【通用名稱】注射用氯諾昔康
【英文名稱】
【成份】氯諾昔康。
【性狀】本品為黃色凍幹塊狀物。
【作用類別】
【藥理毒理】本品屬於非甾體類抗炎鎮痛藥,系噻嗪類衍生物,具有較強的鎮痛和抗炎作用。它的作用機制包括:1.通過抑制環氧化酶(COX)活性進而抑制前列腺素合成;但是並不抑制5—脂質氧化酶的活性,因此不抑制白三烯的合成,也不將花生四烯酸向5—脂質氧化酶途徑分流。2.啟用阿片神經肽系統,發揮中樞型鎮痛作用。動物體內安全性研究顯示,毒性特徵與一半氧化酶抑制作用是一致的。消化道和腎臟是對毒性作用最敏感的器官。動物試驗結果表明,注射用氯諾昔康沒有血管刺激性和肌肉刺激性,不會引起過敏和溶血。
【藥代動力學】肌肉注射後,本品吸收迅速而完全,0.4小時後達血藥峰值濃度,無首過效應。絕對生物利用度(以AUC計算)97%,平均半衰期3~4小時。本品在血漿中以原型和羥基化代謝物的形式存在;其羥基化代謝物不顯示藥理活性。本品的血漿蛋白結合率為99%,並且不具濃度依賴性。本品代謝完全,1/3經腎臟、2/3經肝臟清除。本品在老年人、肝腎功能損害不嚴重進,其藥代動力學引數無顯著性差異。
【適應症】急性中度手術後疼痛以及與急性腰、坐骨神經痛相關的疼痛。
【用法和用量】肌肉(>5秒)或靜脈(>15秒)注射。在注射前須將本品用2ml注射用水溶解。靜脈注射時須再不少於2ml的0.9%NaCl注射液稀釋。本品常規劑量是:起始劑量8mg。如8mg不能充分緩解疼痛,可加用一次8mg。有些病例在術後第一天可能需要另加8mg,即當天最大劑量為24mg。其後本品的劑量為8mg,每日2次。每日劑量不應超過16mg。
【不良反應】本品可能引起以下不良反應:發生率在10%以上的不良反應:無注射部位相關的不良反應(如疼痛、發紅、刺痛、緊張感)、胃痛、噁心、嘔吐、眩暈、思睡、嗜睡加重、頭痛、面板潮紅。發生率在1%以下的不良反應:胃腸脹氣、躁動、消化不良、腹瀉、血壓增高、心悸、寒戰、多汗、味覺障礙、口乾、白細胞減少、血小板減少、排尿障礙。
【禁忌】1.對氯諾昔康過敏者;2.對非甾體類抗炎藥(如乙醯水楊酸)過敏者;3.有出血性體質、凝血障礙或手術中有出血危險或凝血機制不健全的病人;4.急性胃/腸出血或急性胃或腸潰瘍;5.中度到重度腎功能受損;6.腦出血或疑有腦出血者;7.大量失血或脫水者;8.肝功能嚴重受損者;9.心功能嚴重受損者;10.妊娠或哺乳期病人;11.對年齡小於18歲或大於65歲病人群缺乏臨床經驗的情況。
【注意事項】1.對有以下情況的病人,本品只能用於特別病例:(1)肝、腎功能受損者(2)有胃腸道出血或十二指腸潰瘍病史者;(3)凝血障礙者。2.要超過醫囑劑量。大於推薦的用量並不增加本品療效,相反,可能會引起不良反應。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】禁忌。
【兒童用藥】18歲以下人群不推薦使用。
【老年患者用藥】 沒有研究顯示老年患者用藥需要減量。
【藥物相互作用】 如果本品與其他藥物同時使用,其作用可能不同。在以下情況尤其重要:1.與抗凝血藥或血液稀釋劑同用;2.與ACE(血管緊張素轉換酶)抑制劑同用;3.與本品效果相同的非甾體類抗炎藥同時使用;4.與利尿劑同用;5.與口服抗糖尿病藥同用;6.與鋰製劑同用;7.與含有甲氨蝶呤的藥品同用;8.與含有西米替丁的藥品同用;9.與含有地高辛的藥品同用。
【藥物過量】 在確定或懷疑用藥過量時,應立即停止使用本品,並立即與醫師或醫院聯絡。使用過量本品時,病人所出現的不良反應症狀或能會較嚴重。
【規格】
【貯藏】遮光,在陰涼乾燥處儲存。
【是否處方】{處方}