荃康諾說明書

　　荃康諾本品適用於治療輕、中度支氣管哮喘。下面是小編整理的，歡迎閱讀。

　　荃康諾商品介紹

　　通用名：塞曲司特片

　　生產廠家: 山東魯抗醫藥股份有限公司

　　批准文號：

　　藥品規格：40mg*12片/盒

　　藥品價格：￥0元

　　【商品名】荃康諾

　　【通用名】塞曲司特片

　　【英文名】Seratrodast Tablets

　　【漢語拼音】Saiquesite pain

　　【主要成分】賽曲司特

　　【化學名】***±***-7-***3，5，6-三甲基-1，4-苯醌-2基***-7-苯基庚酸

　　【分子式】C22H26O4

　　【分子量】354.45

　　【性狀】本品為黃色片。

　　【適應症】

　　本品適用於治療輕、中度支氣管哮喘。

　　【用法用量】

　　口服，成人一次2片***2*40mg***，每日一次，或遵醫囑。本品應在晚飯後服用。

　　【藥理毒理】

　　藥理作用

　　本品為血栓素A2受體拮抗劑，具有抑制各種化學遞質***血栓素A2，白三烯D4，血小板活化因子***引起的血管收縮反應，並有抑制因抗原吸入而誘發的速髮型和遲髮型過敏反應，改善肺功能的作用。

　　毒理研究

　　重複給藥毒性:大鼠連續52周給予塞曲司特10、30和100mg/kg/日，大劑量組動物體重增長有抑制，紅細胞、血紅蛋白和紅細胞比容***雄鼠***下降，總膽紅素、血小板***雄鼠***和網織紅細胞***雄鼠***增加，腎和肝臟重量增加;組織病理學檢驗見肝細胞肥大，近曲小管上皮有透明小泡，腎小管再生率增加及雄鼠單核細胞浸潤，本試驗的無毒性劑量為10mg/kg/日。Beagle犬連續52周灌服塞曲司特30、100和300mg/kg/日，大劑量組有1例動物給藥後第13周時紅細胞、紅細胞比容及血紅蛋白值下降，組織學檢查發現脾臟淤血及髓外造血，骨髓細胞亢進，肝竇細胞和腎小管上表皮細胞有鐵色素沉著，從上述症狀提示本品會引起貧血;另外塞曲司特100mg/kg/日組雌性動物也偶見脾臟淤血，骨髓細胞亢進和肝竇細胞鐵色素沉積，這些與貧血有關的症狀是藥物引起的變化，本試驗的無毒性劑量為30mg/kg/日。

　　遺傳毒性

　　塞曲司特Ames試驗，中國倉鼠肺細胞染色體畸變試驗和小鼠微核試驗結果均為陰性。

　　生殖毒性

　　塞曲司特30mg/kg/日對親代無副作用，100mg/kg/日對親代的生育力無影響，對胎鼠的形成和乳鼠的發育無影響。紐西蘭兔在致畸敏感期罐胃給予塞曲司特，30mg/kg/日對母兔無影響，100mg/kg/日未見致畸性;大鼠在致畸敏感期罐胃給予塞曲司特，30mg/kg/日對胎鼠未見影響，100mg/kg/日對子鼠無影響。

　　【藥代動力學】

　　據資料報道:

　　1、血藥濃度

　　健康成年男子早飯後一次口服本品80mg，其血液中檢測出來的主要為塞曲司特原藥。約2～3小時達到高血藥濃度，血漿半衰期***t1/2β***為25小時左右。老年患者一日給予本品40mg和80mg時，與健康成年人相比，發現其AUC和半衰期增加或延長1.5～2倍，達峰時間滯後。

　　2、排洩

　　健康成年男子早飯後一次口服80mg塞曲司特，其72小時的尿排洩量約佔給藥量的16%，尿內的原藥和大部分代謝物都是結合體。老年患者1次給予本品40mg和80mg後，72小時內的尿排洩量約佔給藥量的11～12%，比健康成年人略少。

　　3、重複給藥時的血藥濃度

　　健康成年男子連7日不間斷給藥，每日一次，每次80mg，未發現蓄積毒性。同時對老年支氣管哮喘患者連續12周不間斷給藥，每日1次，從40mg/次開始，根據症狀增至80mg/次，也未發現積蓄毒性。

　　【不良反應】

　　極少數病人***小於0.1%***偶見伴隨著黃疸，ALT、AST升高的肝功能障礙，還有報道有急性肝炎患者，均應作停藥處理。少數病人***在0.1～5%之內***可能出現:

　　1、過敏性症狀，如皮疹、瘙癢，可停藥處理;

　　2、消化系統，如噁心、嘔吐、食慾不振、胃部不適、腹痛、腹瀉、便祕、口渴;

