他汀類藥物有哪些主要的副作用
他汀類藥物通過競爭性抑制內源性膽固醇合成限速酶***HMG-CoA***還原酶,阻斷細胞內羥甲戊酸代謝途徑,使細胞內膽固醇合成減少,那麼呢?下面是小編為你整理的的相關內容,希望對你有用!
他汀類藥物的主要的副作用
1,常見的副作用:失眠,頭痛,腹瀉,便祕等
2,較為嚴重的副作用:
a,他汀類藥物會引起相關肌病,造成非特異性肌肉或者關節痛。
b,長期服用會造成橫紋肌肉溶解。
c,有少例患者會出現肝臟損傷、腎衰甚至嚴重的導致死亡。
他汀類藥物副作用的避免
1,醫生在開藥時應該詢問病人過敏史及疾病史,低密度脂蛋白LDL低於4.5mmol/L患者,不必冒險服用他汀類藥物。
2,醫生應隨時掌握病人服藥期間的不良反應,比如是否會引起肌肉疼痛,以及肌張力是否改變。同時也要注意患者的磷酸肌酸激酶***CK***及其同功酶的變化。
3,患者不要擅自輕易的提高他汀類藥物的劑量。
4,高齡患者,體型虛弱瘦小這類患者極易有他汀類藥物的副作用,應當謹慎使用
5,慢性腎功能不全,尤其是糖尿病引起的腎功能不全者應當禁用。
不可否認,他汀類藥物在治療動脈粥樣硬化及冠心病上確實有一定的效果,但是長期以來,人們把注意力集中都放在他汀類藥物有利的一面,而忽略了他汀類藥物的副作用。據權威報道:近幾年,我國已有少數患者使用他汀類藥物因毒副作用而導致死亡。10年前,德國拜耳公司宣佈從國際市場撤出西立伐他汀鈉***拜斯亭***。隨後我國國家藥品監督管理局發出緊急通知,禁止使用西立伐他汀鈉。可見,他汀類藥物的副作用已經引起了各國的重視。那麼是不是治療動脈粥樣硬化以及預防冠心病發生必須用他汀類藥物?不是!抗氧化劑則可以更好解決這一問題。
抗氧化劑雖然不能減少原始態的LDL,但他能夠顯著的阻止LDL被氧化為Ox-LDL,阻止了動脈粥樣硬化的始動因子Ox-LDL產生,無論是維生素C、維生素E都有一定類似的作用,不過以蝦青素為最強的一種抗氧化劑。
另外還發現:蝦青素能夠非常有效地升高人類的抗動脈粥樣硬化的高密度脂蛋白***HDL***,HDL能將Ox—LDL形成的泡沫細胞轉運至肝臟排除體外,其實在我們身體內,泡沫細胞的生成和轉運是處在一個動態平衡的狀態,當氧化的LDL大量生成超過HDL的轉運時,就更加容易形成動脈粥樣硬化。
像蝦青素這類超強抗氧化劑作用的靶點不是肝臟,而是直接作用在發生動脈粥樣硬化的血管壁,因此不會導致肝臟的損害,恰恰是對他汀類藥物導致的肝臟細胞膜損害有較好的保護作用。所以說像蝦青素這一類的超強抗氧化劑主要是通過防止防止低密度脂蛋白LDL被氧化為Ox-LDL以及提升高密度脂蛋白HDL來調節血脂,逆轉動脈粥樣硬化,從而預防冠心病。避免了他汀類藥物的副作用!
他汀類藥物的體內過程
洛伐他汀和辛伐他汀口服後要在肝臟內將結構中的其內酯環開啟才能轉化成活性物質。
相對於洛伐他汀和辛伐他汀,普伐他汀本身為開環羥酸結構,在人體內無需轉化即可直接發揮藥理作用,且該結構具有親水性,不易彌散至其他組織細胞,極少影響其他外周細胞內的膽固醇合成。
除氟伐他汀外,本類藥物吸收不完全。
除普伐他汀外,大多與血漿蛋白結合率較高。
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