注射用亞葉酸鈣說明書

　　注射用亞葉酸鈣適用於大劑量亞葉酸鈣珥5-Fu等聯合用藥治療胃腸道惡性腫瘤;中和葉酸拮搞劑的即時毒性效應和用於大量MTX的解毒;下面是小編整理的，歡迎閱讀。

　　注射用亞葉酸鈣商品介紹

　　通用名：注射用亞葉酸鈣

　　生產廠家: 哈爾濱三聯藥業有限公司

　　批准文號：國藥準字H20034073

　　藥品規格：0.1g

　　藥品價格：￥73元

　　【商品名】達夫汀

　　【通用名】注射用亞葉酸鈣

　　【英文名】Calcium Folinate for Injection

　　【漢語拼音】ZhuSheYongYaYeSuanGai

　　【主要成分】亞葉酸鈣

　　【化學名】N-[4-[***2-氨基-5-甲醯基-1,4,5,6,7,8-六氫-4-氧代-6-蝶啶基***甲基]氨基]苯甲醯基-L-穀氨酸鈣鹽五水合物。

　　【分子式】C20H21CaN7O7·5H2O

　　【分子量】601.61

　　【性狀】達夫汀為白色至黃色疏鬆塊狀物或粉末。

　　【適應症】

　　1、大劑量亞葉酸鈣珥5-Fu等聯合用藥治療胃腸道惡性腫瘤。

　　2、中和葉酸拮搞劑的即時毒性效應和用於大量MTX的解毒。

　　3、治療口炎性腹瀉、營養不良、妊娠、嬰兒期、肝病和吸收障礙綜合症引起的巨幼細胞性貧血。

　　【用法用量】

　　規定的劑量和給藥時間均應嚴格遵守，不得隨意改變。補加劑量或停藥必須經負責醫師同意。肌內注射作為甲氨蝶呤的“解救”療法，達夫汀劑量好根據血藥濃度測定。

　　一般採用劑量按體表面積為9～15mg/m2,每6～8小時一次，持續2日，直至甲氨蝶呤血清濃度在5×10-8mol/L以下。作為乙胺嘧啶或甲氧苄啶等的解毒劑，每次劑量肌注9～15mg，視中毒情況而定。

　　用於貧血，每日肌注1mg。靜脈注射作為結腸-直腸癌的輔助治療，與氟尿嘧啶聯合應用;達夫汀靜脈注射200mg/m2，注射時間不少於3分鐘，接著用氟尿嘧啶300～400m。

　　【藥理作用】

　　1、CF是葉酸還原型的甲醯化衍生物，系葉酸在體內的活化形式.MTX等葉酸拮抗劑的作用是與二氫葉酸還原酶結合而阻斷葉酸向四氫葉酸鹽轉化。

　　CF可直接提供葉酸在體內的活化形式，具有“解放”過量的葉酸拮抗物在體內的毒性反應，有利於胸苷酸合成酶***ThymidylateSymthase,Ts***,DNA,RNA以至蛋白質合成。

　　CF可限MTX對正常細胞的損害程度，能過相互競爭作用，並能逆轉MTX對骨髓和胃腸粘膜反應。

　　2、CF對5-氟脲嘧啶***5-Fu***增效作用的原理與救援療法有所不同，其靶細胞是腫瘤細胞。

　　目前是使細胞內通常存在的還原型葉酸池擴大，尤其是5,10-甲烯四氫葉酸***5,10-CH2FH4******1,2,3***根據提高細胞內還原型葉酸含量能抑制TS而增強細胞特異***物對細胞毒性作用的理論，介入核苷三磷酸以進入某種類的RNA中及介入DNA***1,2,4,5,6***。

