甲鈷胺的藥物治療效果是什麼
甲鈷胺是一種內源性的輔酶B12,參與一碳單位迴圈,在由同型半胱氨酸合成蛋氨酸的轉甲基反應過程中起重要作用,那麼呢?下面是小編為你整理的的相關內容,希望對你有用!
甲鈷胺的藥物治療效果
動物實驗表明,本品比氰鈷胺易於進入神經元細胞器,參與腦細胞和脊髓神經元胸腺嘧啶核苷的合成,促進葉酸的利用和核酸代謝,且促進核酸和蛋白質合成作用較氰鈷胺強;能促進軸突運輸功能和軸突再生,使鏈脲黴素誘導的糖尿病大鼠坐骨神經軸突骨架蛋白的運輸正常化;對藥物引起的神經退變,如阿黴素、丙烯醯胺、長春新鹼引起的小鼠軸突退變及自發高血壓大鼠神經疾病,具有抑制作用;能使延遲的神經突觸傳遞和神經遞質減少恢復正常,通過提高神經纖維興奮性,恢復終極板電位誘導,使飼以膽鹼缺乏飼料大鼠的腦內乙醯膽鹼恢復到正常水平。
甲鈷胺的適應症
***1***[神經內外科] 多發性神經炎、三叉神經痛;腦意外事件的後遺症、腦外傷、血管硬化引起的神經障礙;失眠、多夢、煩躁、易怒;酒精性神經炎;自律神經障礙
***2***[內科] 內分泌科:糖尿病性神經病變;肝病類科:肝功能異常的神經炎;血液科:巨幼紅細胞貧血
***3***[五官科]面部神經麻痺;耳鳴、重聽、眩暈、耳聾;耳平衡障礙;味覺、嗅覺功能異常。
***4***[眼科]糖尿病性視網膜病變;視神經炎、複視、青光眼引起的視神經萎縮
***5***[骨科]坐骨神經痛、椎間盤突出、骨刺、肩頸痠痛、腰痛、骨折、運動傷害
***6***[婦產科]妊娠性貧血、下肢麻木;更年期神經功能異常
***7***[面板科]帶狀皰疹、溼疹、各種面板炎引起的神經炎、神經痛
***8***[腫瘤科]放化療引起的造血功能損害及神經傷害
甲鈷胺的藥代動力學
據文獻報道:
1. 一次性給藥
健康人一次口服120μg或1500μg注***,無論哪個劑量,均在給藥後3小時達到最高血藥濃度,其吸收呈劑量依賴性。半衰期、血清中總B12濃度的增加部分及△AUC012如下圖、下表所示。
服用後8小時,尿中總B12的排洩量為用藥後24小時排洩量的40~80%。
注***標記的一次口服1500μg給藥量是日本厚生省批准以外的用量。
給藥量 tmax***hour*** cmax***pg/ml*** △cmax***pg/ml*** △cmax%***%*** △AUC012※1***hour·pg/ml*** t1/2※2***hour***
120μg 2.8±0.2 743±47 37±15 5.1±2.1 168±58 計算不出
1500μg 3.6±0.5 972±55 255±51 36.0±7.9 2033±510 12.5
Mean±S.D,n=8
※ 1:給藥前值到給藥後12小時的實測值增加部分,按梯形規則公式計算。
※ 2:由給藥後24~48小時的平均值算出。
2. 連續給藥
觀察健康人連續12周每天口服1500μg,至停藥後4周的血清中總B12的變化值。給藥4周後其值為給藥前的約2倍,以後逐漸增加,到12周後達約2.8倍,即使中止給藥4周後仍顯示為給藥前的約1.8倍。
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