左氧氟沙星片的不良發應

　　很多人都曾經服用過左氧氟沙星片，但是你知道左氧氟沙星片的不良反應嗎?下面是小編為你整理的左氧氟沙星片的相關內容，希望對你有用!

　　用藥期間可能出現不良反應：

　　1.消化系統：有時會出現噁心、嘔吐、腹部不適、腹瀉、食慾缺乏、腹痛、消化不良等;

　　2.過敏症：偶有浮腫、蕁麻疹、發熱感、光過敏症以及有時會出現皮疹、瘙癢、紅斑等症狀;

　　3.神經系統：偶有震顫、麻木感、視覺異常、耳鳴、幻覺、嗜睡，有時會出現失眠、頭暈、頭痛等症狀;

　　4.腎臟：偶見血中尿素氮上升;

　　5.肝臟：可出現一過性肝功能異常，如血氨基轉移酶增高、血清總膽紅素增加等;

　　6.血液：有時會出現貧血、白細胞減少、血小板減少和嗜酸性粒細胞增加等;

　　上述不良反應發生率在0.1%～5%之間。偶見怠倦、發熱、心悸、味覺異常等。一般均能耐受，療程結束後迅速消失。十分罕見全血細胞減少、中毒性表皮壞死鬆解症、多形性紅斑、暴發型肝炎。如發現異常時應注意觀察，必要時可停止用藥並進行適當處置。

　　左氧氟沙星片的藥理毒理

　　藥理作用

　　本品為氧氟沙星的左旋體，其抗菌活性約為氧氟沙星的兩倍，它的主要作用機制是通過抑制細菌DNA旋轉酶***細菌拓撲異構酶II***的活性，阻礙細菌DNA的複製而達到抗菌作用。

　　本品具有抗菌譜廣、抗菌作用強的特點，對大多數腸桿菌科細菌，如大腸埃希菌、克雷伯菌屬、沙雷菌屬、變形桿菌屬、志賀菌屬、沙門菌屬、枸櫞酸桿菌、不動桿菌屬以及銅綠假單胞菌、流感嗜血桿菌、淋球菌等革蘭陰性菌有較強的抗菌活性。對部分甲氧西林敏感葡萄球菌、肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌、溶血性鏈球菌等革蘭陽性菌和軍團菌、支原體、衣原體也有良好的抗菌作用，但對厭氧菌和腸球菌的作用較差。

　　毒理研究

　　1、重複給藥毒性：大鼠連續4周經口給予本品劑量分別為50mg/kg、200mg/kg、800mg/kg，僅見800mg/kg用藥組動物出現中性白細胞的減少和骨髓M/E的上升;病理組織學可見肢關節表面出現輕度變性。獼猴經口投藥4周，100mg/kg組動物出現流涎、腹瀉、體重輕度減少和尿中pH值降低。大鼠經口給藥26周，80mg/kg和320mg/kg劑量組動物出現流涎、尿中pH值升高。320mg/kg劑量組動物的排糞量增加，盲腸粘膜的杯狀細胞出現腫大。獼猴經口給藥26周時，在10mg/kg、25mg/kg、62.5mg/kg劑量下均未出現明顯毒性反應。

　　2、對關節軟骨的影響：幼年和3-4周齡大鼠、4月齡獵兔犬經口給藥7天，大鼠在300mg/kg以上、獵兔犬在10mg/kg以上劑量時，出現關節軟骨病變，並在幼、年輕獵兔犬中易發現關節毒性。13月齡犬，經口投藥7天，在40mg/kg劑量時出現極輕度的關節毒性。但18月齡犬靜脈注射14天，30mg/kg劑量時未出現關節毒性。

　　3、生殖毒性：大鼠妊娠前、妊娠初期經口給藥劑量達360mg/kg時，對雌、雄動物的生殖能力和胎兒均未見影響。大鼠在器官形成期給藥，劑量達90mg/kg時，對胎兒和新生兒均無明顯影響。家兔經口給藥50mg/kg時，未出現胚胎、胎兒致死以及胎兒生長遲緩作用，也未出現致畸作用。大鼠圍產期、授乳期經口給藥達360mg/kg時，對動物的分娩、授乳以及出生兒均未見明顯影響。

　　4、光毒性：採用長波長紫外線***320-400nm***照射，以小鼠耳廓厚度變化為指標進行了光毒性研究，結果經口給藥劑量達200mg/kg時，未見明顯異常變化。

　　左氧氟沙星片的藥代動力學

　　據文獻資料：本品藥代動力學特徵***ADME***為：

　　吸收：

　　本品口服後吸收迅速，1～2小時後血漿濃度達峰值。500mg和750mg本藥口服後其絕對生物利用度約為99%。在劑量範圍內單次或多次口服或靜脈滴注的藥代動力學呈線性關係，500mg或750mg劑量每日一次，48小時內達穩態。500mg 每日一次的峰谷濃度分別為5.7±1.4μg/ml和0.5±0.2μg/ml，750mg每日一次的峰谷濃度分別為8.6±1.9μg/ml和1.1±0.4μg/ml。本藥與食物同服，達峰時間延遲1小時，峰濃度下降約14%。等量本藥口服或靜脈滴注，血漿濃度譜變化相似，所以靜脈途徑和口服途徑可以相互轉化。

　　分佈：

　　本品500mg或750mg單劑和多劑口服後，其平均分佈容積為74-112L。

　　代謝：

　　本品在血漿或尿中穩定，不轉化為其對映體D-氧氟沙星，主要以原形從尿中排出。本藥口服後，48小時內約87%藥物原形從尿中檢出，72小時內糞中檢出約4%。不到口服劑量的5%以去甲基代謝產物和氧化代謝產物的形式從尿中排出。

　　排出：

　　左氧氟沙星主要以原形從尿中排出，平均血漿消除半衰期為6-8小時。

　　特殊人群：

　　1.腎功能不全患者：左氧氟沙星腎清除率***CL***下降，消除相半衰期***t1/2ß***延長，為避免藥物蓄積，應進行劑量調整。血液透析和連續腹膜透析***CAPD***不影響左氧氟沙星從體內排除。

　　2.肝功能不全患者：尚無肝功能不全患者藥代動力學研究資料。由於本藥在體內基本沒有代謝，推測可能沒有太大影響。