原發性高血壓吃什麼藥好

　　原發性高血壓是指不明原因的引起的高血壓呀叫做原發性的高血壓，雖然對引起原發性高血壓的原因不瞭解，但是你要知道。下面是小編為你整理的的相關內容，希望對你有用!

　　藥物治療主要用於非藥物治療仍不能控制血壓的原發性高血壓，對於中、重度高血壓患者應予藥物治療。此外，目前尚不能根治和***或***手術治療的症狀性高血壓，也可應用降壓藥控制血壓。

　　***1***常用降壓藥物：儘管目前降壓藥多達100多種，但其降壓的基本機制不外乎通過各種途徑減少血容量和***或***心輸出量，以及擴張血管、降低總外周血管阻力而達到降壓之目的。根據作用方式不同，抗高血壓藥大致可分為以下幾大類：

　　①利尿降壓藥：本類藥物初期主要通過利尿排鈉，減少血容量，使心輸出量降低而降壓，但持續使用數週後，血容量、體內鈉總量和心輸出量漸趨正常，其降壓作用主要通過血管平滑肌內鈉離子含量降低，減弱小動脈平滑肌對去甲腎上腺素及血管緊張素Ⅱ等加壓物質效應，從而使血管擴張而降壓。按其作用部位不同，可分為四類。

　　A.主要作用於髓襻升支皮質部及遠曲小管前段的利尿降壓藥，包括噻嗪類及氯噻酮。

　　a.噻嗪類：通過作用於髓襻升支粗段的皮質部及遠曲小管的前段，抑制該段腎小管對氯化物、鈉及水的重吸收，從而促進腎臟對氯化鈉的排洩而產生利尿作用。同時由於轉運到遠曲小管鈉增加，並與鉀進行交換，促進了鉀的分泌和丟失，故長期使用可引起低鈉、低氯和低鉀血癥及鹼血癥。不良反應除可造成上述電解質紊亂外，尚可引起高尿酸血癥，系在近曲小管噻嗪類可與尿酸競爭同一種載體，干擾尿酸分泌，致血中尿酸濃度增高;噻嗪類能抑制胰島素的釋放及葡萄糖的利用，可使血糖升高;此外，尚能升高血尿素氮和血氨等。為了減輕上述副作用，服藥期間要補充鉀鹽或與儲鉀利尿劑聯用，並有痛風、糖尿病、嚴重肝腎功能不全者應慎用。

　　常用製劑有：氫氯噻嗪***雙氫克尿塞，hydrochlorothiazide，HCT***12.5～25mg，1次/d;苄氟噻嗪***bendrofltlazide***5mg，1～2次/d;環戊噻嗪0.25mg，1次/d;氫氟噻嗪***hydroflumethiazide***12.5mg， 1次/d;泊利噻嗪***多噻嗪******polythiazide***1～2mg，1次/d;甲氯噻嗪2.5mg，1次/d;乙噻嗪***ethiazide***2.5mg，1次/d;環噻嗪***cyclothiazide***0.5～1mg/d。

　　b.氯噻酮及類似噻嗪類利尿劑：常用製劑有：①氯噻酮***chlorthalidone***

　　12.5～25mg/d，每天1次或隔天1次;②氯索隆***氯環吲酮***20～40mg/d，分1～2次服;③美夫西特***倍可降mefruside，bycaron***25～50mg/d;④吲噠帕胺***indapamide***屬具有鈣拮抗作用的利尿降壓藥，1.25～2.5mg，1次/d;⑤喹乙唑酮***quinethazone***25～50mg/d。

　　噻嗪類利尿降壓藥主要用於輕中度高血壓，曾作為第一階梯。目前仍作為基礎降壓藥，但主張用量應適當減少，尤其與其他降壓藥合用時。

　　B.主要作用於髓襻升支的利尿降壓藥，包括依他尼酸***利尿酸***、呋塞米及汞撒利***現已少用***等。本類藥主要作用於髓襻升支的髓質部及皮質部，抑制其對鈉、氯的再吸收，促進鈉、氯、鉀的排出和影響腎髓襻高滲透壓的形成，從而干擾尿的濃縮過程。此外，對近曲小管、腎小球濾過率也有作用。本類藥屬強利尿劑，視病情可口服或注射，主要適用於高血壓急症。常用製劑有：

　　a.呋塞米***furosemide，lasix，速尿***：20～40mg， 1～2次/d，口服後20～30min開始利尿，1～2h達高峰，持續6～8h。肌內注射或靜脈注射20～40mg， 1～2次/d，注後2～5min開始利尿，30～90min達高峰，持續4～6h。由於本藥屬強利尿劑，不良反應包括水、電解質紊亂、低血容量、低血鉀、低血氯性鹼中毒，長期應用可造成聽力減退、高尿酸血癥和胃腸道症狀。為了避免不良反應，應採用間歇用藥***給藥2～4天，停1～2天***，嚴格掌握劑量，一般應從小劑量開始，酌情加量，並適當補充鉀鹽或與瀦鉀利尿劑聯用。

