代謝作用。可以對抗由物理因素、化學因素所致的腦功能損傷。對缺氧所致的逆行性健忘有改進作用。可以增強記憶,提高學習能力。毒理:動物實驗的急性毒理試驗表明,小鼠灌胃劑量大於10g/kg,未見死亡。靜脈給藥的半數致死量LD50為9.2g/kg。亞急性和慢性毒理實驗均未發現對大鼠、狗的生長髮育有任何不良影響。對血液、心、肝、腎、腦等重要內臟器官和功能均無影響。
吡拉西坦片的藥代動力學
口服本品後很快從消化道吸收,進入血液,並透過血腦屏障到達腦和腦脊液,大腦皮層和嗅球的濃度較腦幹中濃度更高。易通過胎盤屏障。口服後,30~45分鐘血藥濃度達到峰值,血漿蛋白結合率30%,半衰期T1/2為5~6小時。表觀分佈容積***Vd***為0.6L/kg。吡拉西坦口服後不能由肝臟分解,以原形形式從尿和糞便中排洩。腎臟清除速度為86ml/分鐘。大便排出量約為1%~2%。
吡拉西坦片的簡介
性狀
本品為白色或類白色片。
適應症
適用於急、慢性腦血管病、腦外傷、各種中毒性腦病等多種原因所致的記憶減退及輕、中度腦功能障礙。也可用於兒童智慧發育遲緩。
規格
0.4g
用法用量
口服。每次0.8~1.6g***2~4片***,每日3次,4~8周為一療程。兒童用量減半。
孕婦及哺乳期婦女用藥
本品易通過胎盤屏障,故孕婦禁用;哺乳期婦女用藥指徵尚不明確。
兒童用藥
新生兒禁用。
老年用藥
尚不明確。
注意事項
肝腎功能障礙者慎用並應適當減少劑量。
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