　　3、血液系統:鼻出血、皮下出血、貧血、嗜酸性細胞增多;

　　4、精神系統:嗜睡、頭痛、頭暈等;

　　5、其它:倦怠、浮腫、心悸。

　　【注意事項】

　　1、本品不同於支氣管擴張劑和甾體激素，不能立即緩解已發作的哮喘，而是通過消除各種症狀，改善肺功能，從而有效地抑制哮喘的產生和發展。

　　2、服用本品如出現哮喘大發作，必須給予甾體激素或支氣管擴張劑。

　　3、激素依賴性患者服用本品，應在醫生指示下逐漸減少激素用量，不可突然停用。

　　4、肝功能不全患者服用本品有時會引起黃疸或肝功能異常，並偶見急性肝炎的報告，因此應定期監測肝臟功能。

　　【禁忌】對本品過敏者禁用。妊娠婦女禁用。

　　【孕婦及哺乳期婦女用藥】對孕婦或可能已懷孕的婦女給藥時，既要考慮治療上的有效性，也要判斷其危險性。大鼠的器官形成期給藥試驗中，與對照組相比，給藥組動物的貧血和二次誘發胎兒心室間隔缺損現象明顯升高，由於尚沒有妊娠婦女的研究資料，故妊娠婦女應禁用。哺乳期婦女如服藥，必須停止哺乳。

　　【批准文號】國藥準字H20070100

　　【藥品本位碼】86904129001361

　　【規格】40mg*12片/盒

　　【貯藏】密閉儲存。

　　【有效期】暫定24個月。

　　【生產企業】山東魯抗醫藥股份有限公司

　　荃康諾的功效與作用荃康諾本品適用於治療輕、中度支氣管哮喘。

　　荃康諾服用常見問題

　　哮喘是常見的慢性呼吸道疾病，近年來其發病率、病死率均呈增高趨勢，己成為嚴重的社會問題。其患病率及死亡率增長趨勢驚人，約有5%成人與20%兒童患有支氣管哮喘，而且還有上升趨勢。我國哮喘患者已超過3000萬人，用於支氣管哮喘的費用逐年增加。根據世界衛生組織***WHO***的一份報告稱，全球約有3億人患有哮喘，並且這個數字還在繼續增長。據初步統計，全世界每年用於哮喘的醫療費用超過30億美元。

　　組胺、TXA2、白三烯***LTD4***、血小板活性因子***PAF***、前列腺素等介質是參與哮喘的主要炎性介質，故單一介質的拮抗劑往往不易收到滿意的臨床效果。山東魯抗醫藥股份有限公司即將推出的二類新藥塞曲司特片***40mg***對TXA2、白三烯等多種介質有拮抗作用，對多種原因引起的嚴重哮喘均有效，同時具有抗炎和擴張支氣管兩方面的作用。

　　目前，治療哮喘的藥物主要包括糖皮質激素和β2-激動劑。糖皮質激素長期使用對人體有副作用。β2-激動劑為支氣管舒張劑，沒有抗炎作用。對於中、重度哮喘，僅僅靠規律地使用β2-激動劑甚至有害。

　　臨床顯示，塞曲司特有如下特點：

　　一是治療難治性支氣管哮喘有效率在70%以上，以往資料顯示抗炎、抗過敏藥對支氣管哮喘中度以上改善率分別是酮替芬為34%、曲尼斯特為33%、特非那定為30%、瑞吡司特為27%、氮卓斯汀為29%,可見該品療效優於上述藥物;二是對某些常規抗過敏藥無效的支氣管哮喘有效***如特應性哮喘***;三是可降低激素用量，臨床試驗中，88%合用激素的患者成功地減少了激素用量，從而降低了激素的毒副作用。

　　塞曲司特是目前上市的第一個血栓素A2/前列腺素H2***TXA2/PGH2***受體拮抗劑，對引起氣道狹窄和慢性炎症的主要化學遞質TXA2具有強烈和長效的拮抗作用。此外，塞曲司特對PGH2類似物U-46619和U-44619誘發的豚鼠血小板聚集有抑制作用，能競爭性地抑制U-44619誘發的大鼠主動脈和豬冠狀動脈收縮，對TXA2/PGH2受體具有立體特異性的拮抗作用。

　　為此，醫學界對塞曲司特的臨床評價為：

　　1、塞曲司特既能治療慢性支氣管哮喘又能抑制炎症，口服療效顯著，作用時間長，能抑制速髮型、遲髮型哮喘反應和呼吸道應變性亢進，還能改進肺功能檢查值，具有顯效和長效等優點。

　　2、塞曲司特服用方便***1日1次***，並能長期服用。

　　3、不受進食的影響，無藥物間的相互作用。

　　4、不良反應小，對成人及兒童同樣有效，是治療慢性哮喘的新一代藥品。