【通用名稱】螺內酯膠囊
【英文名稱】Spironolactone Capsules
【成份】本品主要成份為：螺內酯
【性狀】本品為白色片。
【作用類別】
【藥理毒理】本藥結構與醛固酮相似，為醛固酮的競爭性抑制劑。作用於遠曲小管和集合管，阻斷Na＋-K＋和Na＋-H＋交換，結果Na＋、C1－和水排洩增多，K＋、Mg2＋和H＋排洩減少，對Ca2＋和P3－的作用不定。由於本藥僅作用於遠曲小管和集合管，對腎小管其他各段無作用，故利尿作用較弱。另外，本藥對腎小管以外的醛固酮靶器官也有作用。
【藥代動力學】本藥口服吸收較好，生物利用度大於90%，血漿蛋白結合率在90%以上，進入體內後80%由肝臟迅速代謝為有活性的坎利酮（canrenone），口服1日左右起效，2~3日達高峰，停藥後作用仍可維持2~3日。依服藥方式不同T1／2有所差異，每日服藥1~2次時平均19小時(13~24小時)，每日服藥4次時縮短為12.5小時（9~16小時）。無活性代謝產物從腎臟和膽道排洩，約有10%以原形從腎臟排洩。
【適應症】（1）水腫性疾病與其他利尿藥合用，治療充血性水腫、肝硬化腹水、腎性水腫等水腫性疾病，其目的在於糾正上述疾病時伴發的繼發性醛固酮分泌增多，並對抗其他利尿藥的排鉀作用。也用於特發性水腫的治療。（2）高血壓作為治療高血壓的輔助藥物。（3）原發性醛固酮增多症螺內醋可用於此病的診斷和治療。（4）低鉀血癥的預防與噻嗪類利尿藥合用，增強利尿效應和預防低鉀血癥。
【用法和用量】【用法與用量】1.成人①治療水腫性疾病，每日40~120mg，分2~4次服用，至少連服5日。以後酌情調整劑量。②治療高血壓，開始每日40~80mg，分次服用，至少2周，以後酌情調整劑量，不宜與血管緊張素轉換酶抑制劑合用，以免增加發生高鉀血癥的機會。③治療原發性醛固酮增多症，手術前患者每日用量100~400mg，分2~4次服用。不宜手術的患者，則選用較小劑量維持。④診斷原發性醛固酮增多症。長期試驗，每日400mg，分2~4次，連續3~4周。短期試驗，每日400mg，分2~4次服用，連續4日。老年人對本藥較敏
【不良反應】（1）常見的有：①高鉀血癥，最為常見，尤其是單獨用藥、進食高鉀飲食、與鉀劑或含鉀藥物如青黴素鉀等以及存在腎功能損害、少尿、無尿時。即使與噻嗪類利尿藥合用，高鉀血癥的發生率仍可達8.6%~26%，且常以心律失常為首發表現，故用藥期間必須密切隨訪血鉀和心電圖;②胃腸道反應，如噁心、嘔吐、胃痙攣和腹瀉;尚有報道可致消化性潰瘍。（2）少見的有：①低鈉血癥，單獨應用時少見，與其他利尿藥合用時發生率增高;②抗雄激素樣作用或對其他內分泌系統的影響，長期服用本藥在男性可致男性乳房發育、陽萎、性功能低下，在女性可致乳房脹痛、聲音變粗、毛髮增多、月經失調、性機能下降;③中樞神經系統表現，長期或大劑量服用本藥可發生行走不協調、頭痛等。（3）罕見的有：①過敏反應，出現皮疹甚至呼吸困難;②暫時性血漿肌酐、尿素氮升高，主要與過度利尿、有效血容量不足、引起腎小球濾過率下降有關;③輕度高氯性酸中毒;④腫瘤，有報道5例患者長期服用本藥和氫氯噻嗪發生乳腺癌。
【禁忌】高鉀血癥患者禁用。
【注意事項】（1）下列情況慎用：①無尿;②腎功能不全;③肝功能不全，因本藥引起電解質紊亂可誘發肝昏迷;④低鈉血癥;⑤酸中毒，一方面酸中毒可加重或促發本藥所致的高鉀血癥;另一方面本藥可加重酸中毒;⑥乳房增大或月經失調者。（2）給藥應個體化，從最小有效劑量開始使用，以減少電解質紊亂等副作用的發生。如每日服藥一次，應於早晨服藥，以免夜間排尿次數增多。（3）用藥前應瞭解患者血鉀濃度，但在某些情況血鉀濃度並不能代表機體內鉀含量，如酸中毒時鉀從細胞內轉移至細胞外而易出現高鉀血癥，酸中毒糾正後血鉀即可下降。（4）本藥起作用較慢，而維持時間較長，故首日劑量可增加至常規劑量的2~3倍，以後酌情調整劑量。與其他利尿藥合用時，可先於其他利尿藥2~3日服用。在已應用其他利尿藥再加用本藥時，其他利尿藥劑量在最初2~3日可減量50%，以後酌情調整劑量。在停藥時，本藥應先於其他利尿藥2~3日停藥。（5）用藥期間如出現高鉀血癥，應立即停藥。（6）應於進食時或餐後服藥，以減少胃腸道反應，並可能提高本藥的生物利用度。（7）對診斷的干擾：①使熒光法測定血漿皮質醇濃度升高，故取血前4~7日應停用本藥或改用其他測定方法：②使下列測定值升高，血漿肌酐和尿素氮（尤其是原有腎功能損害時）、血漿腎素、血清鎂、鉀、尿鈣排洩可能增多，而尿鈉排洩減少。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】本藥可通過胎盤，但對胎兒的影響尚不清楚。孕婦應在醫師指導下用藥，且用藥時間應儘量短。
【兒童用藥】
【老年患者用藥】 老年人用藥較易發生高鉀血癥和利尿過度。
【藥物相互作用】 （1）腎上腺皮質激素尤其是具有較強鹽皮質激素作用者，促腎上腺皮質激素能減弱本藥的利尿作用，而拮抗本藥的瀦鉀作用。（2）雌激素能引起水鈉瀦留，從而減弱本藥的利尿作用。（3）非甾體類消炎鎮痛藥，尤其是吲哚美辛，能降低本藥的利尿作用，且合用時腎毒性增加。（4）擬交感神經藥物降低本藥的降壓作用。（5）多巴胺加強本藥的利尿作用。（6）與引起血壓下降的藥物合用，利尿和降壓效果均加強。（7）與下列藥物合用時，發生高鉀血癥的機會增加，如含鉀藥物、庫存血（含鉀30mmol/L，如庫存10日以上含鉀高達65mmol/L）、血管緊張素轉換酶抑制劑、血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑和環孢素A等。（8）與葡萄糖胰島素液、鹼劑、鈉型降鉀交換樹脂合用，發生高鉀血癥的機會減少。（9）本藥使地高辛半衰期延長。（10）與氯化銨合用易發生代謝性酸中毒。（11）與腎毒性藥物合用，腎毒性增加。（12）甘珀酸鈉、甘草類製劑具有醛固酮樣作用，可降低本藥的利尿作用。
【藥物過量】
【規格】
【貯藏】遮光，密封儲存。
【是否處方】{處方}