化療藥物的作用機制

General 更新 2024年11月25日

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  分為4個步驟 :跨膜轉運、水合解離、靶向遷移、作用於 DNA,引起 DNA 複製障礙,從而抑制癌細胞的分裂。

  化療藥物的副作用

  補硒抵禦化療副作用

  微量元素硒在抵禦放化療副作用、解毒增效方面有一定作用。

  硒能增強免疫力。人體的淋巴結、肝臟及脾臟等器官中硒含量較高,而這些組織正是免疫細胞的集中地。因此,補硒可以有效提高放化療患者的免疫力,使其順利完成放化療。

  硒能減少化療藥物的毒性。研究顯示,在化療前後服用較大劑量硒,可以減少白細胞降低,噁心、嘔吐、食慾減退、嚴重脫髮、腎毒性等副作用,從而有助於合理加大化療藥物的劑量,以取得更好療效。

  硒能降低化療藥物的耐藥性。長期化療,惡性腫瘤細胞容易產生耐藥性。使用化療藥物的同時補充高劑量硒,可以顯著降低惡性腫瘤細胞對化療藥物的耐藥性,使之始終對化療藥物保持敏感,易於治療。

  硒能清除有害自由基。硒是強抗氧化劑,人體在放療時大劑量補硒,可以迅速提高機體抗氧化能力,清除有害自由基,減少放療時的副作用。

  需要注意的是,雖然硒可以對放化療的副作用有著極好的抵禦效果。但是在選用補硒時也要注意,不可大量補充以免造成硒中毒[3] 。根據山東省微量元素研究會湯傳忠先生的研究,100微克植物活性硒***富硒玉米粉***含有的硒代蛋氨酸,活性高吸收率好,安全無副作用,能較好的為癌症患者減輕放化療帶來的痛苦!

  化療藥物的選擇原則

  首先,要根據病人的病理診斷和分期。不同病理細胞型別對化療藥的敏感性不同,不同的病理分期決定了不同的治療目的,顯然應選擇不同的藥物和劑量;

  第二,根據腫瘤細胞的分裂週期,因為化療藥主要分成二類,一類叫細胞週期性特異***物,一類叫細胞週期非特異***物。這兩類藥具有各自不同的特點,把這兩類藥進行有機的組合,則作用的效果增強,能對不同週期時段的細胞起最大的殺傷效果;

  第三,根據患者的身體情況選擇化療藥物;

  第四,在化療藥物中加入適當的化療增敏藥物和預防化療副作用的藥物,如止吐藥、抗過敏藥;

