生物利用度的臨床意義?
何謂生物利用度?有何臨床意義?
它是指經靜脈外途徑給藥後被吸收進人血液循環的相對量和吸收速度,即吸收比率(量)和吸收速率(速度)。一般用吸收百分率表示。
生物利用度是評價藥品質量的重要標準。以前評價藥品質量往往只重視主藥含量的測定。認為藥物劑量相同,藥物效應也應該相同。然而近二十多年來,根據藥物吸收測定和臨床觀察,發現有些藥物劑量相同,藥物效應並不相同,藥物含量不是決定療效的唯一標準。除藥物含量外還應考慮與吸收比率和吸收速率的有關問題,即生物利用度。對需要多次連續給予的藥物,吸收比率常受到重視;但對於一次給藥即能奏效的藥物(尤其急救用藥),其吸收速率常比吸收比率更為重要,因為如果藥物吸收過慢,即使最終100 %被吸收,也往往不能達到有效血藥濃度而起作用。說明藥物效應的出現取決於吸收速率,集中表現在藥峰時間和濃度上。生物利用度與藥物療效密切相關,特別是治療指數窄、劑量小、溶解度小和急救用的藥物,其生物利用度的改變,對臨床療效的影響尤為嚴重,生物利用度由低變高時,可導致中毒,甚至危及生命。反之則達不到應有療效詳-而貽誤治療。臨床分析藥物治療無效、效差或中毒原因時,應考慮生物利用度的影響。據報道,上海醫科大學曾對某藥廠的麥迪黴素生物利用度測定結果為零,這樣的藥物臨床應用豈能有效。又如磷黴素鈣,臨床反應效果差,據測定其口服生物利用度僅為26 % ,再如潑尼鬆龍(氫化潑尼鬆、強的鬆龍),頓服10mg ,質優的血藥濃度為239 . 4ng / ml ,質差的為60 . 86ng / nil ,生物利用度差異如此之大,臨床效果豈能相同。所以,臨床應用生物利用度變化較大的藥物,如地高辛、洋地黃毒昔、對乙酞氨基酚(撲熱息痛)、異煙臍、複方磺胺甲嗯哇(複方新諾明)、氨茶鹼、磺胺嗜吮、潑尼鬆、潑尼鬆龍(強的鬆龍)、阿司匹林、甲苯磺丁脈、峽喃妥因、毗呱酸、磷黴素鈣、麥迪黴素、紅黴素、苯妥英鈉、氯氮罩、氫氯唾嗓、尼莫地平、環抱素等,以及其他一些難溶性的藥物,治療量與中毒量接近的藥物,如果在應用過程中,需要換用不同廠家或不同批號的同一藥物時,都要考慮生物利用度的影響,注意觀察療效和不良反應的變化,防止無效、效差或中毒現象的發生。必要時應進行生物利用度的測定。
生物利用度的測定生物利用度是以血藥濃度一時間曲線下面積( AUC )而比較的。靜脈注射後藥物全部進人體循環,故其生物利用度為100 %。口服藥物的生物利用度(F )為口服與靜脈注射劑AUC 的比值。
F 一AU (二口服/AU (書脈注射對主要經腎消除的藥物,測定尿中原形藥的排洩量,求得口服與靜脈注射劑的比值,亦可求得生物利用度。與靜脈給藥相比較而求得的生物利用度為絕對生物利用度(absolute bioavailability ) ,通常用F 表示。這種參數可準確地表示藥物進人體循環的數量。對有些無靜脈注射劑型的藥物,可將被測製劑與標準制劑相比較,求得兩者A 乙U 的比值或測定尿中原形藥與給藥量的比值。此為相對生物利用度(relative bioavailability ) ,通常用f 表示。
影響生物利用度的因素除與藥物的腸道或肝臟首過代謝有關外,還與生產工藝與製劑質量有關,如藥物顆粒大小(顆粒越小,溶出越快)、片劑壓力大小和藥物附加劑等。澳大利亞在1968 一1969 年間暴發苯妥英鈉中毒流行,究其原因是藥廠將苯妥英鈉膠囊中的原附加劑硫酸鈣改為乳糖所致,因苯妥英鈉用乳糖作附加劑較用硫酸鈣作附加劑生物利用度大;某藥廠改變了地高辛片劑的配方,提高了溶出速率,導致某醫院一個病區3 個月內發生15 例患者地高辛中毒。......