　　b.依他尼酸***ethacrynic acid***：其作用機制與呋塞米相似，但毒性反應較大，一般劑量為25～50mg，1～2次/d，服後半小時開始利尿，2h達高峰，持續6～8h，靜脈注射25～50mg，注後2～10min開始利尿，1～2h達作用高峰，持續2～3h。

　　c.布美他尼***丁尿胺，bumetanide，丁苯氧酸***：其作用與呋塞米相似，口服0.5～1mg，1～2次/d，服後半小時開始利尿，1～1.5h達高峰，持續5～6h。靜脈注射0.5～2mg，1次/d，注後10min開始利尿，半小時達高峰，持續2h。其利尿作用強度為呋塞米的20～25倍，不良反應較少，可引起水、電解質紊亂，偶可使血糖、血尿酸增高。

　　d.天尼酸***tienilic acid***：口服lh開始利尿，3～5h達高峰，持續12～24h，一般劑量為250～500mg，1～2次/d。

　　C.主要作用於遠曲小管末端及集合管皮質部的利尿降壓藥，本類藥屬瀦鉀利尿劑，主要作用於遠曲腎小管的遠端，有排鈉、氯作用，對鉀則相對瀦留，單獨應用時其利尿降壓作用弱且起效較慢，長期應用可導致血鉀增高，臨床上常與排鉀利尿劑***噻嗪類、呋塞米類***聯用，這樣既可加強利尿降壓作用，又可減輕電解質紊亂。常用製劑有：

　　a.螺內酯***安體舒通，antisterone，spironolactone***：屬醛固酮拮抗藥，常用量為20～40mg，2～4次/d，不良反應少，偶有頭痛、嗜睡等現象，伴腎功能不全及高血鉀者忌用，適用於高血壓伴低血鉀患者和原發性醛固酮增多症診斷及治療。

　　b.氨苯喋啶***triamterene，三氨蝶呤***：50～100mg，2～3次/d，服後lh開始利尿，4～6h達高峰，持續12～16h。目前認為本藥並非通過拮抗醛固酮起作用，而是直接作用於皮質部集合管，降低鈉離子進入上皮細胞的速度，改變跨膜電位，減少鉀離子分泌，使尿中鈉、氯排出增加，鉀排出減少。不良反應較少，偶有嗜睡及胃腸道症狀。

　　c.阿米洛利***氨氯吡咪，amiloride***：作用機制與氨苯喋啶相似，一般劑量為5～10mg，1～2次/d。

　　d.主要作用於近曲小管的利尿降壓藥：常用製劑如乙醯唑胺***acetazolamide，diamox，醋氮醯胺***，屬碳酸酐酶抑制劑，常用劑量為0.25g， 1～2次/d。作用相似製劑尚有醋甲唑胺***methazolamide，甲氮醯胺***50mg，2～3次/d;乙氧苯噻唑磺胺***ethoxzolamide，cardrase***125mg，1～4次/d;雙氯非那胺***二氯磺胺***25mg，2～3次/d。本類利尿劑作用弱且易產生耐受性，極少用於治療高血壓。

　　②腎上腺素能阻滯藥：

　　A.β腎上腺素能阻滯藥***β受體阻滯藥***：本類藥物的出現是近代藥理學的一項重大進展，目前已廣泛用於心血管領域。其降低血壓機制尚未完全闡明，可能機制包括：β受體阻滯藥通過阻滯中樞神經的β受體，使興奮性神經元活性降低，導致外周交感神經張力降低而降壓;阻滯突觸前膜β受體，使外周交感神經末梢去甲腎上腺素及腎上腺素釋放減少;抑制腎臟釋放腎素，因此尤適用於高腎素性高血壓;抑制心臟β受體使心率減慢，心肌收縮力減弱和心輸出量降低。

　　β受體阻滯藥適用於輕～中度高血壓，對於高血壓合併冠心病、高心輸出量型的高血壓、年輕伴交感興奮性增高的高血壓、高腎素性高血壓較為合適，是目前最常用一線降壓藥之一。對於伴有哮喘、慢性阻塞性肺病、心動過緩和傳導阻滯、糖尿病和高脂血症的患者，β受體阻滯藥有可能加重病情，應慎用或不用。常用β受體阻滯藥包括：

　　a.普萘洛爾***propranolol，心得安***：屬非選擇性β受體阻滯藥***即對β1和β2受體均有作用，下同***，也無內源性擬交感活性，口服吸收後，40%～70%可被肝代謝滅活，一般劑量為10～20mg，2～3次/d，視血壓和病情增減劑量。由於國人對β受體阻滯藥較為敏感，因此劑量不宜過大，若超過150mg/d仍難以達到滿意療效，應加用或改用其他降壓藥，每天總量不宜超過240～300mg。本藥長期服用後，不能驟停，否則可出現心動過速等停藥綜合徵。

　　b.阿替洛爾***atendol，tenormin，氨醯心安***：屬相對選擇性β受體阻滯藥，無內源性擬交感活性或膜穩定作用，口服後僅50%吸收，服後1～3h達作用高峰，適用於輕、中度高血壓，腎血管性和妊娠高血壓，一般劑量為25～l00mg，1次/d，最大劑量為400mg/d。與利尿劑或血管擴張劑聯用可提高療效。

