注射用利培酮微球說明書

　　注射用利培酮微球適用於治療急性和慢性精神分裂症以及其他各種精神病性狀態的明顯的陽性和陰性症狀，可減輕與精神分裂症有關的情感症狀。 下面是小編整理的，歡迎閱讀。

　　注射用利培酮微球商品介紹

　　通用名：注射用利培酮微球

　　生產廠家: 美國Alkermes Controlled Therapeu

　　批准文號：註冊證號H20110045

　　藥品規格：37.5mg*1瓶

　　藥品價格：￥1500元

　　【藥品名稱】

　　【商品名】恆德

　　【通用名】注射用利培酮微球

　　【漢語拼音】ZhuSheYong LiPeiTongWeiQiu

　　【英文名】Risperidone for Depot Suspension

　　【成分】恆德主要成分為利培酮微球。

　　【性狀】白色至類白色粉末狀細粒。

　　【適應症】恆德適用於治療急性和慢性精神分裂症以及其他各種精神病性狀態的明顯的陽性和陰性症狀，可減輕與精神分裂症有關的情感症狀。

　　【用法用量】採用臀部深層肌肉注射的方法每兩週注射一次恆德。應當在左右兩側半臀交替注射。不得靜脈給藥。在首次注射恆德之後的3周內，應當繼續服用原有的口服抗精神病藥。

　　【不良反應】臨床試驗中，在恆德的治療劑量範圍內，報告了下述與藥物有關的不良反應，常見***>1%***體重增加***1年以上增加2.7kg***、抑鬱、疲乏和錐體外系症狀。在恆德劑量達到50mg時，患者錐體外系症狀的發生率與安慰劑組相當。

　　【禁忌】對恆德過敏者禁用。

　　【注意事項】

　　1、患有心血管疾病***如心衰、心肌梗塞、傳導異常、脫水、失血及腦血管病變***的人應慎用，從小劑量開始並應逐漸增加劑量。

　　2、在用藥初期和加藥速度過快時會發生***體位性***低血壓，此時則應考慮減量。

　　3、可能引起遲發性運動障礙，其特徵為有節律的不隨意運動，主要見於舌及面部。如果出現遲發性運動障礙，應停止服用所有的抗精神病藥。

　　4、可能出現惡性症狀群，其特徵為高熱、肌肉僵直、顫抖、意識改變和肌酸磷酸激酶水平升高。此時應停用包括恆德在內的所有抗精神藥物。

　　5、患有帕金森氏綜合徵的病人應慎用恆德。

　　6、患有癲癇的病人應慎用恆德。

　　7、恆德對需要警覺性的活動有影響，建議患者不應駕駛汽車或操作機器

　　【孕婦及哺乳期婦女用藥】FDA妊娠分級C級：動物研究證明藥物對胎兒有危害性***致畸或胚胎死亡等***，或尚無設對照的妊娠婦女研究，或尚未對妊娠婦女及動物進行研究。本類藥物只有在權衡對孕婦的益處大於對胎兒的危害之後，方可使用。

　　【特點】恆德採用了先進的Medisorb***微球體***專利技術，將利培酮***Risperidone***散佈於一種醫藥級的聚合物內。此種聚合物一直被用在縫線、骨板和緩釋型藥物上，非常安全。

　　恆德是經由水性載體輸送，與油性注射針劑相比之下，水性注射針劑較容易施打，且疼痛不適的程度較為輕微。恆德是以粉末形式供應，需先與稀釋液混合後，再以肌肉注射法施打於臀肌內。

　　在注射後，聚合物會逐漸分解成甘醇酸及乳酸，並以固定速率釋出利培酮進入體內。甘露醇及乳酸會進一步代謝成為二氧化碳與水排出體外，不會遺留任何殘餘物。

　　【藥代動力學】恆德微球體的水解、藥物擴散及聚合物崩解過程，形成了一種獨特的釋放特性。

　　在第一次注射的3周內，幾乎不會釋出任何藥物***≤1%所以在首次注射恆德的3周內，藥效尚未發揮時，必須對患者投入足夠的抗精神病藥物。***血漿中的恆德在第4-6周時維持於治療濃度，而有效成份的高血漿濃度***Cmax***約在第4-5周出現。