　　【不良反應】據報病有偶然出現變態反應;注射用藥後病人發熱。

　　【禁忌】

　　1、用於惡性貧血或維生素B12缺乏所引起的巨幼細胞貧血禁用達夫汀。

　　2、禁止鞘內注射達夫汀。

　　【注意事項】

　　1、當患者有下列情況者，達夫汀應謹慎用於甲氨蝶呤的“解救”治療：酸性尿***pH<7***、腹水、失水、胃腸道梗阻、胸腔滲液或腎功能障礙。有上述情況時，甲氨蝶呤毒性較顯著，且不易從體內排出;病情急需者，達夫汀劑量要加大。

　　2、接受大劑量甲氨蝶呤而用達夫汀“解救”者應進行下列各種實驗室監察：

　　①治療前觀察肌肝廓清試驗;

　　②甲氨蝶呤大劑量後每12～24小時測定血漿或血清甲氨蝶呤濃度，以調整達夫汀劑量和應用時間;當甲氨蝶呤濃度低於5×10-8mol/L時，可以停止實驗室監察;

　　③甲氨蝶呤治療前及以後每24小時測定血清肌酐量，用藥後24小時肌酐量大於治療前50%，指示有嚴重腎毒性，要慎重處理;

　　④甲氨蝶呤用藥前和用藥後每6小時應監測尿液酸度，要求尿液pH保持在7以上，必要時用碳酸氫鈉和水化治療，在注射當天及注射後2日***每日補液量在3000ml/m2***以防腎功能不全;

　　⑤達夫汀不宜與甲氨蝶呤同時用，以免影響後者抗葉酸作用，一次大劑量甲氨蝶呤後24～48小時再啟用達夫汀，劑量應要求血藥濃度等於或大於甲氨蝶呤濃度。

　　3、達夫汀可同時與乙胺嘧啶或甲氧苄啶應用以預防後者引起的繼發性巨幼細胞性貧血。

　　4、達夫汀應避免光線直接照射及熱接觸。過期藥物不得應用。

　　5、達夫汀不宜用於治療維生素B12缺乏所引起的巨幼細胞性貧血，否則無助於神經系統損害的恢復。

　　【藥理毒理】

　　達夫汀是葉酸還原型的甲醯化衍生物，系葉酸在體內的活化形式***參見“葉酸”***。甲氨蝶呤等葉酸拮抗劑的作用是與二氫葉酸還原酶結合而阻斷葉酸向四氫葉酸鹽轉化。

　　達夫汀可直接提供葉酸在體內的活化形式，具有“解救”過量的葉酸拮抗物在體內的毒性反應，有利於胸腺嘧啶核苷酸、DNA、RNA以至蛋白質合成。

　　達夫汀可限制甲氨蝶呤對正常細胞的損害程度，通過相互間競爭作用，並能逆轉甲氨蝶呤對骨髓和胃腸黏膜反應，但對已存在的甲氨蝶呤神經毒性則無影響。

　　【藥代動力學】

　　達夫汀肌注血清峰值需0.71小時±0.09小時。血清還原葉酸T1/2,靜注、肌注後為3.5～6.2小時。無論何種途徑進入，藥物作用持續3～6小時。經肝和腸黏膜作用後達夫汀代謝為5-甲基四氫葉酸，80%～90%經腎排出，小量5%～8%隨糞便排洩。

　　【規格】100mg/支

　　【貯藏】密封，陰涼防震儲存。

　　【有效期】三年。

　　【批准文號】國藥準字H20034073

　　【生產單位】哈爾濱三聯藥業有限公司

　　達夫汀的功效與作用達夫汀適用於大劑量亞葉酸鈣珥5-Fu等聯合用藥治療胃腸道惡性腫瘤;中和葉酸拮搞劑的即時毒性效應和用於大量MTX的解毒;治療口炎性腹瀉、營養不良、妊娠、嬰兒期、肝病和吸收障礙綜合症引起的巨幼細胞性貧血。

　　注射用亞葉酸鈣使用常見問題

　　問：達夫汀有什麼禁忌?

　　答：1、用於惡性貧血或維生素B12缺乏所引起的巨幼細胞貧血禁用達夫汀。

　　2、禁止鞘內注射達夫汀。