　　c.美託洛爾***metoprolol，betaloc，美多心安，甲氧乙心安***：屬選擇性β受體阻滯藥，口服後吸收快，1.5h達作用高峰，維持3～6h，最初50～100mg/d，分2次服，如療效不佳可酌情增加劑量，但每天不宜超過400mg。

　　d.噻嗎洛爾***timolol，噻嗎心安***：屬強效非選擇性β受體阻滯藥，服後2h達作用高峰，5～10mg/d，2～3次/d。

　　e.納多洛爾***nadolol，康加爾多，萘羥心安***：屬無內源性擬交感活性的非選擇性β受體阻滯藥，屬長效製劑，口服1次/d，劑量為40～200mg。

　　f.倍他洛爾***betaxolol***：為選擇性β1受體阻滯藥，無內在擬交感活性，劑量為5～20mg，1次/d。

　　g.比索洛爾***bisoprolol，康可***：屬選擇性β1受體阻滯藥，用法為2.5～10mg，1次/d。

　　B.作用於中樞的α受體阻滯藥：

　　a.可樂定***clonidine，catapres，氯壓定***：本藥通過啟用延腦血管運動中樞的α2受體，使抑制性神經元的活動加強，從而導致外周交感神經抑制使血壓下降。此外，通過提高迷走神經張力，使心率減慢，心輸出量減少和心肌收縮力降低。本藥尚有鎮靜和鎮痛作用。主要適用於中、重度高血壓，注射給藥用於高血壓急症。一般劑量為0.075～0.15mg，3次/d，最大劑量為0.9mg/d。危重病例可用0.15～0.3mg加於5%葡萄糖液20～40ml內緩慢靜脈注射，注後10min即起作用，30～60min達高峰，維持療效3～6h。

　　b.胍那苄***氯壓胍***：作用與可樂定相似，且有利尿作用，開始口服4mg， 2次/d，視血壓情況可逐漸加量，最大劑量為24mg/d。

　　c.甲基多巴***methyldopa，aldomet***：本藥降壓作用與可樂定相似，口服吸收後進入中樞，在腎上腺素能神經元內轉化為甲基去甲腎上腺素，興奮中樞的突觸後膜α2受體，降低交感神經傳出衝動，引起外周交感神經功能抑制而降壓，口服後50%由胃腸道吸收，服後2～5h見效，3～8h達作用高峰，療效持續24h。一般用量為250mg，l～2次/d;最高劑量可達1.0g，2次/d。不良反應包括嗜睡、心動過緩及消化道症狀，偶爾引起溶血性貧血、粒細胞減少及肝損害。本藥適用於各種程度高血壓，尤適用於有腎功能不全的患者。

　　d. 胍法辛***guanfacine***：其作用機制與可樂定相似，一般劑量為0.5mg，2次/d，可漸增至2.5mg，2次/d。本藥應用過程中注意發生直立性低血壓。

　　e.鹽酸洛非西定***lofexidine hydrochloride***，作用機制與可樂定相似，一般劑量為0.1mg，l～3次/d，本藥副作用較少。

　　C.神經節阻滯藥：該類藥物降壓作用強、迅速而可靠，但不良反應亦多，易發生體位性低血壓，目前應用不多，偶用於嚴重高血壓患者。常用製劑有：

　　a.美卡拉明***美加明***：通過阻斷神經節細胞上的N1受體，使節前纖維的神經衝動不能傳遞到節後纖維，以致阻斷交感神經節，使交感神經對心血管的調節作用減弱，導致心肌收縮力降低，心輸出量減少，血管擴張而血壓下降。口服後1h起作用，療效維持4～12h，一般用量為2.5mg， 2次/d，可漸增至5mg，2～3次/d。

　　b.樟磺咪芬***咪芬，阿方那特***：主要用於高血壓危象、高血壓腦病、重症高血壓等，一般劑量為500mg溶於5%葡萄糖液500ml內，以0.5～5mg/min滴速靜脈滴注。

　　c.潘必啶***pempidine，五甲哌啶***：一般劑量為1.25～2.5mg，1～3次/d。

　　D.交感神經末梢抑制劑：主要製劑有以下幾類：

　　a.蘿芙木類：其降壓作用與中樞α受體被啟用，降低交感神經張力和外周腎上腺素能神經末梢囊泡中遞質——去甲腎上腺素的耗竭有關，系通過抑制囊泡膜對去甲腎上腺素的再攝取，並妨礙多巴胺進入囊泡，減少遞質合成。此外，它還損害囊泡膜和阻止去甲腎上腺素與三磷腺苷結合，使囊泡中的去甲腎上腺素向外彌散，導致遞質再攝取、合成和儲存均受影響，從而引起交感神經末梢遞質的耗竭，突觸傳遞功能障礙而降壓。本類藥降壓作用緩慢、溫和而持久，口服適用於輕、中度高血壓。

