磺胺嘧啶最常見的不良反應

General 更新 2024年11月02日

  磺胺嘧啶的乙醯化率低,本品及其乙醯化物在尿中溶解度小,在尿液偏酸性時易析出結晶,那麼你知道嗎?下面是小編為你整理的的相關內容,希望對你有用!

  

  1.較為多見。磺胺嘧啶易引起結晶尿、血尿,嚴重者可引起少尿、尿痛甚至尿毒症。

  2.過敏反應:較為常見。可表現為藥疹、多形紅斑、剝脫性皮炎、大皰表皮鬆解萎縮性皮炎等;也可表現為光敏反應、藥物熱、關節及肌肉疼痛、發熱等血清病樣反應。

  3.血液系統反應:缺乏葡萄糖-6-磷酸脫氫-6-磷酸脫氫酶患者用藥後易發生溶血性貧血及血紅蛋白尿,在新生兒和小兒中尤為多見;此外,用藥後也可見粒細胞減少或缺乏症,血小板減少症及再生障礙性貧血。

  4.膽紅素腦病:由於磺胺嘧啶與膽紅素競爭蛋白結合部位,可致遊離膽紅素濃度增高,遊離膽紅素進入中樞神經系統後可導致膽紅素腦病。因新生兒肝功能不完善,對膽紅素處理差,尤易發生。

  5.肝臟損害:偶可發生黃疸、肝功能減退等。

  6.胃腸道反應:症狀輕微。主要表現為噁心、嘔吐、食慾減退、腹瀉等胃腸道症狀。

  磺胺嘧啶的用法用量

  1.***1***口服給藥:①一般感染:首次劑量為2g,以後每天2g,分2次服用;②預防流行性腦脊髓膜炎:每天2g,分2次服用,療程2天。③治療流行性腦脊髓膜炎:首次量為2g,維持量每次1g,每天4次。***2***靜脈給藥:①一般感染:每次1~1.5g,每天3~4.5g;②治療流行性腦脊髓膜炎:首次劑量為50mg/kg,維持量為每天100mg/kg,分3~4次靜脈滴注或靜脈注射。

  2.兒童口服給藥:***1***用於治療2個月以上嬰兒及兒童的一般感染:首次劑量為50~60mg/kg***總量不超過2g***,以後每天50~60mg/kg,分2次服用;***2***預防流行性腦脊髓膜炎:每天0.5g,療程2~3天。

  磺胺嘧啶的藥理作用

  磺磺胺嘧磺胺嘧啶屬全身應用的中效磺胺類藥,為一種廣譜抑菌劑。其作用機制是因其在結構上類似對氨基苯甲酸***PABA***,可與PABA競爭性作用於細菌體內的二氫葉酸合成酶,從而阻止PABA作為原料合成細菌所需要的四氫葉酸,進而抑制細菌蛋白質的合成而起抗菌作用。磺胺嘧啶是磺胺類藥中血漿蛋白結合率最低和血-腦脊液屏障透過率最高的藥物,對預防和治療流行性腦膜炎有突出療效;但由於磺胺嘧啶在尿中溶解度低,易出現結晶尿,故不適宜用於尿路感染的治療。磺胺嘧啶抗菌譜較廣,對多數革蘭陽性菌、革蘭陰性菌具有抗菌活性。此外,磺胺嘧啶對衣原體、放線菌和瘧原蟲等微生物也有一定作用。在革蘭陽性菌中,鏈球菌對磺胺嘧啶高度敏感;葡萄球菌對磺胺嘧啶中度敏感;炭疽桿菌、破傷風桿菌及部分李斯特菌對磺胺嘧啶較敏感。在革蘭陰性菌中,腦膜炎球菌、淋球菌、流感桿菌、鼠疫桿菌對磺胺嘧啶高度敏感;大腸桿菌、傷寒桿菌,痢疾桿菌、布氏桿菌、霍亂弧菌、奇異變形桿菌等對磺胺嘧啶中度敏感。

  磺胺嘧啶的動力學

  磺磺胺嘧磺胺嘧啶口服後易吸收***可吸收給藥量的70%以上***,但吸收較緩慢。單次口服2g後,3~6h達血藥濃度峰值,遊離血藥濃度峰值約為30~60μg/ml。藥物吸收後廣泛分佈於全身組織及胸膜液、腹膜液、滑膜液、房水、唾液、汗液、尿液、膽汁中。磺胺嘧啶易透過血-腦脊液屏障,也能進入乳汁和通過胎盤屏障。腦膜無炎症時,腦脊液中藥物濃度約為血藥濃度的50%,腦膜有炎症時,腦脊液中藥物濃度可達血藥濃度的50%~80%。磺胺嘧啶血漿蛋白結合率低,約為38%~48%。腎功能正常者消除半衰期約為10h,腎衰竭者可達34h。藥物主要在肝臟經過乙醯化代謝而失效,其次是與肝臟中的葡萄糖醛酸結合而失效。磺胺嘧啶主要經腎小球濾過排洩,給藥後48~72h內以原形藥物經尿中排出給藥量的60%~85%。此外,另有少量藥物經糞便、乳汁、膽汁中排出。血液透析可部分清除藥物,但腹膜透析不能清除磺胺嘧啶。


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