注射用尿激酶說明書

　　注射用尿激酶主要用於血栓栓塞性疾病的溶栓治療。下面是小編整理的，歡迎閱讀。

　　注射用尿激酶商品介紹

　　通用名：注射用尿激酶

　　生產廠家: 廣東天普生化醫藥股份有限公司

　　批准文號：國藥準字H44022742

　　藥品規格：1萬單位*10瓶

　　藥品價格：￥185元

　　【藥品名稱】

　　【商品名】：洛欣

　　【通用名】：注射用尿激酶

　　【英文名】：Urokinase for injection

　　【漢語拼音】ZHUSHEYONGNIAOJIMEI

　　【主要成份】：尿激酶

　　【性狀】注射用尿激酶為白色或類白色無定形粉末，由分子量分別為33000和54000兩部分物質組成，溶於水，每毫克蛋白的尿激酶活性應不低於120,000單位。

　　【適應症】主要用於血栓栓塞性疾病的溶栓治療。包括急性廣泛性肺栓賽、胸痛6～12小時內的冠狀動脈栓塞和心肌梗死、症狀短於3～6小時的急性期腦血管栓塞、視網膜動脈栓塞和其他外周動脈栓塞症狀嚴重的骼-股靜脈血栓形成者。

　　也用於人工心瓣手術後預防血栓形成，保持血管插管和胸腔及心包腔引流管的通暢等。溶栓的療效均需後繼的肝素抗凝加以維持。

　　【用法用量】

　　洛欣臨用前應以氯化鈉注射液或5%葡萄糖溶液配製。

　　1. 肺栓塞：

　　初次劑量4400單位/公斤，以氯化鈉注射液或5%葡萄糖溶液配製，以90毫升/小時的速度在10分鐘內滴完;其以後每小時4400單位的給藥速度，連續靜脈滴注2小時或12小時。肺栓塞時，也可按每公斤體重15000單位氯化鈉注射液配製後肺動脈內注入;必要時可根據情況調整劑量，間隔24小時重複一次，多使用三次。

　　2. 心肌梗死：

　　建議以氯化鈉注射液配製後，按6000單位/分速度冠狀動脈內連續滴注2小時，滴注前應先行靜脈給予肝素2500-10000單位。也可將洛欣200-300萬單位配製後靜脈滴注，45分鐘到90分鐘滴完。 　 3. 外周動脈血栓：

　　以氯化鈉注射液配製洛欣***濃度2500單位/毫升***4000單位/分速度經導管注入血凝塊。每2小時夾閉導管1次;可調整滴入速度為1000單位/分，直至血塊溶解。 　　 4. 防治心臟瓣膜替換術後的血栓形成：

　　血栓形成是心臟瓣膜術後常見的併發症之一。可用洛欣4400單位/公斤體重，氯化鈉注射液配製後10分鐘到15分鐘滴完。然後以4400單位/公斤體重/小時靜脈滴注維持。當瓣膜功能正常後即停止用藥;如用藥24小時仍無效或發生嚴重出血傾向應停藥。　 　 5. 膿胸或心包積膿：

　　常用抗生素和膿液引流術治療。引流管常因纖維蛋白形成凝塊而阻塞引流管。此時可胸腔或心包腔內注入滅菌注射用水配製***5000單位/毫升***的洛欣10000單位到250000單位。既可保持引流管通暢，又可防止胸膜或心包粘連或形成心包縮窄。　 　 6. 眼科應用：

　　用於溶解眼內出血引起的前房血凝塊。使血塊崩解，有利於手術取出。常用量為5000單位用2毫升氯化鈉注射液配製沖洗前房。

　　【不良反應】

　　洛欣靈床常見的不良反應是出血傾向。以注射或穿刺區域性血腫為常見。其次為組織內出血，發生率5%-11%，多輕微，嚴重者可致腦出血。

　　洛欣用於冠狀動脈再通溶栓時，常伴隨血管再通後出現房性或室性心律失常，發生率高達70%以上。需嚴密進行心電監護。洛欣抗原性小，體外和皮內注射均為檢測到誘導抗體生成。

　　因此，過敏反應發生率低。但有報告，曾用鏈激酶治療的病人使用洛欣後少數人引發支氣管痙攣、皮疹和發熱。

　　【注意事項】

　　1. 應用洛欣前，應對病人進行紅細胞壓積、血小板記數、凝血酶時間***TT***、凝血酶原時間***pT***、啟用部分凝血致活酶時間***ApTT***測定。TT和ApTT應小於2倍延長的範圍內。

　　2. 用藥週期應密切觀察病人反應，如脈率、體溫、呼吸頻率和血壓、出血傾向等，至少每4小時記錄1次。

　　3. 靜脈給藥時，要求穿刺一次成功，以避免區域性出血或血腫。

　　4. 動脈穿刺給藥時，給藥畢，應在穿刺區域性加壓至少30分鐘，並用無菌繃帶和敷料加壓包紮，以免出血。

　　5. 下述情況使用洛欣會使所冒風險增大，應權衡利弊後慎用洛欣。

　　1*** 近10天內分娩、進行過組織活檢、靜脈穿刺、大手術的病人及嚴重胃腸道出血病人。 　 2*** 極有可能出現左心血栓的病人，如二尖瓣狹窄伴心房纖顫。 　 3*** 亞急性細菌性心內膜炎患者。 　 4***繼發於肝腎疾病而有出血傾向或凝血障礙的病人。