　　常用製劑有：利舍平***reserpine***：口服為0.125～0.25mg，1～3次/d，約1周左右降壓，2～3周達高峰，停藥後作用維持2～4周。對重度高血壓需快速降壓可採用靜脈注射或肌內注射，靜脈注射1h後明顯降壓，常用量為1～2mg/次，主要副作用有鼻塞、胃酸分泌增加、腹瀉、嗜睡、乏力等，少數可產生精神抑鬱，消化性潰瘍和抑鬱症患者慎用或不用。本藥不宜與三環類抗抑鬱藥和帕吉林***優降寧***合用。羅芙木全鹼***降壓靈***：為國產蘿芙木提取的生物鹼，作用機制與利舍平相似外，尚有阻斷α受體作用，一般劑量為4～8mg，1～3次/d。

　　b.胍乙啶類：本類藥初期降壓主要通過干擾交感神經節後纖維末梢釋放去甲腎上腺素有關，長期用藥，作用與利舍平類似，但無利舍平的中樞作用。常用製劑有：胍乙啶***guanethidine***10mg，2～3次/d，可漸增至40～80mg/d，一般不超過160mg/d。主要適用於重度高血壓。不良反應有鼻塞、腹瀉、心動過緩、體位性低血壓等，嚴重心、腦、腎功能不全者慎用，忌用於嗜鉻細胞瘤、高血壓危象***因注射給藥可引起短暫升壓***等。倍他尼定***苄甲胍***：5～10mg，2～3次/d;異喹胍***胍喹啶，debrisoquine***：5～10mg，2～3次/d。

　　c.單胺氧化酶抑制劑：本類藥通過阻滯交感神經末梢對兒茶酚胺的釋放和增加其儲存，通過反饋機制減少去甲腎上腺素合成。此外，由於單胺氧化酶受抑制使酪胺的羥化作用增強，產生β-羥酪胺增多，形成假神經遞質，干擾交感神經功能而降壓。代表藥物有帕吉林***優降寧***，開始劑量為10～20mg，1～2次/d，可漸增至40～50mg/d。不良反應包括過量可引起體位性低血壓。此外，可有失眠、多夢和胃腸道症狀。甲亢、嗜鉻細胞瘤、腎功能不全和妄想型精神病患者忌用;不宜與麻黃鹼、苯丙胺、丙咪嗪、甲基多巴等藥物合用。服藥期間忌食富含酪胺的食物，如乳酪、葡萄酒、雞肝、扁豆等。

　　E.α腎上腺素能阻滯藥***α受體阻滯藥***：α受體阻滯藥分為選擇性和非選擇性兩類，非選擇性α受體阻滯藥如酚妥拉明除用於嗜鉻細胞瘤患者外，一般不用於治療高血壓。臨床上用於治療高血壓的α受體阻滯藥多為選擇性α1受體阻滯藥，通過對突觸後α1受體阻滯作用，能對抗去甲腎上腺素引起的動靜脈收縮作用，使血管擴張而血壓下降。因抑制交感神經反射功能，故在降壓同時不出現反射性交感神經興奮引起的心率加速，心輸出量無改變或稍增加，對血漿腎素活性及腎小球濾過率無影響。本類藥物不僅擴張動靜脈，晚近研究證實，對血脂有良好影響，能輕度降低血總膽固醇、低密度脂蛋白膽固醇和甘油三酯，增加高密度脂蛋白膽固醇及改善總膽固醇與高密度脂蛋白膽固醇的比值，因此尤適用於高血壓並冠心病和***或***動脈粥樣硬化者，對心衰也有一定療效。常用製劑有：

　　a.哌唑嗪***prazosin;脈寧平，minipress***：口服後半小時見效，1～2h達作用高峰，療效維持6～10h。一般用法為首劑0.5mg，若無不良反應***應在睡前服***，0.5～1mg/次，3次/d，最大劑量不超過15mg/d。不良反應有眩暈、頭痛、乏力及消化道症狀，首次服用劑量過大，可產生“首劑現象”***first dose phenomenon***，病人可出現體位性低血壓、虛弱、出汗、頭暈、頭痛、無力等症狀。

　　b.三甲唑嗪***trimazosin***：作用機制與哌唑嗪相似，應從小劑量開始給藥，先用25mg，2～3次/d，逐漸加量，一般劑量為200～300mg/d，最大劑量不超過900mg/d。

　　c.特拉唑嗪***terazosin，高特靈***：屬長效製劑，開始劑量為1mg，1次/d，約1周後，可增至2mg， 1次/d，最大劑量為5～10mg/d，主要不良反應有頭暈、鼻塞、乏力等。