  第五,化療方案的選擇同時需考慮病人的經濟情況。

  常用化療藥物

  烷化劑

  1,尼莫司汀 寧得朗 ACNU 本品25mg用注射水5ml,50mg加註射用水10ml溶解後,再用生理鹽水稀釋後靜點或動脈注射 粉針25mg50mg

  2,卡莫司汀 卡氮芥 BCNU 單用每次125mg加入等滲鹽水或葡萄糖250ml,靜脈滴注1-2h注射125mg

  3,洛莫司汀 環己亞硝脲 CCNU 嘔吐較嚴重 膠囊40mg100mg

  4,環磷醯胺 環磷氮芥 CTX 400-1000mg/m2,配後存放不應超過3h片劑50mg 注射100mg 200mg

  5,異環磷醯胺 異磷醯胺 和樂生 IFO 單用總量7-10g/m2分3-5天腎功不全慎用. 注射0.5g1g 2g

  6,甘磷醯芥 M-25 司莫司汀 甲環亞硝脲 Me-CCNU 膠囊50mg

  抗代謝藥

  1,去氧氟鳥苷 氟鐵龍

  2,多西氟鳥啶 5’-DFUR 特別注意出血傾向.禁與抗病毒索立夫定並用. 膠囊100mg200mg

  3, 5-氟尿嘧啶 氟尿嘧啶 5-FU

  4,巰嘌呤 6-巰基嘌呤 6-MP 片劑25mg50mg

  5,硫鳥嘌呤 硫代鳥嘌呤 6-TG

  CD-DST治療流程

  CD-DST治療流程

  6,阿糖胞苷 阿糖胞嘧啶 Ara-C 常用劑量每次100mg//m2,每12h1次,共5-10天;二性黴素B或地高辛可使療效下降 注射劑50mg100mg

  7,氟鳥苷 氟鳥脫氧核苷 FNDR 為5-FU替代產品,療效高2-3倍,毒性低5-6倍.主要用於肝動脈灌注法治療原發性肝癌及結直腸癌肝轉移,每次125-500mg,每日一次. 針粉劑250mg

  8,替加氟 喃氟定 FT-207 體內轉化為5-FU,毒性較低

  9,吉西他濱 健擇 Gemzer 可改善胰腺癌病人得生活質量.推薦劑量為1000mg//m2靜點30min,每週一次,共3次,每4周重複,多與CDDP聯合. 粉針劑200mg1000mg 禁冷藏

  10,卡莫氟 氟尿己胺 HCFU

  11,羥基脲 HU

  12,甲氨蝶呤 氨甲蝶呤 MTX 注射5mg0.1g1.0g

  13,優福定 複方替加氟 UFT 為FT-207與尿嘧啶1:4得複方製劑

  14,安西他濱 環胞苷 用途似Ara-C

  抗腫瘤抗生素

  1,放線菌素D 更生黴素 ACD 維生素K可降低其效價.漏出血管對軟組織損害顯著,應即用1%普魯卡因區域性封閉,或50-100mg氫化可的鬆區域性注射,同時冷溼外敷. 注射劑200μg

  2,多柔比星 阿黴素 ADM 靜注,從輸液小壺緩慢衝入.每次40-60mg/m2,分2天給,每21天一次.肝素或5-Fu可促使本品發生沉澱.避免同一輸液器應用.

  3,柔紅黴素 正定黴素 柔毛黴素 DRN 對組織刺激性大,生物利用度低,必須靜脈給藥.

  3,表柔比星 表阿黴素 EPI 60-80mg/m2每3週一次,共3次,3周後重復.5mg溶解於25ml等滲鹽水,從輸液小壺衝入. 粉針劑10mg

  4,絲裂黴素 自立黴素 MMC 靜注:從靜脈輸液小壺一次注入,單用每次20mg/m2,每6-8週一次.聯合化療每次6-8mg//m2,每4-6週一次.降壓靈、利血平、氯丙嗪有加強或延長本品作用,使毒性增加. 粉針劑2mg4mg與ADM或長春鹼類藥並用時應慎重

  5,培洛黴素 派來黴素 PLM PEP 較高濃度分佈於面板、肺、淋巴結、食管.放療前30min用本品則有協同作用.

  6,平陽黴素 博萊黴素A5爭光黴素A5 PYM

  7,吡柔比星 吡喃阿黴素 THP THP-ADM

  抗腫瘤動植物成分藥

  1,伊立替康 CPT-11 早期24h內可有汗腺淚腺唾液腺分泌增多,視物模糊痙攣性腹痛腹瀉等綜合症,重者需注射阿托品0.25mg/2h. 與5-FU聯合時注意避免加重延遲性腹瀉.多發生於用藥後第五天,平均持續4天. 注射劑5ml/100mg延遲性腹瀉為劑量限制毒性,發生率約80-90%

  2,三尖杉酯鹼 HHRT 主要對急性粒細胞白血病及急性單核細胞白血病療效較好

  3,羥基喜樹鹼 Hydroxycamptotheci 靜點:每天每次6-8mg/m2,連用7-10天,21天重複.或每次10-12mg/m2,每週2次,用2週休1周,3周重複

  4,長春瑞賓 諾維本 NVB

  5,紫杉醇 泰素,安泰素 Taxol 推薦劑量每次135mg/m2持續靜脈輸注3h.注射前12及6h,服地塞米松20mg;30-60min前靜注苯海拉明50mg及靜注西咪替丁或雷尼替丁. 注射劑50mg酮康唑及氟康唑可抑制本品活性.

