常用糖皮質激素類藥物

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　　由皮質的束狀帶合成和分泌，主要影響糖和蛋白質等代謝，且能對抗炎症反應，而對水鹽代謝影響較小，臨床應用較廣。主要藥物以氫化可的鬆為代表，一般所說的“皮質激素”即指這一類。人工合成的糖皮質激素類藥，比天然激素具有的抗炎作用更強，對水鹽代謝影響更小的優點，因而在應用上更為重要。常用的藥有潑尼鬆、氫化潑尼鬆和氟美鬆。

　　的發展歷史

　　自從1855年以來人們一直在研究腎上腺皮質激素的生理作用和臨床應用，1927年Rogoff和stewart用腎上腺勻漿提取物為切除腎上腺的狗進行靜脈注射使之存活，證明了腎上腺皮質激素的存在，有人根據這個實驗推測，提取物的生物活性是由單個物質引起的，但後來人們從提取物中分離出來47種化合物，其中就包括內源性糖皮質激素氫化可的鬆和可的鬆。

　　早期的糖皮質激素類藥物均來自動物臟器的勻漿提取物，生產成本很高，後來隨著甾體化學和有機合成的發展，甾體激素的全合成實現，可以由最簡單的有機化合物合成任何一種甾體激素，但考慮到實際生產的成本，人們一般採用薯蕷皁苷苷元作為合成的起始物，薯蕷皁苷是從薯蕷科***Dioscoreaceae*** 薯蕷屬***Dioscorea***植物如山藥、穿山龍等的塊根中提取出來的萜類化合物的糖苷，價格較低，薯蕷皁苷的使用大大降低了生產成本。

　　在合成氫化可的鬆的基礎上人們繼續研究糖皮質激素的結構優化，人們從一個腎癌患者的尿液中提取出一種具有16α-羥基的甾體化合物曲安西龍，發現它具有很好的糖皮質激素，同時又不像氫化可的鬆那樣會引起鈉瀦留。

　　通過對氫化可的鬆的體內代謝過程的研究，1958年人們又發現了具有更好穩定性更好抗炎活性和更低鈉瀦留的地塞米松。

　　在地塞米松的基礎上人們又通過像甾體母環上引入甲基、鹵素等結構，陸續開發出了倍他米鬆、倍氯米鬆、氟輕鬆等藥物。

　　的臨床應用

　　1、替代療法

　　用於急慢性腎上腺皮質功能不全，垂體前葉功能減退和腎上腺次全切除術後的補充替代療法。

　　2、嚴重急性感染或炎症

　　1***嚴重急性感染，對細菌性嚴重急性感染在應用足量有效抗菌藥物的同時。配伍GCS，利用其抗炎、抗毒作用，可緩解症狀，幫助病人度過危險期。對病毒性感染，一般不用GCS，水痘和帶狀皰疹患者用後可加劇。但對重度肝炎、腮腺炎、麻疹和乙腦患者用後可緩解症狀。

　　2*** 防止炎症後遺症、對腦膜炎、心包炎、關節炎及燒傷等。用GCS後可減輕疤痕與粘連、減輕炎症後遺症。對虹膜炎、角膜炎、視網膜炎、除上述作用外，尚可產生消炎止痛作用。

　　3、呼吸疾病

　　支氣管哮喘是由單純氣道平滑肌功能性過度痙攣深化為種氣道慢性炎症性疾病的理論。此種炎症是由多種炎性細胞如肥細胞、嗜酸粒細胞、T淋巴細胞參與的。其主要的作用有：抑制花生四烯酸的代謝，減少白三烯和列腺素的合成;促使小血管收縮，增高其內皮的緊密度，減少血管滲漏;抑制炎症細胞的定向移動;活化並提高呼吸道平滑肌β受體的反應性;阻止細胞因子生成;抑制組胺酸脫羧酶，減少組胺的形成等。但不同激素使用療效差異有顯著性。通過以上對照結論表明甲強龍的顯效率高於對照組，臨床觀察引起水鈉瀦留及下丘腦-垂體-腎上腺素軸***HPA***抑制等不良反應輕。地塞米松雖在臨床廣泛應用但起效慢，因在體內由肝臟轉化為潑尼鬆後起效，且半衰期長對HPA抑制作用強而持久，對糖代謝的影響大。故兩者比較甲強龍因起效快、半衰期適中、抗炎作用強、療效顯著值得推廣使用

　　4、自身免疫性和過敏性疾病

　　1***自身免疫性疾病：GCS對風溼熱，類風溼性關節炎，系統性紅斑狼瘡等多種自身免疫病均可緩解症狀。對器官移植術後應用，可抑制排斥反應。

　　2*** 過敏性疾病：GCS對蕁麻疹、枯草熱、過敏性鼻炎等過敏性疾病均可緩解症狀。但不能根治。

　　5、治療休克：

　　對感染中毒性休克效果最好。其次為過敏性休克，對心原性休克和低血容量性休克也有效。

　　6、血液系統疾病：

　　對急性淋巴細胞性白血病療效較好。對再障、粒細胞減少、血小板減少症、過敏性紫癜等也能明顯緩解，但需長期大劑量用藥。

　　7、 面板病：

　　對牛皮癬、溼疹、接觸性皮炎，可區域性外用，但對天皰瘡和剝脫性皮炎等嚴重面板病則需全身給藥。

　　8、 惡性腫瘤：

　　惡性淋巴瘤、晚期乳腺癌、前列癌等均有效。

　　9、急性淋巴細胞白血病是常見的白血病之一

　　由糖皮質激素組成的方案是臨床上常用的化療方案，但是應用哪一種糖皮質激素最好尚存爭議。有研究認為應用地塞米松的療效好於強的鬆，因能透過血腦屏障可以防治中樞神經系統白血病防止白血病復發，其所治療的患者持續緩解時間延長。