阿替普酶的藥品說明書是什麼樣子

　　阿替普酶用於急性心肌梗死，是非常重要的藥物，那麼你知道呢?下面是小編為你整理的的相關內容，希望對你有用!

　　阿替普酶的藥品說明書

　　【藥品名稱】愛通立注射用阿替普酶

　　【通用名】注射用阿替普酶

　　【商品名】愛通立

　　【成分】活性成份：注射用阿替普酶。 輔料：精氨酸、磷酸、吐溫80及注射用水。

　　【適應症】1.急性心肌梗死： 1對於症狀發生6小時以內的患者，採取90分鐘加速給藥法參見【用法用量】。 2 對於症狀發生6-12小時以內的診斷明確的患者，採取3小時給藥法見【用法用量】。 本品已被證實可降低急性心肌梗死患者30天死亡率。 2.血流不穩定的急性大面積肺栓塞 可能的情況下應藉助客觀手段明確診斷，如肺血管造影或非侵入性手段如肺掃描等。尚無證據顯示對與肺栓塞相關的死亡率和晚期發病率有積極作用。 3.急性缺血性腦卒中 必須預先經過恰當的影像學檢查排除顱內出血之後，在急性缺血性腦卒中症狀發生後的3小時內進行治療。

　　【包裝規格】50mg/支

　　【用法用量】應在症狀發生後儘快給藥。按以下指導劑量給藥。 無菌條件下將一小瓶愛通立乾粉10、20或50毫克按照下列表格所示用注射用水溶解為1毫克/毫升或2毫克/毫升的濃度。 使用愛通立20毫克或50毫克包裝中的移液套管完成上述溶解操作。如果是愛通立10毫克，則使用注射器。 愛通立規格:10毫克、20毫克、50毫克; 終濃度為加入乾粉中的注射用水體積毫升 11mg/ml10、20、50; 22mg/ml5、10、25。 配製好的溶液應通過靜脈給藥。配製的溶液可用滅菌生理鹽水0.9%進一步稀釋至0.2毫克/毫升的最小濃度。但是不能繼續使用滅菌注射用水或用碳水化合物注射液如葡萄糖對配製的溶液作進一步稀釋。本品不能與其它藥物混合，既不能用於同一輸液瓶也不能應用同一輸液管道肝素亦不可以。有關製備和處置的更多實踐指導見【貯藏】和【配伍禁忌】。

　　【不良反應】除了治療腦卒中時發生的顱內出血和治療心肌梗死時發生的再灌注後心律失常，沒有醫學依據能夠假設愛通立在治療肺栓塞和急性缺血性腦卒中時的副作用與其治療心肌梗死時所發生的副作用在數量和程度上有所不同。 出血：與本品相關的最常見的不良反應就是出血，可導致紅細胞比積和/或血紅蛋白下降： 很常見： 血管損傷處出血如血腫 注射部位處出血穿刺部位處出血，導管放置部位處血腫，導管放置部位處出血 常見： 治療急性缺血性腦梗死患者時發生的顱內出血如腦出血，腦血腫，出血性卒中，卒中的出血性轉變，顱內血腫，蛛網膜下腔出血，其中症狀性顱內出血是主要的不良反應可達10%，但不會引起整體死亡率和致殘率的增加 呼吸道出血如咽部出血，鼻衄，咯血 胃腸道出血如胃出血，胃潰瘍出血，直腸出血，嘔血，黑便，口部出血，牙齦出血 瘀斑： 泌尿生殖器出血如血尿，泌尿道的出血 輸血必要時 不常見： 治療急性心肌梗死和急性肺栓塞的患者時發生的顱內出血如腦出血，腦血腫，出血性卒中，卒中的出血性轉變，顱內血腫，蛛網膜下腔出血 心包積血： 腹膜後出血如腹膜後血腫 罕見： 實質臟器的出血如肝臟出血，肺出血 非常罕見：眼出血 死亡和永久殘疾的報告見於發生卒中包括顱內出血和其他嚴重出血事件的患者。 如果有潛在的出血危險尤其是腦出血，則應停止溶栓治療。因本品的半衰期短，對凝血系統影響輕微，所以一般不必給予凝血因子。大多數出血患者，可經中斷溶栓和抗凝治療，擴容及人工壓迫損傷血管來控制出血。如在出血發生的4小時內已使用肝素，則應考慮使用魚精蛋白。對於少數使用保守治療無效的患者，可輸注血製品，包括冷沉澱物，新鮮冰凍血漿和血小板，每次使用後應做臨床及實驗室的再次評估。通過輸注冷沉澱物達到纖維蛋白原的目標值1克/升。抗纖維蛋白溶解劑可作為最後一種治療選擇。 免疫系統異常： 不常見： 過敏反應/過敏樣反應如：過敏反應包括皮疹，蕁麻疹，支氣管痙攣，血管源性水腫，低血壓，休克，或其他與過敏反應有關的症狀。 非常罕見：嚴重的過敏反應 在極少數病例中曾觀察到一過性、低滴度愛通立抗體形成，但無法確立與之相關的臨床意義

