靶向藥物都有哪些

　　得了癌症，除開手術，很多患者還是選擇吃藥來控制病情，這就使得能夠精準定位、消滅癌細胞的靶向藥物被認為是晚期癌症病人的“救命稻草”，但是昂貴的價格相當於“吃黃金”，那麼你知道嗎?下面是小編為你整理的的相關內容，希望對你有用!

　　1. 訊號轉導抑制劑：阻斷腫瘤細胞增殖所需的酶和生長因子受體。甲磺酸伊馬替尼***格列衛®***常用於治療慢性粒細胞白血病、胃腸道間質腫瘤等，曲妥珠單抗***赫賽汀***常用於治療乳腺癌等，吉非替尼***易瑞沙®***、厄洛替尼***特羅凱®***用於肺癌等治療，西妥昔單抗***愛必妥***用於治療結直腸癌等。

　　2. 誘導細胞凋亡的靶向藥物：硼替佐米***萬珂®***、Carfilzomib***Kyprolis™***用於治療多發性骨髓瘤，Pralatrexate***FOLOTYN®***用於治療淋巴瘤等。

　　3. 血管生成抑制劑：貝伐單抗是第一個顯示能讓腫瘤生長變慢的血管生成抑制劑，常用於治療結直腸癌;索拉非尼治療肝細胞癌和腎腫瘤等;舒尼替尼和依維莫司用於腎腫瘤和神經內分泌腫瘤等。

　　4. 免疫系統類藥物：通過協助免疫系統來殺傷腫瘤細胞。利妥昔單抗***Rituxan®***治療淋巴瘤;阿侖單抗***坎帕斯®***、Ofatumumab ***Arzerra®***治療慢性淋巴細胞白血病等。

　　5. 單克隆抗體：能夠將有毒分子帶到腫瘤細胞發揮作用。替伊莫單抗***Zevalin ®***治療淋巴瘤，地尼白介素***®ONTAK***治療面板T細胞淋巴瘤等，Brentuximab vedotin***Adcetris®***治療淋巴瘤等。

　　6. 其他靶向藥物通過改變某些蛋白的功能發揮作用，這些蛋白可以調控基因表達和其他細胞的功能。伏立諾他***ZOLINZA®***、蓓薩羅丁***Targretin®***治療淋巴瘤等，維甲酸***Vesanoid®***急性早幼粒細胞白血病等。

　　靶向藥物的層次

　　根據標靶的不同，藥物靶向可分為幾個層次：

　　1、組織器官水平

　　使藥物選擇性的蓄積在腫瘤組織、炎症部位、或心肝脾肺等特定器官內，從而減少全身性的不良反應。目前針對腫瘤組織的靶向化療藥物是研究的一大熱點，如針對腫瘤缺氧、低pH、新生血管密集等特定環境設計的靶向藥物能夠提高腫瘤組織內的藥物濃度，顯著改善腫瘤化療的效果。

　　2、細胞水平

　　利用病變細胞表面的某些特定受體，在藥物或其載體表面修飾與該受體特異性結合的配體***如抗體、多肽、糖鏈、核酸適配體、或其他小分子等***，使藥物能夠精確地定位到病變細胞並將其殺傷，而對正常細胞則不產生明顯的毒害作用。

　　3、亞細胞水平

　　很多藥物***如核酸藥物、大多數蛋白藥物、及部分小分子藥物***需要進入細胞內部，或者在特定細胞器***如線粒體、細胞核***內才能發揮作用。穿膜肽、核定位序列***Nuclear localization sequence***等是目前研究較多的靶向元件。

　　靶向藥物的機理

　　根據靶向機理的不同，藥物靶向可分為被動靶向、主動靶向、物理靶向等幾類：

　　1、被動靶向

　　被動靶向製劑是指利用特定組織、器官的生理結構特點，使藥物在體內能夠產生自然的分佈差異，從而實現靶向效應。被動靶向多依賴於藥物或其載體的尺寸效應：如大於7μm的微粒通常會被肺部的小毛細管以機械濾過方式截留，被單核細胞攝取進入肺組織或肺氣泡;大於200nm 的微粒則易被脾臟和肝臟的網狀內皮系統吞噬。被動靶向中最廣為人知的是EPR效應***Enhanced　Permeability and Retention effect***，其基於實體腫瘤與正常組織中微血管結構的不同：正常微血管內皮間隙緻密、結構完整，大分子及大尺寸顆粒不易透過血管壁;而實體瘤組織中的新生血管較多且血管壁間隙較寬、結構完整性差，淋巴迴流缺失。這種差異造成直徑在100nm上下的大分子類藥物或顆粒物質更易於聚集在腫瘤組織內部，從而實現靶向效果 ;除此之外，利用腫瘤部位特殊的pH、酶環境，以及細胞內的還原環境等，也可以實現藥物在特定部位的釋放，達到靶向給藥的目的。

　　2、主動靶向

　　主要是指賦予藥物或其載體主動與靶標結合的能力，主要手段包括將抗體、多肽、糖鏈、核酸適配體等能夠與靶標分子特異性結合的探針分子通過化學或物理方法偶聯到藥物或其載體表面，從而實現靶向效果。

　　3、物理靶向

　　利用光、熱、磁場、電場、超聲波等物理訊號，人為調控藥物在體內的分佈及釋藥特性，實現對病變部位的靶向。

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