苯磺酸氨氯地平片說明書_苯磺酸氨氯地平片的作用是什麼

　　苯磺酸氨氯地平片是一種心血管方面的用藥!下面是小編給大家整理的苯磺酸氨氯地平片說明書，供大家閱讀!

　　苯磺酸氨氯地平片說明書

　　【藥品名稱】

　　通用名稱：苯磺酸氨氯地平片

　　商品名稱：苯磺酸氨氯地平片***絡活喜***

　　英文名稱：Amlodipine Besylate Tablets

　　【主要成份】 本品主要成份為苯磺酸氨氯地平，其化學名稱為：3-乙基-5-甲基-2-***2-氨基乙氧甲基***-4-***2-氯苯基***-1，4-二氫-6-甲基-3， 5-吡啶二羧酸酯苯磺酸鹽。

　　【成 份】

　　分子式：C20H25N2O5Cl·C6H6O3S

　　分子量：567.1

　　【性 狀】 本品為白色片。

　　【適應症/功能主治】 1、高血壓

　　本品適用於高血壓的治療。可單獨應用或與其他抗高血壓藥物聯合應用。

　　2、冠心病***CAD*** 慢性穩定性心絞痛 本品適用於慢性穩定性心絞痛的對症治療。

　　可單獨應用或與其他抗心絞痛藥物聯合應用。 血管痙攣性心絞痛***Prinzmetal's 或變異型心絞痛*** 本品適用於確診或可疑的血管痙攣性心絞痛的治療。可單獨應用也可與其他抗心絞痛藥物聯合應用。 經血管造影證實的冠心病 經血管造影證實為冠心病，但射血分數≥40%且無心衰的患者，本品可減少因心絞痛住院的風險以及降低冠狀動脈重建術的風險。

　　【規格型號】5mg*7s***絡活喜***

　　【用法用量】成人： 通常本品治療高血壓的起始劑量為5mg，每日一次，最大劑量為10mg，每日一次。身材小、虛弱、老年、或伴肝功能不全患者，起始劑量為2.5mg，每日一次;此劑量也可為本品聯合其它抗高血壓藥物治療的劑量。 劑量調整應根據患者個體反應進行。一般的劑量調整應在7-14天后開始進行。如臨床需要，在對患者進行嚴密監測的情況下，可更快地進行劑量調整。 治療慢性穩定性或血管痙攣性心絞痛的推薦劑量是5-10mg，每日一次，老年及肝功能不全的患者建議使用較低劑量治療，大多數患者的有效劑量為10mg，每日一次。 治療冠心病的推薦劑量為5-10mg，每日一次。在臨床研究中，大多數患者需要10mg/日的劑量***見【臨床試驗】***。

　　【兒童用藥】6 至17 歲兒童高血壓患者應用本品的推薦劑量為2.5mg 至5mg ，每日一次。尚無兒童患者每日應用本品5mg 以上劑量的研究。尚無本品對6 歲以下兒童患者的血壓影響資料。 ***詳見包裝內部說明書***

　　【老年患者用藥】目前尚沒有充分的臨床研究以確定老年患者***65 歲以上***與年輕患者對本品的反應是否不同。其他的臨床應用中沒有發現老年患者與年輕患者在反應上的差別。一般來說，考慮到多數情況下老年人有肝、腎或心功能的減退及併發其他疾病或合用其他藥物的可能更大，老年患者的劑量選擇要謹慎，通常開始宜用劑量範圍內的低劑量。老年患者對本品的清除率降低，導致曲線下面積***AUC***增加約40～60%，因此宜從小劑量起始。 ***詳見包裝內部說明書***

　　【孕婦及哺乳期婦女用藥】妊娠分類C ***FDA 分類*** 在妊娠婦女中未進行充足且良好對照的研究。只有當潛在受益超過對胎兒的潛在風險時，才可在妊娠期間使用氨氯地平。 當妊娠大鼠及兔在各自的主要器官形成時期經口接受高達10 mg 氨氯地平/kg/天***根據mg/m[sup]2[/sup] 基礎換算，分別是人類最大推薦劑量10 mg 的8 倍和23 倍【按照患者體重50 kg計算】***的馬來酸氨氯地平時，未發現致畸性或其他胚胎/胎兒毒性。然而在交配前、整個交配和受孕期間接受馬來酸氨氯地平***劑量相當於10 mg 氨氯地平/kg/天***治療14 天的大鼠中，觀察到窩數顯著減少***大約50%***，子宮內死亡數量顯著增加***約5 倍***。研究已證明，馬來酸氨氯地平在該劑量下能夠延長大鼠的受孕期和分娩期。 尚不知本品能否通過乳汁分泌，服藥的哺乳期婦女應中止哺乳。