　　d.多沙唑嗪***doxazosin***：開始劑量為1mg， 1次/d;1～2周後可增至2mg， 1次/d;最大劑量為4～8mg/d，不超過16mg/d。

　　e.布那唑嗪***bunazosin***：開始劑量為1.5mg， 1次/d，可漸增至3～6mg/d。

　　F.兼有α、β腎上腺素能阻滯藥：臨床上應用較廣的製劑是：

　　a.拉貝洛爾***labetalol，柳胺苄心定***：對α、β受體均有阻滯作用，α、β受體的阻滯效價為1∶3～1∶7，有一定程度的內在交感活性，其β受體阻滯作用比普萘洛爾弱，對α1受體阻滯作用也比哌唑嗪弱，口服後1～2h達作用高峰，半衰期約4h，由肝代謝。臨床主要用於中、重度高血壓和伴有心絞痛的患者，一般劑量為100mg， 2～3次/d，必要時可增至200mg， 2～3次/d，最大劑量不超過2400mg/d。高血壓急症時可靜脈注射，劑量為25～50mg。50mg加於50%葡萄糖液20ml內，於10min內注畢，有效後可以1～4mg/min靜脈滴注維持，或改為口服，副作用有體位性低血壓、乏力、軟弱、鼻塞、性功能減退等。

　　b.阿羅洛爾***arotinolol***：阻斷α與β受體比為1∶8，用於輕中度高血壓，一般劑量為10～20mg，1～2次/d。

　　c.卡維地洛***carvedilol，kredex***：其阻斷β受體作用為拉貝洛爾的33倍，初始量為25mg，1次/d，最大劑量不大於100mg/d。

　　③血管擴張劑：大致可分為兩大類，一是直接作用於血管平滑肌引起血管舒張，包括硝酸酯類、硝普鈉、肼屈嗪類等藥物;二是間接血管擴張劑，包括鈣拮抗藥、α受體阻滯藥和血管緊張素轉換酶抑制劑等。

　　A.直接作用的血管擴張劑主要有以下幾類：

　　a.硝酸酯類：常用製劑有******nitroglycerin***，主要用於治療冠心病心絞痛，能直接鬆弛血管平滑肌，擴張冠脈、全身小動脈及小靜脈，以擴張靜脈為主，作用時間短暫，治療高血壓急症可應用靜脈製劑，一般劑量為10～50mg加於5%葡萄糖液500ml內靜脈滴注，一般滴速為10～30μg/min。副作用有頭痛、頭脹、面紅等。其他硝酸酯類藥如硝酸異山梨醇酯、硝酸戊四醇酸等等較少用於治療高血壓。

　　b.肼屈嗪類：通過直接鬆弛毛細血管前小動脈，降低外周血管阻力而降壓。常用製劑有：肼屈嗪***肼酞嗪，肼苯噠嗪，hydralazine，apresoline***：其作用機制包括抑制血管平滑肌的鈣離子內流和儲存的鈣離子釋放;細胞內環磷酸腺苷***cAMP***增加和腎內形成激肽增多有關。口服吸收迅速、完全，1h達作用高峰，療效維持3～4h，一般劑量為12.5～25mg，3次/d，不良反應有心悸、面紅、頭痛、頭暈等，長期用藥可能出現紅斑狼瘡樣綜合徵，停藥後多能消失。雙肼屈嗪***dihydralazine，雙肼苯噠嗪，血壓達靜***：作用機制與肼屈嗪相似，但作用較緩慢持久，不良反應較少，用法為12.5～25mg，3次/d。恩屈嗪***endralazine***：口服5～20mg，3次/d。急重高血壓也可靜脈注射，劑量為4～10mg/次，以0.2～0.25mg/min速率注射。羥胺肼噠嗪***oxdralazine***：口服12.5～25mg，2～3次/d。

　　c.硝普鈉類：代表藥物為硝普鈉***sodium nitroprusside***，屬強烈血管擴張劑，直接擴張動靜脈，其作用機制可能為：影響鈣離子的轉運，作用於鈣調蛋白，抑制肌凝蛋白輕鍵激酶。硝普鈉進入細胞內能釋放亞硝基***NO***，該活性基團與巰基***SH***結合後啟用鳥苷環化酶，使環磷鳥苷***cGMP***增加，以及作用於亞硝酸受體等，導致血管擴張。本藥只能靜脈內給藥，作用迅速而維持時間僅1～2min，一般用法為將硝普鈉25～50mg加於5%葡萄糖液500ml內，避光靜脈滴注，開始滴速為10～15μg/min，視病情、血壓、肺毛細血管楔壓和病人反應調節劑量，連續滴注不宜超過72h，常用量為20～100μg/min。臨床上主要用於高血壓危象，伴有急性心肌梗死和心力衰竭的高血壓患者，長期***超過72h***和大劑量滴注，可能會出現硫氰酸鹽中毒反應。晚近有報告連續應用1周以上，未見毒性反應，但應嚴密觀察。