　　5***妊娠婦女、腦血管病患者和糖尿病性出血性視網膜病患者。

　　【禁忌】

　　下列情況的病人禁用洛欣：

　　急性內臟出血、急性顱內出血、陳舊性腦梗死、近兩月進行過顱內或脊髓內外科手術、顱內腫瘤、動靜脈畸形或動脈瘤、出血性疾病或出血傾向、嚴重難控制的高血壓患者。

　　相對禁忌症包括延長的心肺復甦術、嚴重高血壓、近4周內的外傷、

　　3周內手術或組織穿刺、妊娠、分娩後10天、活躍性潰瘍病。

　　【孕婦及哺乳期婦女用藥】

　　動物實驗顯示，洛欣1000倍於人用量對雌性小鼠和大鼠生殖能力及胎兒均無損傷。長期用藥無致癌性報道。尚未見有嚴格對照組的在妊娠婦女中用藥的報道。

　　因此，除非急需用洛欣，否則孕婦不用。洛欣能否從乳汁中排洩尚無報道。因此，哺乳期婦女慎用洛欣。

　　【兒童用藥】洛欣在兒童中應用的安全性和有效性尚未見報道。

　　【老年患者用藥】

　　洛欣在老年患者中應用的安全性和有效性尚未見確切報道。但年齡>70歲者慎用。

　　【藥物相互作用】

　　洛欣與其他藥物的相互作用尚無報道。鑑於洛欣為溶栓藥，因此，影響血小板功能的藥物，如阿司匹林、吲哚美辛、保太鬆等不宜合用。

　　肝素和口服抗凝血藥不宜與大劑量洛欣同時使用，以免出血危險增加。

　　【藥物過量】

　　洛欣靜脈給予一般達2500單位/分方有明顯療效。成人總用藥量不宜超過300萬單位。溶栓藥效必然伴有一定出血風險。

　　一旦出現出血症狀應立即停藥，按出血情況和血液喪失情況補充新鮮全血，纖維蛋白原血漿水平<100mg/dl伴出血傾向者應補充新鮮冷凍血漿或冷沉澱物，不宜用右旋糖酐羥乙基澱粉。氨基己酸的解救作用尚無報道，但可在緊急情況下使用。

　　【藥理毒理】

　　洛欣直接作用於內源性纖維蛋白溶解系統，能催化裂解纖溶酶原成纖溶酶，後者不僅能降解纖維蛋白凝塊，亦能降解血迴圈中的纖維蛋白原、凝血因子Ⅴ和凝血因子Ⅷ等，從而發揮溶栓作用。

　　洛欣對新形成的血栓起效快、效果好。洛欣還能提高血管ADp酶活性，抑制ADp誘導的血小板聚集，預防血栓形成。

　　洛欣在靜脈滴注後，患者體內纖溶酶活性明顯提高;停藥幾小時後，纖溶酶活性恢復原水平。但血漿纖維蛋白或纖維蛋白原水平的降低，以及它們的降解產物的增加可持續12-24小時。洛欣顯示溶栓效應與藥物劑量、給藥的時間窗明顯的相關性。

　　洛欣毒性很低，小鼠靜脈注射LD50大於100萬單位/公斤體重。亦無明顯抗原性，致畸性，致癌性和致突變性。

　　臨床應用罕有過敏反應報道。但是鑑於洛欣增加纖溶酶活性，降低血迴圈中的未結合型纖溶酶原和與纖維蛋白結合的纖溶酶原，可能出現嚴重的出血危險。

　　【藥物動力學】

　　洛欣在人體內藥代動力學特點尚未完全闡明。洛欣靜脈給予後經肝臟快速清除，血漿半衰期≤20分鐘。少量藥物經膽汁和尿液排出。肝硬化等肝功能受損患者其半衰期長。

　　【貯藏】：凍乾粉製劑在4℃～10℃儲存。已配製的注射液在室溫下***25℃***8小時內使用;冰箱內***2℃-5℃***可儲存48小時。

　　【有效期】兩年

　　【規格】1萬單位*10瓶/盒

　　【批准文號】國藥準字H44022742

　　【生產廠家】廣東天普生化醫藥股份有限公司

　　洛欣的功效與作用洛欣主要用於血栓栓塞性疾病的溶栓治療。

　　注射用尿激酶使用常見問題

　　問：注射用尿激酶有哪些禁忌?

　　答：下列情況的病人禁用洛欣：

　　急性內臟出血、急性顱內出血、陳舊性腦梗死、近兩月進行過顱內或脊髓內外科手術、顱內腫瘤、動靜脈畸形或動脈瘤、出血性疾病或出血傾向、嚴重難控制的高血壓患者。

　　相對禁忌症包括延長的心肺復甦術、嚴重高血壓、近4周內的外傷、

　　3周內手術或組織穿刺、妊娠、分娩後10天、活躍性潰瘍病。