　　藥物血漿濃度於第6周後便會迅速下降。每兩週注射一次是恆德理想的給藥間隔，並於8周後***注射4次後***達到穩定濃度。

　　恆德比口服藥物血藥穩定，高血藥濃度較使用口服藥時低30%，由此降低了副反應發生的危險性。在建議給藥方式下不會積聚藥物。

　　臨床療效：

　　與安慰劑比較：臨床研究證明恆德與安慰劑比較可以明顯改善精神分裂症的各種症狀。

　　長期研究：一項為期一年的開放性、多中心、彈性劑量研究中，針對經診斷患有精神分裂症或分裂情感性疾患的病人***年齡>18歲***，臨床醫師認為病情穩定且症狀表現輕微的患者，經過恆德一年的治療後，出現進一步地明顯改善。

　　其他抗精神病藥物轉換恆德臨床研究：一項精神分裂症患者由多種抗精神病藥物直接轉換至恆德的療效與安全性大型臨床研究***n>1800***證實對於不同嚴重程度的精神分裂症患者，包括臨床症狀穩定的患者，轉換至恆德可以更進一步改善其症狀的控制、治療的耐受性及患者的生活質量。

　　患者由原接受的藥物，無論是傳統還是新一代的口服***包括利培酮、奧氮平***或傳統長效針劑，直接轉換至恆德治療，都是有效及安全的。恆德為需要長期抗精神病藥物治療的精神患者提供了一個更佳的治療方式。

　　耐受性與安全性：

　　恆德具有良好的耐受性和安全性。採用恆德治療的患者因不良反應而停藥的比例，與安慰劑無顯著差異，多數不良反應屬輕微程度，且被認為與治療無直接關係，而是因於原有疾病導致。

　　有研究表明，25mg恆德治療患者發生錐體外系反應***EpS***相關反應的比例，與安慰劑組相當，而50mg恆德組僅是略微較高;恆德極少引起遲發性運動障礙***TD***及泌乳素有關的不良發應;無論以短期或長期而言，恆德致患者體重增加的可能性甚低;恆德不會導致與糖代謝有關的臨床重大不良發應。

　　【規格】37.5mg

　　【貯藏】避光密封儲存

　　【有效期】36個月

　　【批准文號】註冊證號H20110045

　　【生產企業】美國AlkermesControlledTherapeuticsII

　　恆德的功效與作用恆德適用於治療急性和慢性精神分裂症以及其他各種精神病性狀態的明顯的陽性和陰性症狀，可減輕與精神分裂症有關的情感症狀。

　　注射用利培酮微球使用常見問題

　　問：注射用利培酮微球注意事項有哪些?

　　答：　1、患有心血管疾病***如心衰、心肌梗塞、傳導異常、脫水、失血及腦血管病變***的人應慎用，從小劑量開始並應逐漸增加劑量。

　　2、在用藥初期和加藥速度過快時會發生***體位性***低血壓，此時則應考慮減量。

　　3、可能引起遲發性運動障礙，其特徵為有節律的不隨意運動，主要見於舌及面部。如果出現遲發性運動障礙，應停止服用所有的抗精神病藥。

　　4、可能出現惡性症狀群，其特徵為高熱、肌肉僵直、顫抖、意識改變和肌酸磷酸激酶水平升高。此時應停用包括恆德在內的所有抗精神藥物。

　　5、患有帕金森氏綜合徵的病人應慎用恆德。

　　6、患有癲癇的病人應慎用恆德。

　　7、恆德對需要警覺性的活動有影響，建議患者不應駕駛汽車或操作機器