靶向藥物的分類

　　靶向藥物***也稱作靶向製劑***是指被賦予了靶向***Targeting***能力的藥物或其製劑。其目的是使藥物或其載體能瞄準特定的病變部位，並在目標部位蓄積或釋放有效成分。那麼你知道嗎?下面小編為大家整理了的相關內容，希望對大家有用。

　　小分子藥物

　　靶向藥物

　　小分子藥物通常是訊號傳導抑制劑，它能夠特異性地阻斷腫瘤生長、增殖過程中所必需的訊號傳導通路，從而達到治療的目的。例如諾華製藥生產的用於治療慢性粒細胞白血病和腸胃基質瘤的格列衛***Gleevec，通用名Imitinib***、以EGFR***表皮生長因子受體***為靶點的用於治療非小細胞肺癌***NSCLC***的阿斯利康生產的易瑞沙***Iressa，通用名Gefitinib***和德國默克的特羅凱***tarceva，通用名Erlotinib***均屬此類，並已進入臨床應用。美國千年製藥公司生產的Velcade***通用名bortezomib***是細胞凋亡誘導劑，也屬於小分子藥物。

　　單克隆抗體

　　例如用於治療HER2基因陽性***過量表達***的乳腺癌的赫塞汀***Herceptin，通用名Trastuzumab***、以EGFR為靶點的結腸癌和非小細胞肺癌治療藥物愛必妥***Erbitux，通用名Cetuximab***等。這類藥物是通過抗原抗體的特異性結合來識別腫瘤細胞的。從通用名的字尾上來看，單克隆抗體類靶向藥物以“-mib”為字尾，而酪氨酸激酶類靶向藥物以“-nib”為字尾。除上述列舉的已經進入臨床使用的靶向藥物外，另外還有多種靶向藥物正在開發中。

　　靶向藥物的使用

　　靶向藥物一般單獨使用或和化療藥物配合使用。對於已經經過充分臨床驗證的靶向藥物，在臨床上可用作一線、二線、三線治療，而對於新的靶向藥物，儘管已有資料表明其有效性，但還未經過充分的臨床驗證，一般用於二線、三線治療***即常規化療無效後的治療***。靶向藥物的使用，應該在醫生的指導下科學用藥。當臨床上已經顯示靶向藥物已經沒有明顯效果時***例如連續用藥一年後***，說明癌細胞已經產生了耐藥性，這時應停止使用靶向藥物或更換治療方案。

　　靶向藥物的價格仍高於常規化療藥物，這在一定程度上限制了靶向藥物的推廣。但相信隨著科技的進步，其價格會降低，種類會增加，靶向藥物將會成為一類能夠帶來更好療效、更少痛苦的癌症治療藥物。

　　靶向藥物的機理

　　根據靶向機理的不同，藥物靶向可分為被動靶向、主動靶向、物理靶向等幾類：

　　1、被動靶向

　　被動靶向製劑是指利用特定組織、器官的生理結構特點，使藥物在體內能夠產生自然的分佈差異，從而實現靶向效應。被動靶向多依賴於藥物或其載體的尺寸效應：如大於7μm的微粒通常會被肺部的小毛細管以機械濾過方式截留，被單核細胞攝取進入肺組織或肺氣泡;大於200nm的微粒則易被脾臟和肝臟的網狀內皮系統吞噬。被動靶向中最廣為人知的是EPR效應***EnhancedPermeabilityandRetentioneffect***，其基於實體腫瘤與正常組織中微血管結構的不同：正常微血管內皮間隙緻密、結構完整，大分子及大尺寸顆粒不易透過血管壁;而實體瘤組織中的新生血管較多且血管壁間隙較寬、結構完整性差，淋巴迴流缺失。這種差異造成直徑在100nm上下的大分子類藥物或顆粒物質更易於聚集在腫瘤組織內部，從而實現靶向效果;除此之外，利用腫瘤部位特殊的pH、酶環境，以及細胞內的還原環境等，也可以實現藥物在特定部位的釋放，達到靶向給藥的目的。

　　2、主動靶向

　　主要是指賦予藥物或其載體主動與靶標結合的能力，主要手段包括將抗體、多肽、糖鏈、核酸適配體等能夠與靶標分子特異性結合的探針分子通過化學或物理方法偶聯到藥物或其載體表面，從而實現靶向效果。

　　3、物理靶向

　　利用光、熱、磁場、電場、超聲波等物理訊號，人為調控藥物在體內的分佈及釋藥特性，實現對病變部位的靶向。