　　d.其他直接擴張血管藥：常用的有米諾地爾***minoxidil，長壓啶，敏樂定***：該藥的作用與肼屈嗪類似，但更持久，作用機制未明，可能系干擾血管平滑肌中鈣離子轉運，抑制鈣內流和細胞內鈣釋放。本藥口服易吸收，30min起作用，1h達血濃度高峰，血漿半衰期約4h，而降壓作用維持24h。臨床上主要用於中重度高血壓，用法為2.5mg，1～2次/d，可漸增至5～10mg，2次/d。主要不良反應有水腫、多毛症和肺動脈壓增高。為防止水鈉瀦留和水腫，可與利尿劑合用。二氮嗪***diazoxide，hyperstat，氯苯甲噻二嗪，低壓唑，降壓嗪***：本藥屬強力降壓藥，僅適用於高血壓急症需迅速降壓者，本藥除直接擴張血管外，對α受體也有阻斷作用，其擴張血管作用與影響血管平滑肌細胞鈣離子的轉運有關。口服吸收良好。服後3～5h達血藥濃度高峰，由於90%與血漿蛋白結合，僅小部分進入血管平滑肌細胞內發揮降壓作用，因此臨床上用於高血壓多采用靜脈注射，一般劑量為300mg***或5mg/kg***在5～15s內快速靜脈注射，注後1～2min血壓顯著降低，療效維持1～18h。對於老年患者首次注射量應改為50～150mg，以免導致血壓驟降，必要時隔1～3h再注1次，每天總量不宜超過1200mg。其他直接擴張血管藥如潘納西地兒、曲匹地爾***唑嘧胺***、尼司地爾、非諾多潘等等。

　　B.間接擴張血管劑：包括鈣拮抗藥、α受體阻滯藥和血管緊張素轉換酶抑制劑等。分述如下：

　　a.鈣拮抗藥：本類藥是一大組不同型別和化學結構的藥物，其共同特點是均能影響鈣離子的轉運。用於高血壓的常用鈣拮抗藥有：硝苯地平***nifedipine，硝苯吡啶，硝苯啶，心痛定***，本藥能抑制心肌和血管平滑肌細胞膜上鈣儲存部位的儲鈣能力或與鈣結合能力，使心肌和血管平滑肌細胞內鈣離子減少，導致心肌收縮力減弱和血管擴張而降壓。一般劑量為5～10mg， 3次/d，可漸增至20mg， 3次/d，需緊急降壓者也可舌下含化，5min後即有降壓作用，維持療效3～4h。副作用有頭痛、頭暈、面紅、心悸等。緩釋片劑量為10～20mg，2次/d;控釋片為30～120mg，1次/d;尼群地平***nitrendipine，硝苯乙吡啶***：作用機制與硝苯地平相似，口服後1～2h達血藥濃度高峰，半衰期約12h。開始劑量為5mg， 1～2次/d，可漸增至l0mg， 2～3次/d，最大劑量為40mg/d;尼卡地平***nicardipine***：作用機制與硝苯地平相似，從5mg，3次/d開始，視血壓水平漸增劑量，常用量為30～60mg/d，最大劑量為120mg/d。靜脈注射為2～5mg/次，靜脈滴注為20μg/min;尼莫地平***nimodipine***：一般劑量為20～40mg，3次/d，最大劑量為240mg/d;尼索地平***nisoldipine***：一般用10mg，2～3次/d;伊拉地平***isradipine***：為強力鈣拮抗藥，服後20min起作用，療效維持12～24h，用法為2.5mg，1～2次/d，可漸增至2.5mg，2次/d，最大劑量為20mg/d。高齡、腎功能不全者應減量;氨氯地平***amlodipine，norvasc，絡活喜***：為長效二氫吡啶類鈣拮抗藥，對血管擴張選擇作用強，對心率和心肌收縮力影響較少，一般劑量為5mg/d，最大劑量為10mg，1次/d; 拉西地平***lacidipine，樂息平***：屬長效二氫吡啶類鈣拮抗藥，口服後5h達作用峰值， 2～4mg/d，可增至6～8mg/d;地爾硫***diltiazem，硫氮酮，恬爾心***：其化學結構與硝苯地平不同，但其降壓機制和降壓效果與硝苯地平相似。每次用30mg，3次/d，必要時可增至180mg/d，最大劑量為270mg/d;靜脈注射為每次7.5～150μg/kg。本藥對心肌收縮力和心臟傳導系統有抑制作用，但比維拉帕米為輕。心動過緩和房室傳導阻滯者、活動性肝病者忌用;維拉帕米***verapamil，isoptin，異搏定***：口服常用量為40～80mg，1～3次/d，最大劑量可達480mg/d。緩釋片120～240mg，1次/d口服。

　　鈣拮抗藥降壓迅速、平穩，維持時間較長，降壓後對心腦腎血供影響較少，且對心肌有保護作用，對血脂影響少，長期應用可減輕左心室肥厚，降低支氣管平滑肌張力，對血脂、尿酸、血糖及電解質代謝均無不利影響，因此已成為輕、中度高血壓一線藥物。鈣拮抗藥尤適用於老年高血壓、收縮期高血壓以及伴有心腦腎血管併發症的患者。