  6,泰索帝 Taxotere

  7,拓撲替康 Topotecan HCI

  8,長春新鹼 醛基長春鹼 VCR 靜注:入壺1分鐘內完成.成人最大劑量2mg. 粉針劑1mg

  9,長春地辛 西艾克

  10,長春醯胺 VDS

  11,長春鹼 長春花鹼 VLB

  12,替尼泊苷 威猛 VM-26 可進入腦脊液

  13,依託泊苷 足葉乙苷 VP16 溶於等滲鹽水中,濃度應在0.1-0.4mg/ml間,滴注至少持續30min. 膠囊50mg100mg.

  注射100mg靜滴時須避光.

  14,欖香烯,作用於細胞S期,聯合其它化療藥物可增效減毒

  抗腫瘤激素類

  1,阿他美坦 瑞寧得

  2,阿那曲唑 Arimidex

  3,氨魯米特 氨基導眠能 Elipten 臨床用以治療絕經後乳癌. 片劑250mg

  4,來曲唑 Femara 絕經前乳腺癌慎用.

  5,福美坦 蘭他隆 Lentaron 須深部肌肉注射,絕經前乳癌禁用. 粉針劑250mg

  6,甲他孕酮 美可治 MA

  7,他莫昔芬 三苯氧胺

  8,抑乳癌 TAM 乳癌激素治療始於化療前3天,持續至化療後4天,為防深部靜脈血栓應同服阿司匹林40mg. 片劑40mg

  雜類

  1,門冬醯胺酶 ASP 用前應作皮試10-50IU本品溶於0.1ml等滲鹽水中,觀察5h,若出現紅腫斑塊為陽性. 注射劑1000IU10000IU

  2,卡鉑 碳鉑 CBP 腎毒性明顯低於PDD故勿需水化.但鼓勵多飲水.聯合化療優於單一化療.按Calvert公式計算.每次劑量=AUC×***肌酐清除率+25***.AUC濃度時間曲線下面積,一般採用5-7.肌酐清除率***ml/min***=***140-年齡***×體重/ 72×血肌酐***mg/100ml***. 注射劑100mg女性血肌酐清除率需再乘以0.85.

  3,順鉑 順氯氨鉑 DDP 為預防腎臟毒性,需充分水化:PDD前12h靜滴等滲葡萄糖液2000ml:PDD日輸等滲鹽水或葡萄糖3000-3500ml,並用氯化鉀、甘露醇及速尿,保持每日尿量2000-3000ml.治療過程中注意血鉀、血鎂. 注射劑10mg20mg30mg.嘔吐一般發生於1-2h,持續2-3天.須並用強效止吐劑.靜滴時需避光.

  4,達卡巴嗪 氮烯咪胺 DTIC 主要治療惡性黑色素瘤. 注射劑200mg

  5,奧沙利鉑 草酸鉑

  6,樂沙定

  7,可鉑奧沙 Eloxatin 本品+LV+5-FU為晚期結直腸癌最好得一線治療方案.推薦劑量為每次130-135mg/m2,靜點2-6小時,每3週一次.運用Calvert公式計算.總劑量mg=AUC×***肌酐清除率+25***. 與5-FU並用時應先用5-FU. 粉針劑50mg100mg不宜用鹼性溶液或氯化鈉配製.用後應行靜脈衝洗.

  8,米託蒽醌 二氫基蒽醌 MIT 用後鞏膜可呈藍色,尿呈籃綠色,糞呈黃綠色. 注射劑5mg10mg20mg30mg

  9,丙卡巴肼 甲基苄肼 PCB

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