【通用名稱】氯黴素耳丸
【英文名稱】
【成份】氯黴素。
【性狀】本品為淡黃色或黃色圓珠形滴丸。
【作用類別】
【藥理毒理】本品屬抑菌劑。高濃度時或作用於對本品呈高度敏感的細菌時呈殺菌作用。氯黴素為脂溶性，通過彌散進入細菌細胞內，並可逆性地結合在細菌核糖體的50S亞基上，使肽鏈增長受阻(可能由於抑制了肽酶的作用)，因此抑制了肽鏈的形成，從而阻止蛋白質的合成。應用本品後發生的不可逆性再生障礙性貧血的機理尚不清楚。與本品劑量有關的對骨髓的抑制作用則認為是由於藥物抑制了骨髓細胞線粒體蛋白的合成所致。
【藥代動力學】本品口服後吸收迅速而完全，約可吸收給藥量的90％，給藥後半小時血藥濃度即可達有效水平，1～3小時達峰值。一次口服氯黴素0.5、1和2g後，2小時血藥濃度分別可達4、8～10和16～21μg/ml。應用氯黴素的常用劑量(每日1～2g)，可使血藥濃度維持5～10μg/ml。氯黴素吸收後廣泛分佈於全身組織和體液，在肝、腎組織中濃度高，其餘依次為肺、脾、心肌、腸和腦組織。氯黴素可透過血腦屏障進入腦脊液中。腦膜無炎症時，腦脊液藥物濃度為血藥濃度的21～50％，腦膜炎症時可達血藥濃度的45～89％，新生兒及嬰兒患者可達50～99％。本品也可透過血-胎盤屏障進入胎兒循環，胎兒血藥濃度可達母體血藥濃度的30～80％。藥物也可穿透血-眼屏障進入房水、玻璃體液，並可達治療濃度。氯黴素尚可分泌至乳汁、唾液、腹水、胸水以及滑膜液中。分佈容積為0.92L/kg。蛋白結合率約為60％。T1/2成人為1.5～3.5小時，腎功能損害者3～4小時，嚴重肝功能損害者T1/2延長；出生2周內新生兒T1/2為24小時，2～4周者為12小時，大於1月的嬰幼兒為4小時。在肝內遊離藥物的90％與葡糖醛酸結合為無活性的氯黴素單葡糖醛酸酯。在24小時內5～10％以原形由腎小球濾過排洩，80％以無活性的代謝產物由腎小管分泌排洩。口服氯黴素後約有給藥量的3％由膽汁分泌排出，1％由糞便中排出。透析對氯黴素的清除無明顯影響。
【適應症】適用於急、慢性化膿性中耳炎及乳突根治術後流膿者。
【用法和用量】先用3％過氧化氫溶液洗淨耳內分泌物，再根據鼓膜穿孔大小，選用適宜規格的耳丸，置入中耳腔。每日或隔日換藥一次，5—7天為一療程。口服，成人一日1-2g，分3-4次給藥；小兒一日每公斤體重25mg-50mg，分3-4次給藥。靜滴，一日1-2g，分2次給藥。症狀消退後，應酌情減量或停藥。
【不良反應】1.心血管系統可見心肌損害。2.中樞神經系統長期用藥後可出現周圍神經炎和視神經炎、聽力減退、失眠、幻視、譫妄等神經系統症狀，多屬可逆性。也有長期用藥後發生視神經萎縮而致盲的報道。3.呼吸系統可見循環呼吸驟停。4.肝臟原有肝病者用藥後可能引起黃疸、肝脂肪浸潤甚至急性重型肝炎。5.胃腸道用藥後常見食慾缺乏、噁心、嘔吐、腹痛、腹瀉等胃腸道症狀，還可見舌炎、口腔炎。6.血液可見骨髓抑制(本藥最嚴重的不良反應之一)、再生障礙性貧血(不可逆性再生障礙性貧血是本藥的另一嚴重不良反應)、溶血性貧血(某些先天性葡萄糖-6-磷酸脫氫酶不足者可出現此症狀，表現為發熱、褐色尿、鞏膜及皮膚黃染、脾腫大等)、鐵粒幼細胞貧血、粒細胞及血小板減少。