　　【禁忌】對本品的活性成份和任何其他組成成份過敏者。 本品不可用於有高危出血傾向者，如： 1、目前或過去6個月中有顯著的出血疾病; 2、已知出血體質; 3、口服抗凝血藥，如華法令; 4、顯著的或是近期有嚴重的或危險的出血; 5、已知有顱內出血史或疑有顱內出血; 6、疑有蛛網膜下腔出血或處於因動脈瘤而導致蛛網膜下腔出血狀態; 7、有中樞神經系統病變史或創傷史如腫瘤、動脈瘤以及顱內或椎管內手術; 8、最近10天內曾進行有創的心外按壓、分娩或非壓力性血管穿刺如鎖骨下或頸靜脈穿刺; 9、嚴重的未得到控制的動脈高血壓; 10、細菌性心內膜炎或心包炎; 11、急性胰腺炎; 12、最近3個月有胃腸潰瘍史、食管靜脈曲張、動脈瘤或動脈/靜脈畸形史; 13、出血傾向的腫瘤; 14、最近3個月內有嚴重的創傷或大手術; 治療急性心肌梗死時的補充禁忌： 1、出血性卒中病史或不明起因的卒中病史; 2、過去6個月中有缺血性腦卒中或短暫性腦缺血發作TIA的病史，3小時內發生的缺血性腦卒中除外; 治療急性肺栓塞時的補充禁忌： 1、出血性卒中病史或不明起因的卒中病史; 2、過去6個月中有缺血性腦卒中或短暫性腦缺血發作TIA的病史，3小時內發生的缺血性腦卒中除外; 治療急性缺血性腦卒中時的補充禁忌： 1、缺血性腦卒中症狀發作已超過3小時尚未開始靜脈滴注治療或無法確知症狀發作時間; 2、開始治療前神經功能缺陷輕微或症狀迅速改善; 3、經臨床NIHSS>25和/或影像學檢查評定為嚴重腦卒中; 4、腦卒中發作時伴隨癲癇發作; 5、CT掃描顯示有顱內出血跡象; 6、儘管CT掃描未顯示異常，仍懷疑蛛網膜下腔出血; 7、48小時內曾使用肝素且凝血活酶時間高於實驗室正常值上限; 8、有腦卒中史並伴有糖尿病; 9、近3個月內有腦卒中病史; 10、血小板計數低於100×109/L; 11、收縮壓高於185毫米汞柱或舒張壓高於110毫米汞柱，或需要強力靜脈內用藥治