　　b.血管緊張素轉換酶抑制劑：本類藥物是近年來進展最為迅速的藥物。常用藥物有：卡託普利***captopril，巰甲丙脯酸***：口服後15～30min開始降壓，1～1.5h達作用高峰，作用持續8～12h，一般劑量為6.25mg， 3次/d，漸增至12.5～25mg，3次/d，最大劑量為100～150mg/d。不良反應有頭昏、上腹不適、頭痛、乏力、食慾減退和咳嗽等，腎功能受損者宜減少劑量或延長給藥時間。不應同時應用瀦鉀利尿劑或鉀製劑，以免血鉀增高;依那普利***enalapril***：屬第二代血管緊張素轉換酶抑制劑，不含巰基***SH***，最大降壓作用在服藥後6～8h出現，作用持續12～24h。開始量為5mg，1～2次/d，常用量為10～20mg/d，最大劑量為40mg/d。不良反應與卡託普利相似，但較輕;賴諾普利***lisinopril***：屬長效製劑，作用機制與依那普利相似。用法：開始劑量為5mg，1次/d，可漸加量，常用量為20～40mg/d，最大劑量不超過80mg/d;雷米普利***ramipril，瑞泰***：為長效ACEI製劑，開始劑量為2.5mg/d，可漸增至5～10mg/d;賴諾普利***lisinopril***：開始劑量為10mg/d，可漸增至80mg/d;西拉普利***cilazapril，inhibace***：開始用量為2.5mg/d，視血壓情況，可漸增至5～20mg/d;貝那普利***benazepril***：開始劑量為5mg/d，可漸增至10～40mg/d，分1～2次服用;培垛普利***perindopril，acertil，雅施達***：開始劑量為4mg/d，可增至8mg/d;福辛普利***fosinopril，monopril，蒙諾***：開始劑量為10mg/d，可增至20～30mg/d;⑩鹽酸喹那普利***quinapril hydrochloride，accupril***：開始劑量為5mg/d，可增至20mg/d。

　　C.AngⅡ受體l亞型***AT1***拮抗藥：血管緊張素系統中，尤其是血管緊張素Ⅱ具有多種生物學效應，至少包括以下幾方面作用：強烈收縮血管及促進血管增生，使血壓升高;促進腎上腺皮質球狀帶分泌醛固酮，增加水鈉瀦留，降低血鉀;抑制腎素分泌、釋放，促進前列腺素的釋放，增加腎小管對鈉離子重吸收;增加心肌收縮力，促進心肌肥厚和心肌間質增生，使心室肥大;對抗中樞神經系統，可引起渴感和促進加壓素釋放;抑制纖維蛋白溶解，減低纖溶促進血栓形成。業已證實，血管緊張素Ⅱ至少有3種來源：由血管緊張素I經血管緊張素轉換酶***ACE***轉換成血管緊張素Ⅱ，該途徑可被血管緊張素轉換酶抑制劑***ACEI***所阻斷;絲氨酸蛋白酶途徑，包括緩激肽釋放酶型和糜蛋白酶型，前者主要由緩激肽釋放酶、胰蛋白酶和tonin等組成。後者包括胃促胰酶和組織蛋白G等，均可獨立催化血管緊張素Ⅰ轉化為血管緊張素Ⅱ;非腎素途徑，指組織蛋白G、組織型纖溶酶原啟用物***tPA***等可繞過血管緊張素原經腎素作用轉化為血管緊張素Ⅰ的環節，直接由血管緊張素原形成血管緊張素Ⅱ。無論來源於何種途徑，血管緊張素Ⅱ只由與其相應受體***血管緊張素Ⅱ受體***結合後才能發揮其生物效應。

　　目前已知血管緊張素Ⅱ受體至少有4個亞型，即ATl、AT2、AT3和AT4。但目前對AT3、AT4瞭解甚少。由於血管緊張素Ⅱ受體1亞型***AT1***拮抗藥不干預緩激肽或P物質的代謝。因此，不會產生ACEI製劑經常產生的乾咳和血管神經性水腫;AT1受體拮抗藥僅抑制與血壓控制、體液、電解質平衡有關的受體，不抑制血管緊張素Ⅱ***AngⅡ***其他受體。此外，ATl拮抗藥不僅可阻斷來自Ang Ⅰ經血管緊張素轉換酶→AngⅡ的AngⅡ與AngⅡ受體相結合，也能阻斷來自組織蛋白G和胃促胰酶和胰蛋白酶等產生的AngⅡ與AngⅡ受體的結合。當AT1受體阻滯後，使鈉離子重吸收和醛固酮釋放減少，交感神經興奮性降低，去甲腎上腺素作用減弱，導致血壓下降;相反AngⅡ只能與AngⅡ受體2亞型***AT2***結合，後者可使血管擴張、細胞生長受到抑制，可減少心肌和血管壁的肥厚，逆轉心臟和血管的重塑。目前常用血管緊張素Ⅱ受體拮抗藥主要是選擇性AT1拮抗藥，按其分子結構可分為肽類和非肽類，前者主要藥物有沙拉新***saralasin***，因不能口服，只能靜脈注射，目前僅供臨床試驗診斷用;後者可口服給藥，屬於新型降血壓、治療心衰、減少心臟血管肥厚和重塑的重要藥物。按其化學結構又可分為3類：①聯苯四唑類，主要藥物有：氯沙坦***losartan，cozaar，科素亞***，常用劑量為50mg/d，必要時可增至100mg/d;伊貝沙坦***irbesartan***常用劑量為75～300mg/d;康德沙坦***candesartan***常用劑量為4～32mg/d;他索沙坦***tasosartan***常用量為100～200mg/d;②非聯苯四唑類，主要藥物有：伊普沙坦***eprsatan***常用劑量為400～800mg/d;恬美沙坦***telmisartan***20～160mg/d;③非雜環類有纈沙坦***valsartan，diovan，代文***常用劑量為80～160mg/d。上述藥物多屬長效製劑，因此，一般情況下均每天1次口服。