7.皮膚少見剝脫性皮炎、接觸性皮炎。8.過敏反應少見皮疹、日光性皮炎、血管神經性水腫、藥物熱等過敏反應症狀，且一般症狀較輕，停藥後可迅速好轉。9.其它(1)灰嬰綜合徵(臨床表現為腹脹、嘔吐、進行性蒼白、紫紺、微循環障礙、體溫不升、呼吸不規則)，多見於新生兒(尤其早產兒)大劑量使用本藥時。(2)長期口服本藥可能抑制腸道菌群而使維生素K合成受阻，誘發出血傾向。(3)長期用藥後可使體內正常菌群減少，引起二重感染。
【禁忌】1.對本藥過敏者禁用。2.精神病患者禁用。3.肝、腎功能損害者慎用。4.體弱患者慎用。
【注意事項】
【孕婦及哺乳期婦女用藥】本藥可透過胎盤屏障，早產兒和足月產新生兒均可能引發"灰嬰綜合徵"，因此在妊娠期，尤其是妊娠末期或分娩期不宜應用。美國藥品和食品管理局(FDA)對本藥的妊娠安全性分級為C級。本藥可經乳汁分泌，有導致嬰兒發生不良反應的可能，包括嚴重的骨髓抑制反應，因此本藥不宜用於哺乳期婦女，必須應用時應暫停哺乳。
【兒童用藥】新生兒由於肝臟酶系統尚未發育成熟，腎臟排洩功能較差，藥物經腎排洩較緩慢，易導致血藥濃度過高而發生灰嬰綜合徵，故新生兒(尤其早產兒)不宜應用本藥，確有指徵必須用藥時應在監測血藥濃度條件下使用。
【老年患者用藥】 老年患者組織器官大多退化，功能減退，自身免疫功能亦降低，易發生本藥所致的各種嚴重不良反應，應慎用。
【藥物相互作用】 1.抗癲癇藥(乙內酰脲類)。由於氯黴素可抑制肝細跑微粒體酶的活性，導致此類藥物的代謝降低，或氯黴素替代該類藥物的血清蛋白結合部位，均使藥物的作用增強或毒性增加，故當與氯黴素同用時或在其應用後需調整此類藥物的劑量。2.氯黴素與降血糖藥(如甲苯磺丁脲)同用時，由於蛋白結合部位被替代，可增強其降糖作用，因此需調整該類藥物劑量。由於格列吡嗪和格列本脲的非離子結合特點受影響較其他口服降糖藥為小，但同用時仍需謹慎。3.長期口服含雌激素的避孕藥與氯黴素同用，可使避孕的可靠性降低，以及經期外出血增加。4.由於氯黴素可具有維生素B6拮抗劑的作用或使其通過腎排洩增加，可導致貧血或周圍神經炎的發生。因此氯黴素同用時機體對維生素B6的需要量增加。5.氯黴素與維生素B12同用，可拮抗其造血作用，因此在兩者同用時應監測患者的血液系統情況或以其他抗生素替代氯黴素。6.本品與某些骨髓抑制藥同用時，可增加毒性反應，抗腫瘤藥物，秋水仙鹼、羥基保泰鬆、保泰鬆和青黴胺等均屬此類藥物。7.林可黴素類可替代或阻止氯黴素與細菌核糖體的50S亞基的結合，兩者同用可發生拮抗作用，因此不宜聯合應用。紅黴素類與氯黴素的相互作用同林可黴素類。8.青黴素類屬殺菌劑，氯黴素為抑菌劑，當腦膜炎或其他情況需藥物達到快速殺菌效果時，抑菌劑可能起干擾作用，因此最好避免此兩類藥物同用。氯黴素為肝臟微粒酶抑制劑，干擾因肝臟代謝而失活的藥物排出。它可使甲磺丁脲、苯妥因、口服抗凝劑及環磷酰胺的生物轉化延緩。本品不應與青黴素、頭孢菌素等殺菌性抗生素伍用，因為它可減弱後者的抗菌效能。
【藥物過量】
【規格】
【貯藏】密閉保存。
【是否處方】{處方}