氟喹諾酮類的不良反應

　　氟喹諾酮類又稱吡啶酮酸類，屬化學合成抗菌藥。臨床用於治療尿路、腸道、呼吸道以及面板軟組織、腹腔、骨關節等感染，取得良好療效，那麼你知道嗎?下面是小編為你整理的的相關內容，希望對你有用!

　　隨著氟喹諾酮類藥物的廣泛應用，細菌耐藥和不良反應也相繼發生。新上市氟喹諾酮類如替馬沙星***Temafloxacin***1992年在英國上市僅15周後，因發現有過敏、溢血、腎衰等不良反應而停用。故亦不是脂溶性越高，半衰期越長就越好，還應從藥動學及臨床利弊綜合考慮。本類藥物主要不良反應為：

　　1　中樞神經系統　因能較好透過血腦屏障，進入腦組織而引起，發生率1%～5%，輕者失眠、頭暈、頭痛，重者可誘發驚厥。故精神病及癲癇患者禁用。

　　2 關節病變　動物實驗中，所有喹諾酮類都可以引起未成年動物關節組織中軟骨損傷，狗最為敏感，在人類尚未發現，但為確保用藥安全，孕婦、哺乳期婦女及兒童禁用，十八歲以下青少年慎用為宜。

　　3　面板及光毒性　我國皮疹報道較多，發生率0%～2%，均屬可逆性。光毒性國外報道多，發生率可達28%，與藥物劑量有關，可通過穿衣防晒預防。

　　4　消化道反應　噁心、嘔吐、胃部不適、腹瀉、腹痛等，發生率3%～5%。

　　5　肝腎毒性　有0.8%～4.3%患者可出現肝腎功能異常，故肝腎功能不良患者慎用。

　　6　血液系統毒性　可有血細胞及血小板減少，溶血性貧血，也有再障報道。

　　除以上不良反應外，還應注意配伍用藥，如與抗酸藥合用可減少喹諾酮類藥的吸收;與非甾體抗炎藥合用可增加神經系統毒性;與咖啡及茶鹼合用可減少後者代謝及消除而出現茶鹼毒性反應等。

　　氟喹諾酮類的藥物特點

　　① 抗菌譜廣，抗菌活性強，尤其對G-桿菌的抗菌活性

　　氟喹諾酮類藥物濃度和發光強度迴歸曲線

　　氟喹諾酮類藥物濃度和發光強度迴歸曲線

　　高，包括對許多耐藥菌株如MRSA***耐甲氧西林金葡菌***具有良好抗菌作用;

　　② 耐藥發生率低，目前已有質粒介導的耐藥性發生;

　　③ 體內分佈廣，組織濃度高，可達有效抑菌或殺菌濃度;

　　④ 大多數系口服制劑，亦有注射劑，半衰期較長，用藥次數少，使用方便;

　　⑤ 為全化學合成藥，價格比療效相當的抗生素低廉，效能穩定，不良反應較少。因而本類藥成為化學合成抗感染藥物中發展最為迅速，已成為臨床治療細菌感染性疾病的主要化療藥物。

　　6喹諾酮類和其他抗菌藥的作用點不同，它們以細菌的脫氧核糖核酸***DNA***為靶。細菌的雙股DNA扭曲成為袢狀或螺旋狀***稱為超螺旋***，使DNA形成超螺旋的酶稱為DNA迴旋酶，喹諾酮類妨礙此種酶，進一步造成染色體的不可逆損害，而使細菌細胞不再分裂。它們對細菌顯示選擇性毒性。當前，一些細菌對許多抗生素的耐藥性可因質粒傳導而廣泛傳佈。本類藥物則不受質粒傳導耐藥性的影響，因此，本類藥物與許多抗菌藥物間無交叉耐藥性。

　　氟喹諾酮類的藥物作用

　　在氟喹諾酮類較廣泛使用的品種中，對綠膿桿菌作用較強的為環丙氟哌酸，MIC90為1 mg.L-1，其次為氟嗪酸MIC90為2 mg.L-1。氟哌酸抗綠膿桿菌MIC90雖為2 mg.L-1，但其吸收差，血藥濃度低，不能有效控制感染，故環丙氟派酸為應用較好品種。氟嗪酸對一般陰性桿菌的作用與環丙氟哌酸相仿或稍弱，90年代後開發的新品種多氟哌酸類某些品種，不僅抗G-桿菌活性與環丙氟哌酸相似，而且抗G+球菌作用加強，對MRSA有效，對衣原體、支原體、厭氧菌亦有一定作用，明顯優於環丙沙星。另據國外報導，此類藥已突破抗菌概念，在抗病毒、抗腫瘤方面亦有新進展，取得了令人注目的成就。預計本世紀末到下世紀初，本類藥物會有更多有希望的新品種問世。

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