　　④其他降壓藥：包括前列腺素類、生長抑制素和中藥等。

　　原發性高血壓的病因

　　1.性別和年齡 世界上絕大多數地區，高血壓患病率男性高於女性，尤其35歲之前;35歲之後女性高血壓患病率及血壓升高幅度可超過男性，可能與女性妊娠、孕期及產後飲食習慣和內分泌變化有關。無論男女，平均血壓隨年齡增長而增高，其中收縮壓增高比舒張壓更明顯。

　　2.職業 從事腦力勞動和緊張工作的人群高血壓患病率較體力勞動者高，城市居民較農村居民患病率高，且發病年齡早，其可能原因與生活緊張程度、精神因素、心理因素和社會職業有關。

　　3.飲食與血壓 業已證實，攝入過多鈉鹽，大量飲酒，長期喝濃咖啡，膳食中缺少鈣，飲食中飽和脂肪酸過多、不飽和脂肪酸與飽和脂肪酸比值降低，均可促使血壓增高。相反，飲食中有充足鉀、鈣、鎂和優質蛋白，則可防止血壓增高。素食為主者血壓常比肉食為主者低，而經常食魚地區血壓水平也往往較低。由此可見，飲食和營養因素對血壓調節具有十分重要的作用。

　　4.吸菸 吸菸不僅對呼吸系統有不良影響，也是導致冠心病的危險因子，並可使血壓升高，菸草中菸鹼和微量元素鎘含量較高，吸入過多的菸鹼和鎘可導致血壓升高。

　　5.肥胖和超體量 肥胖者高血壓患病率是體重正常者的2～6倍。高血壓、肥胖、胰島素抵抗、高胰島素血癥、高甘油三酯血癥和低的高密度脂蛋白膽固醇血癥往往合併存在，而高血壓和糖尿病常易誘發動脈粥樣硬化性心血管病。因此減肥不僅可降低血壓，對控制糖尿病和冠心病均有裨益。

　　6.遺傳 高血壓與遺傳有一定關係。多數學者認為高血壓屬多基因遺傳。流行病學調查發現高血壓患者的孿生子女高血壓的患病率明顯提高，尤其是單卵雙生者;父母均患高血壓者，其子女患高血壓概率高達45%。相反，雙親血壓均正常者，其子女患高血壓的概率僅為3%。目前認為原發性高血壓是一種某些先天性遺傳基因與許多致病性增壓因素和生理性減壓因素相互作用而引起的多因素疾病。

　　7.地區差異 不同地區人群血壓水平不盡相同，我國北方地區人群收縮壓平均數比南方地區高，高血壓的患病率也相應增高，其可能原因與氣候條件、飲食習慣、生活方式等有關外。不同種族人群之間血壓水平的差異，除上述因素外，還可能與遺傳因素有關。

　　8.精神心理因素 精神緊張，不良的精神刺激、文化素質、經濟條件、噪音、性格等均可能影響血壓水平。

　　原發性高血壓的注意事項

　　一、護理診斷/問題

　　1.疼痛——與高血壓腦血管痙攣有關。

　　2.活動無耐力——與併發心力衰竭有關。

　　3.有受傷的危險——與頭暈和視力模糊有關。

　　4.執行治療方案無效——與缺乏相應知識和治療的複雜性、長期性有關。

　　5.合作性問題潛在併發症：心力衰竭、腦血管意外、腎功能衰竭。

　　二、護理措施***一***促進身心休息，提高機體活動能力輕度高血壓可通過調整生活節奏、良好的休息和充足的睡眠而恢復正常。故高血壓初期可不限制一般的體力活動，避免重體力活動，保證足夠的睡眠。血壓較高、症狀較多或有併發症的患者應臥床休息，避免體力和腦力的過度興奮。

　　***二***併發症的護理1.高血壓腦血管意外的處理半臥位：避免活動、***情緒、遵醫囑給予鎮靜劑、開放靜脈通路：血壓高時首選硝普鈉靜點治療。

　　2.發生心力衰竭時處理吸氧，4～6L/min，急性肺水腫時乙醇溼化吸氧，6～***三***用藥注意事項藥物一般從小劑量開始，可聯合數種藥物，以增強療效，減少醫 學教育網原創副作用，應遵醫囑調整劑量，不得自行增減和撤換藥物，一般患者需長期服藥;降壓不宜過快過低，因可減少組織血液供應，尤其老年人，可因血壓過低而影響腦部供血;某些降壓藥物可造成體位性低血壓，應指導患者在改變體位時要動作緩慢;當出現頭暈、眼花、噁心、眩暈時，應立即平臥，以增加回心血量，改善腦部血液供應。

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