　　【注意事項】必須有足夠的監測手段才能進行溶栓/纖維蛋白溶解治療。只有經過適當培訓且有溶栓治療經驗的醫生才能使用本品，並且需有適當的裝置來監測使用情況。建議在備有標準復甦裝置和藥物的地點使用愛通立進行治療。 老年患者顱內出血的危險增加，因此，對老年患者應仔細權衡使用本品的風險及收益。 到目前為此，本品用於兒童和青少年的經驗還很有限。 如同其他所有溶栓劑，應該慎重權衡預期治療收益和可能出現的危險，特別是對於以下患者： ——較小的近期損傷，如活組織檢查、主要血管的穿刺、肌肉注射及復甦時採用的心臟按壓; ——在【禁忌】中未曾提及的出血傾向： 避免使用硬質導管。 治療急性心肌梗死時的補充注意事項： 本品的用量不應超過100毫克，否則顱內出血的發生率可能增高。 應確保本品的劑量遵從【用法用量】中的規定。 本品重複用藥的經驗有限，使用本品一般不引起過敏反應。如發生過敏樣反應，應停止滴注本品並給予相應的治療。 應該慎重權衡預期治療收益和可能出現的危險，特別是對於收縮壓高於160毫米汞柱的患者。 GPIlb/IIIa拮抗劑： 合併GPIIb/IIIa拮抗劑的治療可增加出血的危險。 治療急性肺栓塞時的補充注意事項： 同急性心肌梗死治療見上。 治療缺血性腦卒中時的補充注意事項： 特別注意 只有神經專科已經過培訓的且有經驗的醫師才能進行相應治療。 特殊注意事項，收益/風險比可能下降： 與治療其他適應症相比，本品用於急性缺血性腦卒中治療時顱內出血的風險明顯增加，因為出血主要發生在梗塞部位。需特別注意以下情況： ——所有【禁忌】中包括的事項以及所有可能增加出血風險的情況 ——微小的尚無症狀的腦動脈瘤 ——預先經阿司匹林治療的患者可能有更大的腦出血的風險，尤其是在症狀發生後沒有及時給予本品治療的。在這種情況下，本品的用量不得超過0.9毫克/公斤體重最大劑量90毫克。 如果症狀發生已超過3小時，則患者不得再用本品治療見【禁忌】，因為會有不良的收益/風險比值，主要基於以下情況： ——隨著時間推移，預期的

　　【孕婦用藥】妊娠和哺乳婦女使用本品的經驗非常有限。動物實驗顯示有生殖毒性見【藥理毒理】。對於急性的危及生命的疾病，應權衡收益與潛在危險。 目前尚不知曉愛通立是否能夠泌入乳汁。

　　【兒童用藥】本品不能用於18歲以下的急性腦卒中患者治療。

　　【老年用藥】本品不能用於80歲以上的急性腦卒中患者治療。

　　【藥物相互作用】在急性心肌梗死的患者中，本品與常用藥物的相互作用的正規研究尚未開展。 【配伍禁忌】 配製的溶液可用滅菌的注射用生理鹽水0.9%稀釋至0.2毫克/毫升的最小濃度。 但是不能繼續使用注射用水或用碳水化合物注射液如葡萄糖對配製的溶液作進一步稀釋，因為可導致溶液混濁。 本品不能與其它藥物混合，既不能用於同一輸液瓶也不能應用同一輸液管道肝素亦不可以。 若配製最終濃度為1毫克/毫升的溶液，全部溶劑需被轉入含乾粉的小瓶中。本品20毫克和50毫克兩種規格中配以移液管以完成上述操作。若是10毫克的規格，應使用注射器。 若配製最終濃度為2毫克/毫升的溶液，僅需使用半量的溶劑。在這種情況下通常需要使用注射器將所需的溶劑量移入含愛通立乾粉的小瓶。 【用法用量】部分中的表格顯示使用不同規格的愛通立配製兩種不同的最終濃度溶液時所需的溶劑體積。 配製的溶液呈清澈無色至淡黃色。在使用之前請再觀察其色狀。 配製好的溶液僅可單次使用。任何未使用的溶液均應廢棄。 在應用本品治療前、治療同時或治療後24小時內使用香豆素類衍生物、口服抗凝劑、血小板聚集抑制劑、普通肝素、低分子肝素和其它抑制凝血的藥物可增加出血危險參見【禁忌】。同時使用血管緊張素轉換酶抑制劑可能增加過敏樣反應的危險。在出現如此反應的患者中，有大部分患者正在同時使用血管緊張素轉換酶抑制劑的治療。