　　【藥物相互作用】 1. 體外資料 體外研究資料顯示：本品不影響地高辛、苯妥英鈉、華法林或吲哚美辛與血漿蛋白的結合。 2. 西咪替丁 與西咪替丁合用不改變氨氯地平的藥代動力學。 3. 葡萄柚汁 20 名健康志願者同時服用240ml 葡萄柚汁和單劑量10mg 氨氯地平，未見對氨氯地平藥代動力學有明顯影響。 4. 鎂鋁氫氧化物抗酸藥 同時服用鎂鋁氫氧化物抗酸藥和單劑量苯磺酸氨氯地平，未見對氨氯地平的藥代動力學有明顯影響。 5. 西地那非 單劑量100mg 西地那非不影響原發性高血壓患者中氨氯地平的藥代動力學引數。二藥合用，每種藥品都能獨立地發揮其降壓效果。 6. 阿託伐他汀 10mg 本品多次給藥合併使用80mg 阿託伐他汀，阿託伐他汀的穩態藥代動力學引數無明顯改變。 7. 辛伐他汀 10mg 氨氯地平多次給藥合併使用80mg 辛伐他汀，辛伐他汀的暴露量比單獨使用辛伐他汀增加了77%。服用氨氯地平的患者應將辛伐他汀劑量限制在20mg/日以下。 8. 地高辛 合用本品和地高辛不改變正常志願者血漿地高辛水平或腎臟的地高辛清除率。 9. 乙醇***酒精*** 10mg 的本品單次或多次給藥，對乙醇的藥代動力學無顯著的影響。 10. 華法林 本品與華法林合用不改變華法林的凝血酶原反應時間。 11. CYP3A4 抑制劑 在老年高血壓患者中日劑量180mg 地爾硫卓與5mg 本品同服，導致氨氯地平全身暴露量增加60%。本品在健康志願者中與紅黴素同服未顯著影響氨氯地平全身性暴露量。但是CYP3A4 強抑制劑***如酮康唑、伊曲康唑、利托那韋***可能較地爾硫卓增加氨氯地平血漿濃度更多。氨氯地平與CYP3A4 抑制劑同服時應監測低血壓及水腫症狀。 12. CYP3A4 誘導劑 目前沒有與CYP3A4 誘導劑對氨氯地平作用的相關資料。氨氯地平與CYP3A4 誘導劑同服時應密切監測血壓水平。 13. 與藥物/實驗室檢查的相互作用 尚不清楚。 ***詳見包裝內部說明書***

　　【藥物過量】嚴重過量可能導致外周血管過度擴張伴有顯著的低血壓以及反射性心動過速。人體研究中，本品有意過量應用的資料有限。 分別給予小鼠和大鼠等價於40 mg 氨氯地平/kg 和100 mg 氨氯地平/kg 的馬來酸氨氯地平單次口服劑量可導致死亡。給予犬等價於氨氯地平4mg/kg 的馬來酸氨氯地平***根據mg/m[sup]2[/sup] 換算，為人類最大推薦劑量的至少11 倍***單次口服劑量引起明顯的周圍血管擴張和低血壓。 如果有超大量服藥，應積極進行心肺監測。頻繁的血壓測量十分必要。如果發生低血壓，應提供心血管支援治療，包括將四肢抬高以及準確補液。如果應用這些保守治療，低血壓仍然不緩解，可考慮給予血管收縮劑***如：苯腎上腺素***，注意迴圈液體量和尿量。由於本品與血漿蛋白結合率高，所以透析治療是無益的。

　　【藥理毒理】 1、藥理作用：苯磺酸氨氯地平是二氫吡啶類鈣拮抗劑***鈣離子拮抗劑或慢通道阻滯劑***。心肌和平滑肌的收縮依賴於細胞外鈣離子通過特異性離子通道進入細胞。本品選擇性抑制鈣離子跨膜進入平滑肌細胞和心肌細胞，對平滑肌的作用大於心肌。其與鈣通道的相互作用決定於它和受體位點結合和解離的漸進性速率，因此藥理作用逐漸產生。 2、毒理作用：致癌、致突變和致畸以每日0.5、1.25和2.5mg/kg的劑量，大鼠和小鼠連續餵食氨氯地平兩年，未證實有致癌性。最高劑量已達到了小鼠的最大耐受量，但大鼠尚未達到***以臨床最大推薦劑量10mg為基礎計算mg/m2***。基因和染色體水平均未揭示有藥物相關的致突變性。雄性大鼠在交配前64天、雌性大鼠在交配前14天開始給予氨氯地平，每日10mg/kg ***8倍於人類最大推薦劑量***，不影響生殖能力。妊娠大鼠和兔子在主要器官形成期給予氨氯地平10mg/kg***8倍和23倍於人類最大推薦劑量***，未發現有致畸性和其它胚胎毒性。但是大鼠交配前14天開始，直至整個交配期和妊娠期給予10mg/kg的氨氯地平，導致幼仔的體型明顯減小***約50%***，宮內死亡數量明顯增加***約5倍***，同時延長妊娠時間和分娩時程。毒性小鼠和大鼠分別單劑給予氨氯地平高達40mg/kg和100mg/kg，可以導致死亡。狗單劑服用4mg/kg或更高劑量將導致明顯的外周血管擴張和低血壓。 ***詳見包裝內部說明書***

