頭黴素類抗菌藥物有哪一些
頭黴素類抗菌藥物相信很多人都沒聽過,也不知道頭黴素類抗菌藥物有什麼用,那麼呢?下面是小編為你整理的的相關內容,希望對你有用!
頭黴素類抗菌藥物
黴素類新型抗生素頭孢西丁鈉由美國默沙東公司研製開發,在世界20多個國家上市。1992年注射劑在中國上市,2002年原料藥在中國上市。奇可是頭黴素類抗生素,系是由鏈黴菌產生的甲氧頭孢菌素,經半合成製得的一類新型抗生素,其母核與頭孢菌素相似,且抗菌效能也類似,習慣上也被列入第二代頭孢菌素類中。
對β-內醯胺酶有高度的穩定性
奇可由於抑制了細菌細胞壁合成而殺滅細菌,且由於本品結構上的特點,使其對細菌產生的β-內醯胺酶具有很高的抵抗性。相對於第一代頭孢菌素,奇可對第一代頭胞菌素耐藥的多數革蘭陰性菌作用明顯增強,對厭氧菌有高效。
對產超廣譜β-內醯胺酶菌最有效的藥物
超廣譜β-內醯胺酶能水解三代頭孢菌素如頭孢他啶、頭孢噻肟和頭孢曲松和氨曲南等新型廣譜頭孢菌素。本品超廣譜β-內醯胺酶的肺炎克雷伯菌和大腸埃希菌有顯著活性。
頭黴素類抗菌藥物的作用
本類抗生素為廣譜抗生素,抗菌譜較青黴素G廣,對金葡菌、化膿性鏈球菌、肺炎雙球菌、白喉桿菌、肺炎桿菌、變形桿菌和流感桿菌等有效。
臨床上主要用於耐藥金葡菌及一些革蘭氏陰性桿菌引起的嚴重感染,如肺部感染、尿路感染、敗血症、腦膜炎及心內膜炎等。
頭孢菌素一般不作首選藥,因為對敏感細菌其抗菌活性常不及青黴素等。對於耐青黴素的細菌,由於本類抗生素價格昂貴,常可採用紅黴素或氯黴素等代替。
頭黴素類抗菌藥物的理化性質
各種頭孢菌素均為頭孢烷酸的衍生物,其遊離酸或取代酸都是有機酸,一般不溶於水,但其鉀鹽、鈉鹽則易溶於水,所以臨床應用的頭孢菌素類的注射劑型主要製成鈉鹽或鉀鹽。
頭孢烷酸含有不穩定的β-內醯胺環,在有水分子存在的條件下易被水解,鹼、酸和溫度升高均能促進水解。所以臨床應用的頭孢菌素注射劑型多製成固體劑型的粉針劑。
注射用頭孢菌素多製成鈉鹽和鉀鹽的乾燥結晶或粉末,密封於安瓿中。這種粉針安瓿劑在室溫下可儲存2~3年,臨用前加入注射溶媒溶解後需及時使用。
口服用頭孢菌素類是一些化學穩定性稍高而且能耐受胃酸的品種,如頭孢氨苄、頭孢羥氨苄等多製成遊離酸的片劑或膠囊。
作用機理
與青黴素相似。早期認為唯一的作用是抑制轉肽酶而干擾細菌細胞壁質的合成。現已證明,β-內醯胺化合物還可與某些蛋白質***β-內醯胺結合蛋白***結合,這些蛋白質的本質可能是細胞膜上的一些酶。由此改變細菌細胞膜的通透性,抑制蛋白質合成,並釋放自溶素,因此有溶菌作用,或使之不分裂而成長纖維狀。
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