　　【批准文號】S20110052

　　阿替普酶的藥理作用

　　在大鼠和絨猴的亞急性毒理研究中，未發現其它預期之外的不良事件。致突變試驗中未發現有致突變傾向。 藥理學特性 藥物治療類別：抗血栓藥物，ATC code：BOIAD02 愛通立的活性成份是阿替普酶 重組人組織型纖維蛋白溶酶原啟用劑，一種糖蛋白，可直接啟用纖溶酶原轉化為纖溶酶。當靜脈給予時，本品在迴圈系統中表現出相對非活性狀態。一旦與纖維蛋白結合後，本品被啟用，誘導纖溶酶原轉化為纖溶酶，導致纖維蛋白降解，血塊溶解。 在一項入選了40000多例急性心肌梗死患者的研究 GUSTO 中，治療組給予100毫克本品90分鐘滴注，靜脈滴注肝素輔助治療，30天死亡率為6.3%;對照組予以150萬單位鏈激酶60分鐘滴注，輔以皮下或靜滴肝素對比，其30天死亡率為7.3%。同時本品治療的患者溶栓後60分鐘和90分鐘的血管再通率高於鏈激酶治療的患者，在180分鐘及以後時間的血管再通率兩組沒有差異。本品治療的患者比未經溶栓治療的患者30天死亡率低。 α-羥基丁酸脫氫酶 HBDH 的釋放減少。

　　與未經溶栓療法的患者相比，本品治療的患者總體心室功能及區域性心肌壁運動功能受損較輕。 心肌梗死 一項安慰劑對照試驗 LATE 表明，發病後6-12小時內給予治療，經本品100毫克3小時治療的患者30天死亡率比對照組低。對於某些出現明顯心肌梗死症狀的病例，發病後24小時內的溶栓治療也有益處。 肺栓塞的研究 急性大面積肺栓塞伴血流動力學不穩定的患者使用本品溶栓，可迅速縮小血栓，並降低肺動脈壓。無死亡率的資料。 急性缺血性腦率中的研究 在兩項美國試驗 NINDS A/B 中，與安慰劑相比，使用本品預後良好 無功能缺陷或輕微功能缺陷 的患者比例明顯增高。

　　在兩個歐洲試驗和另外一個美國試驗中未能證實上述發現，然而在這後三個試驗中，大部分患者未能在腦卒中發生的3小時內接受治療。隨後的分析表明在腦卒中發生3小時內接受本品治療的療效是肯定的。儘管嚴重的和致命性的顱內出血的風險增高，但與安慰劑相比，預後良好的差值為14.9% 95%可信區間為8.1%至21.7% 。此資料無法給出關於治療對死亡率影響的確切結論。然而總體來說，如果在卒中症狀發生的3小時內給予本品且遵循本說明書描述的各注意事項，應用本品的收益還是大.

　　阿替普酶的耐藥性

　　相關資料顯示，注射用阿替普酶是通過基因重組技術生產的t-PA。天然組織型纖溶酶原啟用物t-PA的效能相同，即能啟用與纖維蛋白結合的纖溶酶原，使其轉化為纖溶酶的作用比啟用迴圈血液中纖溶酶原的作用大得多。主要作用是消化區域性纖維蛋白凝塊。

　　醫學上的耐藥性又稱抗藥性，是指微生物、寄生蟲以及腫瘤細胞對於化療藥物作用的耐受性，耐藥性一旦產生，藥物的化療作用就明顯下降。注射用阿替普酶在臨床上主要用於發病6h以內的嚴重心肌梗死病人，因此是不會產生耐藥性的。