左克的不良反應

　　有多少人知道左克呢?又有多少人知道呢?下面是小編為你整理的的相關內容，希望對你有用!

　　本品為鹽酸左氧氟沙星，其活性成分為左氧氟沙星，文獻報道的左氧氟沙星的相關情況如下：

　　1.嚴重的和其他重要的不良反應

　　下述嚴重和其他重要的不良反應已在【注意事項】中詳細說明：肌腱炎和肌腱斷裂、重症肌無力惡化、超敏反應、其他嚴重和有時致命的反應、肝毒性、中樞神經系統效應、難辯梭菌相關性腹瀉、周圍神經病、QT間期延長、兒科患者中的肌肉骨骼疾病、血糖絮亂、光敏感性/光毒性和耐藥細菌產生。

　　左眼氟沙星快速靜脈滴注或者推注可能導致低血壓。應根據劑量，靜脈滴注不少於60-90分鐘。據報告，使用喹諾酮類藥物***包括左眼氟沙星***可能導致結晶尿和管型尿。因此，對於接受左氧氟沙星治療的患者，應當維持適當的水化，以防止形成高度濃縮尿。

　　2.臨床試驗經驗

　　由於臨床試驗在不同的條件下完成，在臨床試驗中觀察到的一種藥物的不良反應率不能直接和其他藥物在臨床試驗中的不良反應率相比較，且未必反映在實際應用中的不良反應率。

　　下面描述的資料，反映了29個III期臨床試驗的7537名患者對左氧氟沙星的綜合暴露。研究人群平均年齡為50歲***約74%的人群<65歲***，其中50%為男性，71%為白種人，17%為黑種人。患者因為範圍廣泛的感染性疾病而接受左氧氟沙星治療***參見適應症***。患者接受的左氧氟沙星劑量為750mg每日一次，250mg每日一次，或500mg每日1或2次，療程通常為3-14天，平均療程為10天。

　　不良反應的總髮生率、型別和分佈在使用左氧氟沙星750mg每日一次，250mg每日一次，或500mg每日1或2次的患者中類似。總共有4.3%的患者由於不良藥物反應而停用左氧氟沙星，在接受250mg和500mg每日劑量的患者中，這個比例為3.8%;在接受750mg每日劑量的患者中，這個比例為5.4%。在接受250mg和500mg每日劑量的患者中最常見的導致停藥的藥物不良反應未胃腸道反應***1.4%***，主要為噁心***0.6%***、嘔吐***0.4%***、頭暈***0.3%***和頭痛***0.2%***。在接受750mg每日劑量的患者中最常見的導致停藥的不良藥物反應為胃腸道反應***1.2%***，主要為噁心***0.6%***、嘔吐***0.5%***、頭暈***0.3%***和頭痛***0.35***。

　　在使用多次給藥治療的臨床試驗中，注意到在接受喹諾酮類抗生素，包括左氧氟沙星治療的患者中，出現眼科異常，baok白內障和晶狀體多發點狀斑片。目前尚未建立藥物和這些事件的聯絡。

　　3.上市後監測

　　由於這些反應是從數量不定的人群中自發報告的，有時無法可靠地評價這些事件的發生率，或建立藥物暴露與這些事件的因果關係。

　　左克的藥理毒理

　　藥理作用

　　本品為氧氟沙星的左旋體，其抗菌活性約為氧氟沙星的兩倍，它的主要作用機理是通過抑制細菌DNA旋轉酶***細菌拓撲異構酶Ⅱ***的活性，阻礙細菌DNA的複製而達到抗菌作用。

　　本品具有抗菌譜廣、抗菌作用強的特點，對大多數腸桿菌科細菌，如大腸埃希菌、克雷伯菌屬、沙雷氏菌屬、變形桿菌屬、志賀菌屬、沙門氏菌屬、枸櫞酸桿菌、不動桿菌屬以及銅綠假單胞菌、流感嗜血桿菌、淋球菌等革蘭陰性細菌有較強的抗菌活性。對部分甲氧西林敏感葡萄球菌、肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌、溶血性鏈球菌等革蘭陽性菌和軍團菌、支原體、衣原體也有良好的抗菌作用，但對厭氧菌和腸球菌的作用較差。

　　毒理作用

　　重複給藥毒性： 大鼠連續4周經口給予本品劑量分別為50、200、800mg/kg，僅見 800mg/kg用藥組動物出現中性白細胞的減少和骨髓M/E的上升;病理組織學可見肢關節表面出現輕度的變性改變。獼猴經口投藥4周，100 mg/kg組動物出現流涎、腹瀉、體重輕度減輕和尿中pH值降低。大鼠經口給藥26周，80和320mg/kg劑量組動物出現流涎、尿中pH值升高，320mg/kg組動物的排糞量增加，盲腸粘膜的杯狀細胞出現腫大。 獼猴經口給藥26周時，在10、25、62.5mg/kg劑量下均未出現明顯毒性反應。

　　生殖毒性：大鼠妊娠前、妊娠初期經口給藥劑量達360mg/kg時，均未見影響雌、雄動物的生殖能力，也未見影響胎兒。大鼠在器官形成期給藥，劑量達90mg/kg時， 對胎兒和出生兒均未見明顯影響。家兔經口給藥50mg/kg時，未出現胚胎、胎兒的致死作用以及遲緩胎兒生長的作用，也未出現致畸作用。大鼠圍產期、授乳期經口給藥達360mg/kg時，對動物的分娩、授乳，以及出生兒均未見明顯影響。

　　其它研究： 對關節軟骨的影響：對幼年和3-4周齡大鼠、4月齡獵兔犬經口給藥7天時，大鼠在300mg/kg以上、獵兔犬在10mg/kg以上出現關節軟骨病變，並在幼、年輕獵兔犬中 易發現關節毒性。在13月齡犬，經口投藥7天時，在40mg/kg劑量時出現極輕度的關節毒性。但在18月齡成年犬靜脈注射14天時，在30mg/kg劑量時未出現關節毒性。

　　光毒性試驗：照射長波長紫外線***320～400nm***，以小鼠耳廓厚度變化為指標研究光毒性時，經口給藥劑量達200mg/kg時，未見明顯變化。