　　【藥代動力學】給予口服絡活喜治療劑量後， 6～12 小時血藥濃度達至高峰，絕對生物利用度約為64～90%，絡活喜的生物利用度不受攝入食物的影響。氨氯地平通過肝臟被廣泛***約90%***代謝為無活性的代謝產物，其他10%以原藥形式排出，60%的代謝物經尿液排出，體外研究表明，在高血壓患者中，血漿蛋白結合率約為93%。其血漿清除率為雙相性，終末消除半衰期約為35～50 小時。連續每日給藥7～8 天后，氨氯地平的血藥濃度達至穩態。 ***詳見包裝內部說明書***

　　【貯 藏】遮光，密封儲存。

　　【包 裝】5mg*7s/盒。

　　【有 效 期】60 月

　　【執行標準】WS3-***X-010***-2001Z

　　【批准文號】國藥準字H10950224

　　【生產企業】輝瑞製藥有限公司

　　苯磺酸氨氯地平片注意事項

　　1. 低血壓 症狀性低血壓可能發生，特別是在嚴重的主動脈狹窄患者中。因本品的擴血管作用是逐漸產生的，服用本品後發生急性低血壓的情況罕有報道。

　　2. 心絞痛加重或心肌梗死 極少數患者，特別是伴有嚴重冠狀動脈阻塞性疾病的患者，在開始使用苯磺酸氨氯地平治療或增加劑量時，可出現心絞痛惡化或發生急性心肌梗死。

　　3. β受體阻滯劑停藥 β受體阻滯劑突然停藥可能出現危險，由於氨氯地平不是β受體阻滯劑，其對因β受體阻滯劑停藥出現的危險不能給予有效保護;任何一種β受體阻滯劑均應逐步停藥。

　　4. 肝功能受損病人的使用 因本品通過肝臟大量代謝，並且肝功能不全患者的血漿清除半衰期***t1/2***為56 小時，因此本品用於重度肝功能不全患者時應緩慢增量。

　　苯磺酸氨氯地平片不良反應與禁忌

　　【不良反應】

　　在臨床對照研究、開放研究或上市後應用中，患者下列事件的發生率0.1%，具相關性尚不確定，在此列出以提醒醫生關注： 心血管系統：心律失常***包括室性心動過速以及房顫***，心動過緩，胸痛，低血壓，外周區域性缺血，暈厥，心動過速，體位性頭暈，體位性低血壓，血管炎。 中樞及外周神經系統：感覺遲鈍，周圍神經病變，感覺異常，震顫，眩暈。 胃腸系統：食慾減退，便祕，消化不良**，吞嚥困難，腹瀉，腸胃脹氣，胰腺炎，嘔吐，牙齦增生。 全身：過敏性反應，乏力**，背痛，熱潮紅，全身不適，疼痛，僵直，體重增加，體重下降。 肌骨骼系統：關節痛，關節病，肌肉痛性痙攣**，肌痛。 精神病學：性功能障礙***男性**和女性***，失眠，神經質，抑鬱，夢境異常，焦慮，人格障礙。 呼吸系統：呼吸困難**，鼻衄。 面板及附屬物;血管性水腫，多形性紅斑，瘙癢**，皮疹**，紅斑疹，斑丘疹。 在安慰劑對照研究中，這些事件的發生率小於1%，但是在所有多劑量的研究中，這些副反應的發生率在1%至2%。 感覺異常：視覺異常，結膜炎，複視，眼痛，耳鳴。 泌尿系統：尿頻，排尿障礙，夜尿。 自主神經系統：口乾，多汗。 營養代謝：高血糖，口渴。 造血系統：白細胞減少，紫癜，血小板減少。 下列事件發生率<0.1%：心衰，心律不齊，早搏，面板變色，蕁麻疹，面板乾燥，脫髮，皮炎，肌無力，顫搐，共濟失調，肌張力過強，偏頭痛，皮膚髮涼，情感淡漠，興奮，健忘，胃炎，食慾增加，稀便，咳嗽，鼻炎，排尿困難，多尿，嗅覺障礙，味覺障礙，視覺調解異常以及乾眼症。 其他偶發的不良反應很難與合用藥物的作用或伴隨疾病相區分，如心肌梗死或心絞痛。 常規試驗室檢測資料在氨氯地平治療中並沒有臨床顯著性的變化。血鉀，血糖，甘油三酯，總膽固醇，高密度脂蛋白膽固醇，尿酸，尿素氮或肌酐均沒有臨床相關變化。 ***詳見包裝內部說明書***

　　【禁 忌】對氨氯地平過敏的病人禁用本品。
 

苯磺酸氨氯地平片說明書