康奈克感冒藥說明書

　　口服倍他樂克用於治療高血壓、心絞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、主動脈夾層、心律失常、甲狀腺機能亢進、心臟神經官能症等，那麼口服倍他樂克說明書是什麼樣的呢?下面是小編為你整理的口服倍他樂克說明書的相關內容，希望對你有用!

　　口服倍他樂克說明書

　　【藥品名稱】

　　通用名稱：口服倍他樂克

　　商品名稱：倍他樂克

　　英文名稱：Metoprolol Tartrate Tablets

　　漢語拼音：Jiushisuan Meituoluo'er Pian

　　【成份】主要組成成分：本品主要成分為酒石酸美託洛爾;化學名稱為：1-異丙氨基-3-[對-***2-甲氧乙基***苯氨基]-2-丙醇L***+***-酒石酸鹽，分子式：***C15H25NO3***2·C4H6O6 分子量：684.82。

　　【性狀】本品為白色片。

　　【適應證】用於治療高血壓、心絞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、主動脈夾層、心律失常、甲狀腺機能亢進、心臟神經官能症等。近年來尚用於心力衰竭的治療，此時應在有經驗的醫師指導下使用。

　　【規格】***1***25mg ***2***50mg ***3***100mg

　　【用法用量】治療高血壓100～200mg/次，一日2次，在血液動力學穩定後立即使用。急性心肌梗死主張在早期，即最初的幾小時內使用，因為即刻使用在未能溶栓的患者中可減小梗死範圍、降低短期***15天***死亡率***此作用在用藥後24小時即出現***。在已經溶栓的患者中可降低再梗死率與再缺血率，若在2小時內用藥還可以降低死亡率。一般用法：可先靜脈注射美託洛爾2.5～5mg/次***2分鐘內***，每5分鐘一次，共3次10～15mg。之後15分鐘開始口服25～50mg，每6～12小時一次，共24～48小時，然後口服50～100mg/次，一日2次。不穩定性心絞痛：也主張早期使用，用法用量可參照急性心肌梗死。 急性心肌梗死發生顫動是若無禁忌可靜脈使用美託洛爾，其方法同上。 心肌梗死後若無禁忌應長期使用，因為已經證明這樣做可以降低心源性死亡率，包括猝死。一般一次50-100mg，一日2次。在治療高血壓、心絞痛、心律失常、肥厚型心肌病、甲狀腺功能亢進等症時一般一次25-50mg，一日2-3次，或一次100mg，一日2次。心力衰竭：應在使用洋地黃和***或***利尿劑等抗心力衰竭的治療基礎上使用本藥。起初一次6.25mg，一日2-3次，以後視臨床情況每數日至一週一次增加6.25-12.5mg，一日2-3次，最大劑量可用至一次50-100mg，一日2次。最大劑量一日不超過300mg-400mg。

　　【藥理毒理】藥理：本藥屬於2A類即無部分激動活性的β1-受體阻斷藥***心臟選擇性β-受體阻斷藥***。它對β1-受體有選擇性阻斷作用，無PAA***部分激動活性***，無膜穩定作用。其阻斷β-受體的作用約與普萘洛爾***PP***相等，對β1-受體的選擇性稍遜於阿替洛爾。美託洛爾對心臟的作用如減慢心率、抑制心收縮力、降低自律性和延緩房室傳導時間等與普萘洛爾、阿替洛爾***AT***相似，其降低運動試驗時升高的血壓和心率的作用也與PP、AT相似。其對血管和支氣管平滑肌的收縮作用較PP為弱，因此對呼吸道的影響也較小，但仍強於AT。美託洛爾也能降低血漿腎素活性。毒理：本品無致突變作用;對胎兒無影響。大鼠服用本品 800mg/天，共2年未發現良性及惡性贅生物。

　　【藥代動力學】口服吸收迅速完全，吸收率大於90%，但肝臟代謝率達95%，首過效應為25%～60%，故生物利用度***F***僅為40%～75%。食物可增加口服本品的血藥濃度達空腹時的一倍。口服血漿濃度高峰時間一般在1.5小時，最大作用時間為1～2小時。血壓的降低與血藥濃度不平行，而心率的降低則與血藥濃度呈直線關係。血漿蛋白結合率約12%，可透過血腦屏障和胎盤，***血腦屏障是指腦毛細血管阻止某些物質***多半是有害的***由血液進入腦組織的結構。血液中多種溶質從腦毛細血管進入腦組織，有難有易;有些很快通過，有些較慢，有些則完全不能通過，這種有選擇性的通透現象使人們設想可能有限制溶質透過的某種結構存在，這種結構可使腦組織少受甚至不受迴圈血液中有害物質的損害，從而保持腦組織內環境的基本穩定，對維持中樞神經系統正常生理狀態具有重要的生物學意義。***美託洛爾口服200mg/日，腦中濃度為1.5μg/g。也可從乳汁分泌。主要在肝臟中被代謝為羥基美託洛爾，其在體內的代謝受遺傳因素的影響。快代謝型者的半衰期***t1/2***為3～4小時;慢代謝型者的半衰期***t1/2***可達7.55小時。血漿高峰濃度的個體差異可達20倍。腎功能不全時無明顯改變。在肝內代謝，經腎排洩，尿內以代謝物為主，僅少量***〈5%〉為原形物。不能經透析排出。