試述生物利用度的概念及臨床意義
生物利用度即一定量藥物通過給定途徑吸收入血的量與給藥量之間的比例。
臨床意義是某種藥物特定劑型按其途徑給藥後相對於直接輸液的藥效強度比值。
什麼是生物利用度,對臨床用藥有何意義?
是藥物製劑質量的重要指標,是新葯開發與研究的基本內容,特別是藥典及部頒標準收載的藥物,改變劑型而不改變給藥途徑,測定生物利用度有更重要的意義,可以免作臨床驗證。有些藥物臨床指標不夠明確,而生物利用度的測定更顯重要。生物利用度包括絕對生物利用度和相對生物利用度。絕對生物利用度(absolute bioavailability )以靜脈注射製劑為參比。相對生物利用度(relative bioavailability )是劑型之間或同種劑型不同製劑之間的比較,以吸收最好的劑型或製劑為參比。目前實際要求進行生物利用度研究的藥物主要有以下幾類。① 新開發的藥物產品,特別是口服制劑。② 改變劑型的產品。③ 改變處方與工藝的產品。以下幾類藥物,進行生物利用度更有必要。① 預防與治療嚴重疾病的藥物。② 治療指數窄的藥物。③ 水溶性低的藥物。④ 溶解速度慢的藥物。⑤ 在胃腸道中生物轉化或在胃腸道中不穩定的藥物。來源:浙江省醫學會資料提供,版權所有,未經許可,不得轉載
什麼叫生物利用度?
摘 要:生物利用度是指不同劑型的藥物吸收後,進入體循環的藥量與給藥量的比值,即生物利用度=進入體循環的藥量/給藥量×100%。也就是說,生物利用度越高,藥物進入體循環的藥量越多,藥物發揮的作用也越大;反之越少,作用也較小。口服難吸收的藥物及首劑消除強的藥物生物利用度均低。不同廠家生產的同一種藥物因製備過程、製備技術、製成藥物顆粒大小不同等原因,吸收率也有差異,生物利用度可不一樣。
簡述生物利用度、半衰期和穩態血藥濃度的臨床意義。
藥物的半衰期一般指藥物在血漿中最高濃度降低一半所需的時間。 連續用藥須經5個半衰期達到穩態血藥濃度。此題t 1/2=36, 五個1/2,即36*5=180(小時)=8(天),藥物濃度才能達到穩態,此題不需要公式計算,推算就可以得知。
生物利用度的縮寫為什麼是f
當吸收速度的差別沒有臨床意義時,在含量,其吸收速度與程度沒有明顯差別。生物等效性與藥劑等效性(pharmaceutical equivalents )不同。 ② 改變處方與工藝的產品、崩解時間。實際要求進行生物等效性研究的藥物主要有以下兩種,藥劑等效性是指同一藥物相同劑量製成同一劑型,但非活性成分不一定相同、純度、溶出速率符合同一規定標準的製劑,為臨床療效提供直接證明、均勻度生物等效性(bioequivalency ,某些藥物製劑其吸收程度相同而速度不同也可以認為生物等效, BE )是指一種藥物的不同製劑在相同實驗條件下。藥劑等效性不能反映藥物製劑在體內情況,給予相同的劑量,反映了藥物製劑的生物學標準。生物利用度或生物等效性的研究。 ① 改變劑型的產品
簡述生物利用度研究的基本要求
生物利用度即一定量藥物通過給定途徑吸收入血的量與給藥量之間的比例。臨床意義是某種藥物特定劑型按其途徑給藥後相對於直接輸液的藥效強度比值。