　　【不良反應】不良反應的發生率約為10%，通常與劑量有關。常見***>1/100*** 一般副作用:疲勞，頭痛，頭暈 迴圈系統:肢端發冷，心動過緩，心悸 胃腸系統:腹痛。噁心，嘔吐。腹瀉和便祕 少見 一般副作用:胸痛，體重增加 迴圈系統:心力衰竭暫時惡化 神經系統:睡眠障礙，感覺異常 呼吸系統:氣急，支氣管哮喘或有氣喘症狀者可發生支氣管痙攣 罕見***<1/1000*** 一般副作用二多汗，脫髮，味覺改變，可逆性性功能異常 血液系統 血小板減少 房室傳導時間延長，心律失常，水腫，暈厥 神經系統 夢魔，抑鬱，記憶力損害，精神錯亂，神經質，焦慮，幻覺 面板： 面板過敏反應，銀屑病加重，光過敏 肝：轉氨酶升高 眼：視覺損害，，眼乾和/或眼刺激 耳：耳鳴 偶有關節痛、肝炎、肌肉疼痛性痙攣、口乾、結膜、炎樣症狀、算炎和注意力損害以及在伴有血管疾病的患者中出現壞疽的病例報道。

　　【禁忌】心源性休克。病態竇房結綜合徵。Ⅱ、Ⅲ度房室傳導阻滯，不穩定的，失代償性心力衰竭患者***肺水腫、低灌注或低血壓***，持續地或間歇地接受β受體激動劑正變力性治療的患者。有症狀的心動過緩或低血壓。本品不可給予心率<45次/分、P-Q間期>0.24秒或收縮壓<100mmHg的懷疑急性心肌撐死的患者，伴有壞癰危險的嚴重外周血管疾病患者。對本品中任何成份或其它β受體阻滯劑過敏者。

　　【注意事項】腎功能損害 腎功能的對本品清除率無明顯影響，因此腎功能損害 患者無需調整劑量。 肝功能損害 通常肝硬化患者所用美託洛爾的劑量與肝功能正常者相同。僅在肝功能非常嚴重損害***如旁路手術患者***時才需考慮減少劑量。***詳見說明書***

　　【孕婦及哺乳期婦女用藥】妊娠期使用β-受體阻滯劑可引起各種胎兒問題，包括胎兒發育遲緩。β-受體阻滯劑對胎兒和新生兒可產生不利影響，尤其是心動過緩，因此在妊娠或分娩期間不宜使用。

　　【兒童用藥】兒童使用本品的經驗有限。

　　【老年用藥】老年人藥代動力學與年輕人相比無明顯改變，因而老年患者用量無需調整。

　　【藥物相互作用】美託洛爾是一種CYP2D6的作用底物。抑制CYP2D6的藥物可影響美託洛爾的血漿濃度。抑制CPY2D6的藥物如奎尼丁、特比萘芬、帕羅西汀、氟西汀、舍曲林、塞來昔布、普羅帕酮盒苯海拉明。對於服用本品的患者，在開始上述藥物的治療開始應減低本品的劑量。***詳見說明書***

　　【藥物過量】毒 性:美託洛爾7.5g引起成人致死性中毒。一例5歲兒童誤服100mg經洗胃後無任何症狀。12歲兒童給予450mg引起中度中毒，成人給予1.4g引起中度中毒、給予2.5g引起重度中毒、給予7.5g引起極重度中毒。***詳見說明書***

　　【藥理毒理】美託洛爾是一種選擇性的β1受體阻滯劑，其對心臟β1受體產生作用所需劑量低於其對外周血管和支氣管上的β2受體產生作用所需劑量。隨劑量增加，β1受體選擇性可能降低。***詳見說明書***

　　【藥代動力學】本品的生物利用度為40-50%，在服藥後1-2小時達到最大的β受體阻滯作用。每日一次口服100mg/後，對心率失常的作用在12小時後仍顯著。美託洛爾主要在肝臟有CYP2D6代謝，三個主要的代謝物已被確定，均無具有臨床意義的β受體阻滯作用，血漿半衰期為3-5小時。約5%的美託洛爾已原型由腎排洩，其餘的均被代謝。

　　【貯藏】遮光，密封儲存。

　　【有效期】36個月

　　【執行標準】《中國藥典》2010年版二部

　　【批准文號】國藥準字H32025391

　　口服倍他樂克的療程

　　這是因人而異的，一般是一個療程起效，療程是針對病情經用藥多長時間後所達到何種程度，然後再決定新的治療方案。稱為一個療程。療程的長短是根據臨床經驗來確定。如一個療程7天，服用2個療程.就是連續服用14天. 一般慢性疾病或比較長時間用藥的疾病就要按療程用藥，就是把一個疾病分段治療觀察，一個療程治療後根據情況調整藥物，***因為慢性病一兩天看不到效果的***但並不是說吃了一療程就不吃了，要根據病情情況停藥。一般按照療程來服藥，見效快。

　　口服倍他樂克的藥效

　　口服倍他樂克的有效成分對心臟有較大的選擇性作用，但較大劑量時對血管及支氣管平滑肌也有作用，可減慢心率，減少心輸出量，降低收縮壓，減慢房室傳導，使竇性心率減少。

　　口服倍他樂克與臨床常用的同類藥心得安相比除了其藥效學上具有β受體阻滯劑的優點外，也有其藥代動力學優點，如較心得安首過效應弱、體內代謝途徑簡單、大部分代謝產物無藥理活性等。

　　因此，口服倍他樂克實驗中測定血漿中參比製劑與試驗製劑原型藥物濃度，比較兩者生物等效性和生物利用度，得出口服倍他樂克的療效較佳。

　　臨床口服倍他樂克可用於治療高血壓、心絞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、主動脈夾層、心律失常、甲狀腺機能亢進、心臟神經官能症等疾病，近年來還用於心力衰竭的治療，可降低死亡率。

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